盐酸纳洛酮鼻喷雾剂

通用名称：盐酸纳洛酮

商品名称：NARCAN

英文名称：Narcan

中文名称：盐酸纳洛酮

全部名称：盐酸纳洛酮鼻喷雾剂、盐酸纳洛酮、Narcan、naloxone

适应症

1、盐酸纳洛酮鼻喷雾剂适用于紧急治疗已知或疑似阿片类药物过量，表现为呼吸和/或中枢神经系统抑制。

2、盐酸纳洛酮鼻喷雾剂预期在可能存在阿片类药物的情况下作为紧急治疗立即给药。

3、盐酸纳洛酮鼻喷雾剂不能替代紧急医疗护理。

剂型和规格

盐酸纳洛酮鼻喷雾剂为单剂量鼻内喷雾剂，含 4 mg 盐酸纳洛酮/0.1 mL。

用法用量

1、初始给药

盐酸纳洛酮鼻喷雾剂在成人和儿科患者中的推荐初始剂量为1喷，通过鼻内单鼻孔给药。

2、重复给药

盐酸纳洛酮鼻喷雾剂首次给药后，尽快寻求紧急医疗救助。

盐酸纳洛酮鼻喷雾剂重复给药的要求取决于被拮抗的阿片类药物的量、类型和给药途径。

每次给药时，在交替鼻孔给予 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂。

如果患者对 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂有反应，并在紧急援助到达前复发至呼吸抑制，则使用新的 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂给予额外剂量的 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂，并继续对患者进行监测。

如果 2 min 或 3 min 后未获得所需反应，则使用新的 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂给予额外剂量的 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂。如果仍无反应且可获得额外剂量，则每 2-3 min 使用新的 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂给予额外剂量的 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂，每次给药一次，直至紧急医疗救助到达。

在等待紧急医疗救助时，额外的支持和/或复苏措施可能是有帮助的。

3、由于部分激动剂或混合激动剂/拮抗剂导致的剂量调整

部分激动剂或混合激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡和喷他佐辛）对呼吸抑制的逆转可能不完全，需要更高剂量的盐酸纳洛酮或使用新的鼻喷雾剂重复给予 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂 [见警告和注意事项]。

不良反应

最常见的不良反应为：

1、血压升高、便秘、牙痛、肌肉痉挛

2、肌肉骨骼疼痛、头痛、鼻干燥、鼻水肿

3、鼻塞、鼻部炎症、鼻痛和皮肤干燥

注意事项

1、复发性呼吸和中枢神经系统抑制的风险

大多数阿片类药物的作用持续时间可能超过 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂，导致症状初始改善后呼吸和/或中枢神经系统抑制复发。因此，有必要在 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂首次给药后立即寻求紧急医疗救助，并对患者进行持续监测。如果患者无充分反应或反应，然后复发至呼吸抑制，则给予额外剂量的 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂，如必要时 [参见用法用量]。在等待紧急医疗救助时，额外的支持和/或复苏措施可能是有帮助的。

2、部分激动剂或混合激动剂/拮抗剂疗效有限的风险

部分激动剂或混合激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡和喷他佐辛）对呼吸抑制的逆转可能不完全。可能需要更大剂量或重复剂量的盐酸纳洛酮来拮抗丁丙诺啡，因为丁丙诺啡的结合速率较慢，并且随后与阿片受体的解离较慢，因此作用持续时间较长 [参见用法用量]。丁丙诺啡拮抗作用的特征是逆转作用逐渐起效，正常延长的呼吸抑制作用持续时间缩短。

3、重度阿片类戒断的沉淀

在阿片类药物依赖患者中使用 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂可能促发阿片类戒断，其特征为以下体征和症状：身体疼痛、腹泻、心动过速、发热、流涕、打喷嚏、竖毛、出汗、打哈欠、恶心或呕吐、神经质、坐立不安或易激惹、颤抖或颤抖、腹部绞痛、无力和血压升高。在新生儿中，阿片类药物戒断如果未被识别和适当治疗，可能危及生命，可能包括以下体征和症状：惊厥、过度哭闹和反射亢进。监测患者是否出现阿片类戒断的体征和症状。

