度普利尤单抗是白介素‑4受体α(IL‑4Rα)拮抗剂，属于IgG4亚型全人源单克隆抗体。该药物通过特异性结合IL‑4Rα亚基，同时阻断IL‑4与IL‑13介导的信号传导，抑制2型炎症通路激活，减少肥大细胞、嗜碱性粒细胞、嗜酸性粒细胞等多种炎症细胞活化及炎症介质释放，用于多种2型炎症介导疾病的皮下注射治疗。仅可在医务人员指导下使用，部分患者经充分培训后可自行或由照护者完成皮下给药。

药品称呼

通用名称：度普利尤单抗、Dupilumab

商品名称：达必妥、Dupixent

适应靶点

作用靶点：白介素‑4受体α亚基(IL‑4Rα)，同时抑制Ⅰ型受体介导IL‑4信号、Ⅱ型受体介导IL‑4及IL‑13信号通路。

适应症和适应人群

特应性皮炎：6月龄及以上中‑重度特应性皮炎患者，外用处方药物控制不佳或不适合外用治疗；可联合或不联合外用糖皮质激素。

哮喘：6岁及以上、具有嗜酸性表型或口服激素依赖的中‑重度哮喘，作为附加维持治疗；不可用于缓解急性支气管痉挛或哮喘持续状态。

伴鼻息肉的慢性鼻‑鼻窦炎：12岁及以上控制不佳的伴鼻息肉慢性鼻‑鼻窦炎，作为附加维持治疗。

嗜酸性食管炎：1岁及以上、体重≥15kg的嗜酸性食管炎成人及儿童患者。

结节性痒疹：成人结节性痒疹患者。

慢性阻塞性肺疾病：成人嗜酸性表型、控制不佳慢性阻塞性肺疾病，作为附加维持治疗；不可用于缓解急性支气管痉挛。

慢性自发性荨麻疹：2岁及以上经H1抗组胺药治疗后仍存在症状的慢性自发性荨麻疹；不适用于其他类型荨麻疹。

大疱性类天疱疮：成人大疱性类天疱疮患者，需与口服糖皮质激素减量方案联合使用。

变应性真菌性鼻‑鼻窦炎：6岁及以上，有鼻‑鼻窦手术史的变应性真菌性鼻‑鼻窦炎成人及儿童患者。

规格与性状

规格：300mg/2mL*2支/盒。

性状：无菌、不含防腐剂；澄清至轻微乳光、无色至淡黄色的皮下注射溶液。若出现可见微粒、浑浊、变色禁止使用。

主要成分

活性成分：度普利尤单抗(Dupilumab)。

辅料：L‑盐酸精氨酸、L‑组氨酸、聚山梨酯80、醋酸钠、蔗糖、注射用水。针帽不含天然橡胶乳胶成分。

用法用量

度普利尤单抗仅用于皮下注射，需在医疗人员指导下开展治疗。患者或照护者给药前，需按照使用说明书完成充分的注射操作培训。

器械适用范围：预充注射笔适用于2岁及以上人群；预充注射器适用于6月龄及以上人群。12岁及以上患者可由本人或照护者给药，12岁以下必须由照护者实施注射。注射部位选择大腿、腹部(脐周5cm范围除外)；上臂仅可由照护者注射；每次轮换注射位点，禁止注射于压痛、破损、瘀斑、瘢痕皮肤。需要600mg或400mg负荷剂量时，两次注射选择不同注射位点给药。

特应性皮炎

成人：初始负荷剂量600mg(2支300mg)，后续每2周(Q2W)300mg皮下注射。

6月龄‑5岁儿童：不使用负荷剂量。体重5kg至＜15kg每4周(Q4W)200mg；体重15kg至＜30kg每4周300mg。

6‑17岁儿童：体重15kg至＜30kg，负荷剂量600mg，后续每4周300mg；体重30kg至＜60kg，负荷剂量400mg，后续每2周200mg；体重≥60kg，负荷剂量600mg，后续每2周300mg。

可联用外用糖皮质激素；外用钙调磷酸酶抑制剂仅建议用于面部、颈部、间擦、生殖器等特殊受累区域。

哮喘

12岁及以上成人及青少年

方案1：负荷400mg，后续每2周200mg。

方案2：负荷600mg，后续每2周300mg。

口服激素依赖哮喘或合并中重度特应性皮炎、伴鼻息肉慢性鼻‑鼻窦炎、变应性真菌性鼻‑鼻窦炎：负荷600mg，后续每2周300mg。

6‑11岁儿童：无负荷剂量。体重15kg至＜30kg，每4周300mg；体重≥30kg，每2周200mg。若该年龄段哮喘合并中‑重度特应性皮炎，参照特应性皮炎给药方案(含负荷剂量)。

