1.肠道细菌代谢激活：口服清肠便秘缓下剂后，番泻苷A・B在胃及小肠中几乎不被吸收，进入大肠后经肠道菌群(如拟杆菌、梭菌等)的β-葡萄糖苷酶水解，生成具有生物活性的游离苷元(如番泻苷元 A、B)及相关代谢产物(如大黄酸蒽酮)。

2.刺激肠道蠕动：活性代谢产物直接作用于大肠黏膜，通过兴奋肠壁神经丛(尤其是肌间神经丛)，刺激肠平滑肌收缩，增强推进性蠕动，缩短肠内容物通过时间。

3.调节肠道分泌与吸收：清肠便秘缓下剂代谢产物可抑制大肠黏膜对水和电解质(如钠离子、氯离子)的重吸收，同时促进肠液分泌，使肠腔内容物含水量增加，粪便软化并体积增大，从而刺激排便反射。