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雷洛昔芬作用机制,雷洛昔芬是什么药?

作者
医学编辑王敏
阅读量:315
2021-09-18 10:46

雷洛昔芬(Raloxifene)可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、纤维蛋白原和脂蛋白A水平,不影响甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C);该药品不会刺激乳腺和子宫内膜,不增加乳腺癌和子宫内膜癌的危险。那雷洛昔芬作用机制是什么?雷洛昔芬是什么药?

雷洛昔芬适应症

雷洛昔芬(Raloxifene)是一种抗骨质疏松的药物,主要适用于绝经后女性的骨质疏松。有研究报道,雷洛昔芬(Raloxifene)可以显著降低脊柱椎体骨折的发生率,但是并没有明显的证据证明可以降低髋关节和其他部位骨折的发生率。

雷洛昔芬作用机制

雷洛昔芬(Raloxifene)是一种选择性的雌激素受体调节剂,与雌激素受体结合后激活某些雌激素通路而阻断其他通路。雷洛昔芬(Raloxifene)对骨骼和心血管系统有雌激素激动作用,对乳房和子宫有雌激素拮抗作用,而没有雌激素的诸多不良反应,雷洛昔芬(Raloxifene)可使骨矿物质密度增加,防止绝经后骨质丧失。

雷洛昔芬

雷洛昔芬副作用

雷洛昔芬(Raloxifene)的副作用包括有:血管舒张、静脉血栓栓塞事件、小腿痛性痉挛、流感症状、外周水肿、血小板减少、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、血压升高、头痛、皮疹等等。由于每个患者的身体素质和对药物的耐受程度不同,所以出现副作用的时间也不一样,患者在使用雷洛昔芬(Raloxifene)治疗期间应谨遵医嘱用药,当出现难以承受的严重副作用时需要及时停药就医。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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相关药讯
雷洛昔芬能长期吃吗?长期吃雷洛昔芬的副作用有什么?
作为第二代SERMs,雷洛昔芬(Cimzia)最初由于其在组织中可以激活雌激素作用而被应用于绝经后女性预防骨质疏松,然而,研究发现其在乳腺和子宫中又有雌激素拮抗作用,因而被用于乳腺癌的预防与治疗。进一步的研究显示,雷洛昔芬(Cimzia)也可抑制多种非雌激素受体依赖肿瘤的恶性表型。雷洛昔芬(Cimzia)是一种新型的选择性雌激素受体调节剂,可经患者口服后快速吸收,通过负反馈调节下丘脑诱导分泌促性腺细胞激素释放,利于患者卵泡发育和排出。 雷洛昔芬能长期吃吗?患者应避免由于长期服用药物对身体的肠胃造成损伤。除此之外,日常服用药物也需要根据身体的具体情况来具体分析,千万不能够像服用维生素那样每天都在服用。至于能不能长期服用雷洛昔芬(Cimzia)得在医师的指导下进行,不可私自用药,以免出现严重的后果。 长期吃雷洛昔芬的副作用有什么?雷洛昔芬(Cimzia)副作用:血管舒张(潮热)、深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓、浅静脉血栓性静脉炎、小腿痛性痉挛、流感症状、外周水肿、血小板减少、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、外周水肿、血压升高、头痛、皮疹、轻度乳腺症状、静脉血栓栓塞反应、动脉血栓栓塞反应。如果在使用雷洛昔芬(Cimzia)期间出现了严重不良反应难以耐受,建议患者立即前往医院进行检查,并咨询相关主治医生结合自己的情况来确定后续的治疗方案。在用药期间也切记不可擅自乱用药物或者更改用药时间以及剂量,以免延误本身的治疗。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:雷洛昔芬适用于什么病症?
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2022-10-26 14:52
雷洛昔芬是激素吗?雷洛昔芬有什么副作用?