伴鼻息肉的慢性鼻‑鼻窦炎

12岁及以上成人及青少年：每2周300mg皮下注射。

嗜酸性食管炎

1岁及以上、体重≥15kg人群。体重15‑＜30kg每2周200mg；30‑＜40kg每2周300mg；≥40kg每周(QW)300mg。

结节性痒疹(成人)

初始负荷剂量600mg，后续每2周300mg皮下注射。

慢性阻塞性肺疾病(成人)

每2周300mg皮下注射，作为背景维持附加治疗。

漏用剂量处理

每周给药方案：一旦发现漏用尽快给药，自本次给药日起建立全新每周给药周期。

每2周给药：错过给药后7天内补打，继续原有给药时间表；超过7天补打后，以补打日期建立全新每2周周期。

每4周给药：错过给药后7天内补打，继续原有给药时间表；超过7天补打后，以补打日期建立全新每4周周期。

使用前准备

300mg规格预充注射器/笔室温复温45分钟；200mg规格复温30分钟；复温全程不取下针帽。自冰箱取出后，必须14天内用完，到期未用予以丢弃。

给药前目视检查药液；度普利尤单抗无防腐剂，注射器/笔内剩余药液全部丢弃，不可留存复用。

具体您可以阅读度普利尤单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：度普利尤单抗的用法用量。

不良反应

重要严重不良反应

超敏反应；结膜炎、角膜炎、睑缘炎；嗜酸性粒细胞相关疾病；银屑病新发；关节痛、银屑病关节炎；寄生虫蠕虫感染；免疫接种相关风险。

各适应症常见不良反应

特应性皮炎：注射部位反应、结膜炎、睑缘炎、口唇疱疹、角膜炎、眼瘙痒、单纯疱疹其他部位感染、干眼、嗜酸性粒细胞增多。

哮喘：注射部位反应、口咽部疼痛、嗜酸性粒细胞增多。

伴鼻息肉慢性鼻‑鼻窦炎：注射部位反应、嗜酸性粒细胞增多、失眠、牙痛、胃炎、关节痛、结膜炎。

嗜酸性食管炎：注射部位反应、上呼吸道感染、关节痛、疱疹病毒感染。

结节性痒疹：鼻咽炎、结膜炎、疱疹感染、头晕、肌痛、腹泻。

慢性阻塞性肺疾病：病毒感染、头痛、鼻咽炎、背痛、腹泻、关节痛、尿路感染、局部给药反应、鼻炎、嗜酸性粒细胞升高、牙痛、胃炎；少见胆囊炎等。

上市后报告不良反应

免疫系统：血管性水肿；肌肉骨骼：银屑病关节炎。

皮肤皮下组织：面部皮肤炎症反应、新发银屑病、血管炎。

眼部：睑外翻、瘢痕性睑外翻、泪小点狭窄、睑球粘连，伴或不伴视力下降、失明，与结膜炎、角膜炎、睑缘炎相关。

具体您可以阅读度普利尤单抗副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：度普利尤单抗的副作用。

注意事项

超敏反应

已经报告过敏反应包括过敏性休克、急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)、血清病样反应、血管性水肿、全身性荨麻疹、皮疹、结节性红斑、多形红斑。出现具有临床意义的超敏反应，立即实施对应救治，停用度普利尤单抗。

结膜炎、角膜炎、睑缘炎

嘱患者新发或加重眼部症状立即告知医务人员；经标准治疗症状持续不缓解，考虑停药并及时眼科专科评估。重度干眼、既往眼睑手术、泪道手术史患者谨慎使用。部分病例可出现不同程度暂时性或持续性视力损害，需要外科干预。

嗜酸性粒细胞相关临床状态

哮喘患者接受度普利尤单抗，尤其在口服糖皮质激素减量阶段，警惕血管炎皮疹、呼吸系统症状加重、心脏受累、肾损伤、周围神经病变等嗜酸性肉芽肿伴多血管炎、嗜酸性肺炎临床表现。出现可疑临床表现，考虑暂停用药。

