纳地美定的作用原理是什么？

作用原理

纳地美定（Naldemedine）于2017年在日本和美国上市，2019年在欧盟上市，用于治疗阿片类药物引起的便秘。

纳地美定是一种阿片拮抗剂，对k阿片等受体具有结合亲和力。在胃肠道等组织中，纳洛酮可作为外周作用的μ阿片受体拮抗剂，从而降低阿片类药物的便秘效应。纳曲酮是纳曲酮的一种衍生物，在该衍生物上添加了一条侧链，增加了分子量和极性表面积，从而降低了其穿过血脑屏障（BBB）的能力。

纳地美定也是P-糖蛋白（P-gp）外排转运体的底物。基于这些特性，在推荐剂量水平下，预计纳曲米定的CNS 渗透可忽略不计，从而限制了干扰中枢介导的阿片类药物镇痛的可能性。

纳地美定对于阿片类药物引起便秘的效果

阿片类药物诱导的肠功能障碍(OIBD)是长期阿片类药物使用者和滥用者的常见并发症。这是一种负担沉重的疾病，严重限制了生活质量，并与卫生费用增加有关。OIBD影响多达60%的慢性非癌性疼痛患者和80%以上的癌性疼痛患者，是与阿片类药物维持相关的最常见症状之一。

在III期试验中，在阿片类药物治疗癌症疼痛或慢性非癌症疼痛引起的便秘患者中，naldemedine比安慰剂更有效地增加排便频率。Naldemedine也与便秘相关症状和生活质量的改善有关。Naldemedine一般耐受良好，包括长期耐受。由于naldemedine特异性靶向胃肠道(GI)中的阿片受体，且不穿过血脑屏障，因此不会引起阿片戒断症状或干扰中枢介导的阿片镇痛。与其作用机制一致，最常见的不良反应是胃肠道性质的。

总之，目前的数据表明，对于患有癌症疼痛或慢性非癌症疼痛的阿片类药物引起的便秘患者，naldemedine是一种有效且通常耐受性良好的治疗选择，并且每天口服一次剂量方便。

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