雌激素受体调节剂,在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用,抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用,具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失,保持骨密度并有降血脂作用。雷洛昔芬是激素吗?雷洛昔芬有什么副作用? 雷洛昔芬适应症 雷洛昔芬是一种苯噻吩类化合物,是新概念抗骨吸收的非激素类药物,属于第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎体骨折发生率 , 但髋部骨折发生率的降低未被证实。 雷洛昔芬副作用 雷洛昔芬常见副作用包括有:血管舒张(潮热),静脉血栓栓塞事件:包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓、浅静脉血栓性静脉炎,小腿痛性痉挛,流感症状,外周水肿,血小板减少,恶心,呕吐,腹痛,消化不良,皮疹,轻度乳腺症状等等。患者不可盲目使用雷洛昔芬治疗。 雷洛昔芬相关临床试验 在一项10101人的既往有冠心病史或者冠脉事件的风险升高的绝经后妇女(RUTH)的研究中,雷洛昔芬治疗组,血管扩张(潮热)的发生率为7.8%;而在安慰剂组为4.7%。 所有安慰剂对照的雷洛昔芬治疗骨质疏松的临床研究中静脉血栓栓塞事件,包括深静脉血栓,肺栓塞和视网膜静脉血栓发生的频率较低。与安慰剂比较雷洛昔芬治疗的相对危险性为1.60。开始治疗的4个月静脉血栓栓塞事件的危险性最大。浅静脉血栓性静脉炎的发生率少于1%。 RUTH研究中,静脉血栓栓塞事件发生频率,在雷洛昔芬治疗组大约为2.0%或3.88例/每1000患者每年,安慰剂组约为1.4%或2.70例/每1000患者每年。RUTH研究中浅表静脉血栓栓塞事件在雷洛昔芬治疗组为1%,安慰剂组为0.6%。 以上就是关于雷洛昔芬的介绍,希望可以帮助到大家。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:雷洛昔芬有什么作用,雷洛昔芬的说明书和禁忌症
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2022-10-26 14:52
雷洛昔芬属于哪种抗骨质疏松药物?
雷洛昔芬(Raloxifene)是选择性雌激素受体调节剂,对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。雷洛昔芬能够降低椎体骨折的发生率,保持骨量和增加骨矿盐密度。口服后迅速吸收。那雷洛昔芬属于哪种抗骨质疏松药物? 雷洛昔芬适应症 雷洛昔芬(Raloxifene)是一种苯噻吩类化合物,是新概念抗骨吸收的非激素类药物,该药品属于第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬(Raloxifene)主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎体骨折发生率,但髋部骨折发生率的降低未被证实。 雷洛昔芬疗效 动物实验表明,雷洛昔芬(Raloxifene)的口服生物利用度为5%~39%。经肝脏快速代谢,全身快速清除。雷洛昔芬(Raloxifene)的代谢物葡萄糖酸苷酶聚合物与雌激素受体的亲和力较小,抑制细胞增生的能力也较雷洛昔芬小。雷洛昔芬(Raloxifene)口服吸收约为60%。经肝脏首过效应即被葡萄糖醛酸化,且不再进一步代谢。雷洛昔芬(Raloxifene)几乎全部随粪便排出。半衰期约为27h。 MORE试验选取了7705位患有骨质疏松症的绝经后妇女,进行了为期48个月的随访。试验结果证实:服用雷洛昔芬(Raloxifene)可明显降低椎骨骨折风险。患者在服用雷洛昔芬(Raloxifene)1年之后,椎骨骨折风险下降了68%;服用4年后,椎骨骨折风险下降了50%。根据MORE研究,雷洛昔芬(Raloxifene)服用者患乳癌的相对危险度比对照组降低了70%。综合以上试验数据可知,雷洛昔芬(Raloxifene)的治疗效果是十分良好的。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:培塞利珠单抗在哪可以买?医保报销吗?
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2021-09-18 10:36
雷洛昔芬适用于什么病症?