哮喘/慢阻肺急性症状

度普利尤单抗不用于哮喘、慢阻肺急性发作、急性支气管痉挛、哮喘持续状态。治疗后疾病仍控制不佳或恶化需寻求医疗干预。合并哮喘患者不可自行调整、停用哮喘基础用药。

糖皮质激素减量风险

启动度普利尤单抗治疗时，禁止骤然停用全身、外用、吸入糖皮质激素。如需要激素减量，需在医师监控下逐步下调剂量；激素减量可诱发全身撤药症状，还可使既往被激素掩盖的疾病显露。

完整的注意事项信息，详情参见原版说明书。

特殊人群用药

【孕妇】现有病例报告、病例系列数据，尚不能确认药物相关重大出生缺陷、流产、母体/胎儿不良结局风险。未良好控制哮喘会增加子痫前期、早产、低出生体重、小于胎龄儿新生儿风险，妊娠期需要维持哮喘疾病控制。临床决策权衡母亲治疗获益与胎儿潜在风险。

【哺乳期女性】暂无度普利尤单抗在人乳汁中的浓度、对母乳喂养婴儿、泌乳影响数据。已知母体IgG会分泌进入母乳；局部胃肠道接触与有限全身暴露对乳儿的影响尚不明确。需要综合考量母乳喂养带来的婴幼儿获益、母亲治疗需求，以及药物潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】特应性皮炎6月龄及以上安全有效性确立；小于6月龄无数据。6月‑5岁儿童临床试验观察手足口病、皮肤乳头状瘤报告，未导致停药。哮喘≥6岁安全有效；＜6岁未确立。伴鼻息肉的慢性鼻‑鼻窦炎≥12岁安全有效；＜12岁未确立。嗜酸性食管炎≥1岁且体重≥15kg安全有效；＜1岁或体重＜15kg未确立。结节性痒疹、慢性阻塞性肺疾病、大疱性类天疱疮儿童人群尚未确立安全有效性。慢性自发性荨麻疹≥2岁安全有效；＜2岁或体重＜5kg未确立。变应性真菌性鼻‑鼻窦炎≥6岁安全有效；＜6岁未确立。儿童总体不良反应谱与成人相近。

【老年人使用】大疱性类天疱疮老年受试者占比高；65岁以上受试者视物模糊不良反应发生率高于年轻成人。其他适应症临床试验中，老年受试者安全性、有效性与年轻受试者无明显差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

对度普利尤单抗或制剂内任何辅料存在已知超敏反应者禁用。

药物相互作用

临床试验评估了度普利尤单抗与CYP450底物药物(咪达唑仑、华法林、奥美拉唑、美托洛尔、咖啡因)，未观察到具有临床意义AUC改变；仅美托洛尔AUC升高29%。炎症状态下细胞因子可抑制CYP450酶活性；阻断IL‑4/IL‑13炎症通路后，CYP450酶活性可恢复。当合并使用治疗窗狭窄CYP底物药物时，应监测药效与血药浓度，必要时调整合并用药剂量。

度普利尤单抗对共服药物药代动力学无预期显著影响；常用合并用药不改变度普利尤单抗药代动力学参数。治疗期间应避免使用活疫苗。

药物过量

尚无特异性解毒治疗手段。一旦怀疑药物过量，联系毒物控制中心，监测患者体征与不良反应，对症支持治疗。

药代动力学

吸收：皮下给药后约1周达血药峰浓度。负荷剂量600mg、400mg、300mg给药后平均峰浓度分别为70.1±24.1mcg/mL、41.8±12.4mcg/mL、30.5±9.39mcg/mL。不同给药方案16周可达稳态。皮下生物利用度61‑66%。

分布：表观总分布容积约4.8±1.3L。

消除：作为人IgG4单克隆抗体，经蛋白分解代谢为小分子肽、氨基酸。成人及12岁以上青少年末次稳态给药后，血药降至检测限以下中位时间9‑13周；6‑11岁儿童约为成人1.5倍，6月龄‑5岁儿童约为成人2.5倍。

剂量‑暴露关系：呈现靶点介导的非线性药代动力学，暴露量增幅大于剂量增幅。

贮存方法

冷藏条件：2‑8℃，存放原包装盒避光，禁止冷冻、禁止摇晃。

临时室温放置：最高25℃，最长放置14天；自冰箱取出后14天内必须使用，过期丢弃。不可受热、阳光直射。

度普利尤单抗无防腐剂，预充注射器/笔一经穿刺使用，剩余药液全部丢弃。远离儿童可触及范围。

研发公司

美国再生元