前期利用胰腺癌MIA PaCa-2细胞系对一系列CDK 抑制剂进行了定向筛选,发现选择性 CDK4/6抑制剂瑞博西林( Ribociclib)对胰腺癌MIA PaCa-2细胞生长具有中等的抑制活性(IC50=15.65uM)。瑞博西林( Ribociclib)于2017年被FDA批准上市,联合芳香化酶抑制剂来曲唑用于绝经后妇女激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者治疗。
瑞博西林( Ribociclib)的使用方法:瑞博西林推荐剂量为600mg,口服;每天一次,连续服用21天,停服7天, 28天为一个周期,可单独服用或与食物同服。
瑞博西林( Ribociclib)的副作用:骨髓抑制、恶心、疲劳、白细胞减少、脱发、呕吐、头痛、背疼、便秘、腹泻、中性粒细胞减少等。
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