雷洛昔芬适用于什么病症?作为第二代选择性雌激素受体调节剂(SERMs),雷洛昔芬(Cimzia)同其上一代药物他莫西芬(Tamoxifen)一样,通过调节雌激素受体活性发挥生物学效应,是临床常用的雌激素受体阳性乳腺癌患者的化疗药。同时,SERMs也可通过抑制骨吸收和破骨细胞形成来调节骨内平衡以保持骨密度,被用于治疗绝经后的女性骨质疏松以及降低乳腺癌风险。与他莫昔芬相比,雷洛昔芬(Cimzia)用于乳腺癌治疗时具有特异性强和副作用相对较低的特性。 作为第二代SERMs,雷洛昔芬(Cimzia)最初由于其在组织中可以激活雌激素作用而被应用于绝经后女性预防骨质疏松,然而,研究发现其在乳腺和子宫中又有雌激素拮抗作用,因而被用于乳腺癌的预防与治疗。进一步的研究显示,雷洛昔芬(Cimzia)也可抑制多种非雌激素受体依赖肿瘤的恶性表型。 雷洛昔芬(Cimzia)的推荐的用法用量:每日口服 1 片(以盐酸雷洛昔芬计 60mg ) , 可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。老年人无需调整剂量。由于疾病的自然过程,雷洛昔芬(Cimzia)需要长期使用。通常建议: 饮食钙,摄入量不足的妇女服用钙剂和维生素D,或遵医嘱。 雷洛昔芬(Cimzia)副作用:血管舒张(潮热)、深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓、浅静脉血栓性静脉炎、小腿痛性痉挛、流感症状、外周水肿、血小板减少、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、外周水肿、血压升高、头痛等。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:培塞利珠单抗是什么药?
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2021-08-18 11:30
最新药讯
克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜治疗儿童轻中度特应性皮炎的疗效
导读:克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜在治疗儿童轻中度特应性皮炎方面,显示出了一定的疗效和优势,能够有效缓解红斑、瘙痒等症状。联合使用舒缓保湿修护霜,可以进一步增强皮肤屏障的修复能力,减少外界刺激,从而更全面地控制炎症反应。克立硼罗软膏适应症作为治疗湿疹/特应性皮炎的新疗法,克立硼罗软膏提供了一种替代方法,可使用涂抹在皮肤上的皮质类固醇、吡美莫司乳膏或他克莫司软膏来治疗湿疹。这是针对轻度至中度湿疹患者的一种新疗法。研究表明,克立硼罗软膏可以有效治疗炎症、瘙痒、皮疹。美国食品和药物管理局(FDA)已批准克立硼罗软膏用于治疗有轻度至中度湿疹的已满3个月或以上的儿童或成人患者。联合治疗效果一项研究观察了克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜治疗儿童轻中度特应性皮炎的有效性及安全性。方法是于2022年11月—2023年4月间,招募就诊于本院的轻中度特应性皮炎患儿50例,采用自身对照方法,对照侧(对照组)单独外用克立硼罗软膏2次/d,治疗侧(治疗组)外用克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜2次/d,共治疗14d。分别在治疗第7天、第14天进行临床症状评分,并记录不良反应。结果共纳入病例50例,实际完成43例。治疗7d后,对照组和治疗组临床症状评分较治疗前均明显下降,治疗14d两组较治疗前评分也均显著降低,且治疗组整体疗效优于对照组。治疗组不良反应发生率低于对照组。结论为克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜可有效缓解儿童轻中度特应性皮炎的临床症状,降低不良反应发生率,其疗效优于单独使用克立硼罗软膏。联合使用方法当您将这克立硼罗软膏与湿疹友好型保湿霜等药物一起使用时,可以获得最佳效果。沐浴后使用的方法为,皮肤科医生建议从水里出来后立即使用克立硼罗软膏。使用 克立硼罗软膏后,等待 15 分钟后再使用保湿霜。需注意,使用克立硼罗软膏后要洗手,如果用克立硼罗软膏治疗自己的手,则可以不在使用后洗手。
已帮助人数7人
2024-04-29 17:59
克立硼罗软膏治疗特应性皮炎的安全性和有效性
导读:克立硼罗软膏作为一种PDE-4抑制剂的外用软膏,已被多项临床研究证实具有良好的安全性。在临床试验中,与安慰剂组相比,克立硼罗组并未报告显著增加的严重不良事件。克立硼罗对于轻度至中度特应性皮炎患者尤其有效,能够显著改善皮肤症状,如减少红斑、瘙痒和皮损面积。药物介绍克立硼罗软膏是一款新药软膏,于2016年12月14日首次获得美国食品和药物管理局批准,标签适应症为2岁及以上患者局部治疗轻至中度特应性皮炎。这是一种治疗特应性皮炎(作用机制)的新局部方法,与皮质类固醇无关。有效性在FDA批准克立硼罗软膏的临床试验中,研究人员招募了1522名患有轻度至中度湿疹的患者。他们的年龄从2岁到79岁不等。为了测试这种药物的安全性和有效性,一些患者接受了克立硼罗软膏。