使用盐酸纳洛酮后阿片类药物抑制的术后突然逆转可能导致恶心、呕吐、出汗、发抖、心动过速、低血压、高血压、癫痫发作、室性心动过速和室颤、肺水肿和心脏骤停。

死亡、昏迷和脑病被报告为这些事件的后遗症。这些事件主要发生在既存心血管疾病或接受可能具有相似心血管不良反应的其他药物的患者中。尽管尚未确定直接的因果关系，但在使用盐酸纳洛酮后，应在适当的医疗保健环境中监测既存心脏疾病的患者，或接受了可能会产生低血压、室性心动过速或室颤、肺水肿等心血管不良反应的药物治疗的患者。有人提出，与使用盐酸纳洛酮相关的肺水肿发病机制与神经源性肺水肿相似，即中枢介导的大量儿茶酚胺反应，导致血容量急剧转移至肺血管床，从而导致静水压升高。

可能存在临床环境，尤其是已知或疑似暴露于母体使用阿片类药物的新生儿的产后阶段，最好避免突然诱发阿片类戒断症状。在这些情况下，考虑使用可滴定至起效的替代含纳洛酮产品，如适用，可根据体重给药。[参见特殊人群用药]。

特殊人群用药

1、妊娠

盐酸纳洛酮可通过胎盘，可能导致胎儿以及阿片类药物依赖的母亲戒断 [参见警告和注意事项]。使用 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂后，应评价胎儿的窘迫体征。需要仔细监测，直至胎儿和母亲稳定。

2、哺乳期

没有关于人乳汁中存在纳洛酮，或纳洛酮对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的信息。对哺乳期妇女的研究表明，纳洛酮不影响催乳素或催产素激素水平。纳洛酮的口服生物利用度极低。

3、儿童用药

盐酸纳洛酮鼻喷雾剂的安全性和有效性已在所有年龄的儿科患者中确立，用于已知或疑似阿片类药物过量，表现为呼吸和/或中枢神经系统抑制。成人生物等效性研究以及其他盐酸纳洛酮制剂安全有效使用的证据支持盐酸纳洛酮用于所有儿科患者。未对 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂进行儿科研究。

儿科患者鼻内给药后盐酸纳洛酮的吸收可能不稳定或延迟。即使阿片类药物中毒儿科患者对盐酸纳洛酮有适当反应，也必须仔细监测至少24小时，因为盐酸纳洛酮代谢后可能复发。

在阿片类药物依赖的儿科患者中（包括新生儿），盐酸纳洛酮给药可能导致阿片类药物作用突然和完全逆转，促发急性阿片类戒断综合征。与成人阿片类药物戒断综合征不同，新生儿阿片类药物戒断综合征可能危及生命（如果未被识别），应根据新生儿学专家制定的方案进行治疗 [见警告和注意事项]。

在已知或疑似暴露于母体阿片类药物的新生儿中，最好避免突然诱发阿片类戒断症状，考虑使用可根据体重给药并滴定至起效的替代含纳洛酮产品。

此外，在主要关注阿片类药物过量风险婴儿的情况下，考虑替代含纳洛酮产品的可用性是否比 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂更适合。

4、老年患者用药

老年患者肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。因此，这些患者的盐酸纳洛酮全身暴露可能更高。

盐酸纳洛酮的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者，因此无法确定其反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验未发现老年和年轻患者之间的反应差异。

禁忌症

盐酸纳洛酮鼻喷雾剂禁用于已知对盐酸纳洛酮或任何其他成分过敏的患者。

成分

本品主要成分为盐酸纳洛酮。

性状

喷雾剂

贮存方法

1、将 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂储存在提供的泡罩和纸箱中。

2、储存于77℉ (25℃) 以下。允许偏移高达104℉ (40℃)。请勿冷冻或暴露于超过104℉ (40℃) 的过热环境中。避光保存。

3、盐酸纳洛酮鼻喷雾剂在低于5℉ (-15℃) 的温度下冷冻。如果发生这种情况，设备将不会喷射。如果 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂冷冻，在紧急情况下需要，请勿等待 盐酸纳洛酮鼻喷雾剂解冻。立即寻求紧急医疗帮助。但是，NARCAN鼻喷雾剂可在室温下静置 15 min 解冻，如果先前冷冻后已解冻，仍可使用。

生产厂家

Emergent BioSolutions