其他患者则服用了一种看起来像克立硼罗软膏的保湿软膏,但这种软膏中不含任何药物。在这些临床试验中每天使用克立硼罗软膏两次、持续28天后,大约三分之一的参与者皮肤变得清澈或几乎清澈。研究发现克立硼罗软膏比保湿霜能缓解更多患者的瘙痒。在研究的第二天,使用克立硼罗软膏的患者中有34 的患者止痒了,而使用保湿霜的患者只有 27%的患者止痒了。研究结束时,使用克立硼罗软膏治疗的患者中有57%的患者不再出现皮肤瘙痒,而使用保湿霜的患者则为40%。安全性克立硼罗软膏最常见的副作用是局部皮肤反应,使用部位有灼烧感或刺痛感,这通常在使用克立硼罗软膏后立即发生。但这些通常是轻微至中度的,并且在治疗过程中往往会减轻。不到2%的患者出现了导致他们停止使用药物的副作用,正如许多接受保湿霜的患者由于副作用而停止使用它一样。在一项为期48周的长期研究中,研究人员发现很少有患者出现副作用。
已帮助人数7人
2024-04-29 17:59
克立硼罗软膏是什么药
导读:克立硼罗软膏是一种非甾体类、外用的抗炎药膏,主要用于治疗轻度至中度特应性皮炎。其主要活性成分克立硼罗是一种磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,通过抑制PDE-4,增加细胞内的环磷酸腺苷水平,从而减少炎症介质的产生,发挥抗炎作用。克立硼罗软膏克立硼罗软膏是FDA批准的一种外用磷酸二酯酶4抑制剂 (PDE4) 药物,用于治疗成人和 3 个月及以上儿童的轻度至中度特应性皮炎。 FDA于2016年12月批准克立硼罗软膏用于 2岁及以上儿童,并于2020年3月批准用于3个月及以上儿童。 作用机制克立硼罗软膏不是外用类固醇。它通过阻断磷酸二酯酶4(PDE4) 起作用,磷酸二酯酶4是一种有助于调节皮肤炎症的酶。当您患有特应性皮炎时,免疫系统细胞中的PDE4酶可能会过度活跃,从而导致炎症,降低PDE4的活性可以通过减少炎症来减少或减轻特应性皮炎的体征和症状。 用法用量克立硼罗软膏以薄膜形式直接涂抹在受影响的皮肤区域,每天两次。 临床疗效在连续使用28天后的克立硼罗软膏临床试验中,31.4-32.8%的患者达到了0-1(清除或几乎清除)的研究者静态总体评估 (ISGA),从开始使用起至少有2级改善相比之下,仅使用车辆的受访者比例为18.0-25.4%。研究者静态整体评估是一个5分制量表,由研究者根据体征和症状提供对特应性皮炎的整体临床评估。克立硼罗软膏还被证明可以减轻特应性皮炎的症状,如瘙痒、发红、苔藓样变、流脓性皮疹以及粗糙、抓伤的病变。一些患者在使用克立硼罗软膏约一周后报告了这些改善。克立硼罗软膏还被证明对患者的生活质量具有临床意义的改善。副作用在临床试验中,克立硼罗软膏最常见的副作用是应用部位疼痛,例如烧灼感或刺痛,这通常会随着持续使用而得到缓解。
已帮助人数6人
2024-04-29 17:59
克立硼罗与外用皮质类固醇(TCS)的区别概览
导读:外用皮质类固醇通过防止细胞产生因各种不同触发因素而释放的引起炎症的化学物质来减少皮肤炎症。克立硼罗通过更具体地抑制一种称为PDE4的特定酶来减轻炎症,这种酶会导致皮肤炎症。而且由于克立硼罗不是TCS,因此它可以在较长时间内使用,并且可以用在更脆弱或皮肤较薄的身体部位,如面部、眼睑、生殖器或皮肤褶皱,而TCS的使用是在这些部位不优选。 药理机制克立硼罗作为一种PDE-4抑制剂,通过抑制磷酸二酯酶4的活性,增加细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)水平,从而减少炎症介质的产生,发挥其抗炎作用。它不是激素类药物。外用皮质类固醇(TCS)通过与细胞内的糖皮质激素受体结合,影响基因转录,抑制炎症反应,减少炎症介质的生成,具有强大的抗炎和免疫抑制作用。TCS是激素类药物。副作用克立硼罗通常被认为是较为安全的治疗选择,因为它不含有激素,因此不会引起与长期使用皮质类固醇相关的副作用,如皮肤萎缩、色素沉着、毛细血管扩张等。外用皮质类固醇(TCS)虽然短期使用相对安全,但长期或不恰当使用可能会导致局部皮肤问题,以及潜在的全身性副作用,特别是高强效或超强效TCS。适用范围克立硼罗适用于轻度至中度特应性皮炎患者,特别适合于面部、褶皱部位或对激素敏感的人群,包括婴幼儿。外用皮质类固醇(TCS)广泛应用于各种皮肤炎症的治疗,依据病情轻重选择不同强度的TCS,重度炎症可能需要更强效的TCS。治疗周期克立硼罗可能更适合长期维持治疗,因为没有激素相关的使用限制。外用皮质类固醇(TCS)通常推荐短期或间歇性使用,以减少副作用风险。
已帮助人数7人
2024-04-29 17:59
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