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雌二醇透皮贴剂(Estramon)
雌二醇透皮贴剂(Estramon)

雌二醇透皮贴剂(Estramon)

全部名称
雌二醇透皮贴剂、Estradiol、Estramon
适应人群
缓解绝经后雌激素缺乏所致血管舒缩症状(潮热、面颈及胸部潮红等);预防绝经后骨质疏松症(限骨质疏松性骨折高风险、且其他抗骨质疏松药物不耐受的女性)。适用于末次月经结束≥12个月的绝经后女性;65岁以上女性用药临床经验有限,需谨慎评估。[ 详情 ]
 规格:
100µg*24贴/盒
  剂型:
贴剂
 厂家:
德国Hexal
有效期:
36个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

雌二醇透皮贴剂(Estramon)的简介

雌二醇透皮贴剂(Estramon)由德国Hexal AG公司研发生产,后并入Sandoz/诺华集团。该产品在德国获得上市许可,于20世纪90年代末在德国首次获批上市,随后在多个欧洲国家陆续上市,用于绝经后女性的激素替代治疗。

根据2023年9月更新的境外药品信息,欧洲药品管理局(EMA)及德国联邦药品与医疗器械研究所(BfArM)持续关注HRT产品的长期安全性。近年新闻指出,EMA发布药物警戒通报,强调雌二醇透皮贴剂在使用中需联合孕激素以降低子宫内膜癌风险,此外,多项欧洲临床研究新闻显示,透皮雌激素相较于口服制剂,静脉血栓风险相对较低,但仍需个体化评估。

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雌二醇透皮贴剂说明书概述

雌二醇透皮贴剂为绝经后激素替代治疗(HRT)外用透皮制剂,通过皮肤持续释放雌二醇,直接补充女性绝经后内源性雌激素缺乏,规避口服雌激素的肝脏首过代谢效应,临床用于缓解绝经后雌激素缺乏相关症状、预防高风险人群绝经后骨质疏松,仅适用于绝经后症状显著影响生活质量的女性,用药需严格遵循获益-风险评估原则。

药品称呼

通用名称:雌二醇透皮贴剂、Estradiol

商品名称:Estramon

适应靶点

作用于雌激素受体(ERα、ERβ),通过结合靶器官雌激素受体,调控血管舒缩功能、骨代谢、下丘脑-垂体-性腺轴及子宫内膜增殖分化,纠正绝经后雌激素缺乏引发的病理生理紊乱。

适应症和适应人群

适应症

缓解绝经后雌激素缺乏所致血管舒缩症状(潮热、面颈及胸部潮红等);预防绝经后骨质疏松症(限骨质疏松性骨折高风险、且其他抗骨质疏松药物不耐受的女性)。

适应人群

末次月经结束≥12个月的绝经后女性;65岁以上女性用药临床经验有限,需谨慎评估。

规格与性状

规格:100µg*24贴/盒。

性状:透明椭圆形透皮贴剂,含使用前需剥离的保护层,由雌二醇黏附基质层、载体膜双层结构组成。

主要成分

活性成分:雌二醇(Estradiol,以雌二醇半水合物形式投料)。

用法用量

雌二醇透皮贴剂需严格遵医嘱,采用最低有效剂量、最短疗程给药,具体方案如下:

给药周期方案

连续给药:无间歇持续贴敷。

周期给药:连续贴敷21天,停药7天。

子宫完整女性:每28天需联合孕激素使用至少12~14天,降低子宫内膜增生及癌变风险。

子宫切除女性:无需联用孕激素(确诊子宫内膜异位症者除外)。

贴敷使用方法

给药频次:每周2次,每3~4天更换1贴;

贴敷部位:腰围以下皮肤平整无褶皱处(下腹部、髋后部),严禁贴敷于乳房及周边区域;

操作要求:贴敷部位皮肤需清洁、干燥、无破损、无油脂;撕开独立包装后立即贴敷,避免触碰黏胶面;贴敷后用手掌按压10秒确保完全贴合;每次更换贴敷部位,避免同一部位重复使用;洗澡、淋浴、运动不影响贴敷黏性,贴剂脱落需立即更换新贴。

治疗启动时机

未使用过HRT、或既往连续使用雌/雌孕激素联合治疗:可任意日期启动。

既往周期使用雌孕激素联合治疗(21天用药+7天停药):完成当前治疗周期后,于停药次日启动。

漏用处理忘记更换贴剂时需立即更换,后续按原计划时间更换;禁止使用双倍剂量补贴,漏用会增加突破性出血风险。

择期手术处理手术前4~6周需停药,降低静脉血栓发生风险,术后遵医嘱重启治疗。

过量处理疑似过量时立即移除贴剂,就医行对症支持治疗。

具体您可以阅读雌二醇透皮贴剂完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:雌二醇透皮贴剂的用法用量。

不良反应

严重不良反应(立即停药并急诊)

静脉血栓栓塞(下肢肿痛发红、突发胸痛、呼吸困难)、心脑血管事件(心肌梗死、脑卒中)、黄疸、血管性水肿、乳房形态异常、不明原因阴道出血、新发重度偏头痛。

按发生率分级不良反应

十分常见(≥1/10):头痛、贴敷部位皮肤反应(刺激、灼热、皮疹、干燥、色素沉着等)、乳房胀痛/触痛、痛经、月经紊乱。

常见(≤1/10):抑郁、情绪波动、失眠、嗜睡;恶心、消化不良、腹痛、腹胀;痤疮、皮肤干燥、瘙痒;背痛、乳房增大、月经过多、阴道炎、子宫内膜增生、肢体水肿、体重波动、乏力。

具体您可以阅读雌二醇透皮贴剂副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:雌二醇透皮贴剂的副作用。

注意事项

用药前评估与定期随访

用药前采集个人及家族病史,完成乳腺、腹部体格检查;用药后每年至少1次随访,动态评估治疗获益与风险;遵医嘱完成乳腺筛查,钼靶检查前需告知用药史。

紧急停药指征

出现禁忌症所列病症、黄疸、血管性水肿、血压骤升、新发偏头痛、确诊妊娠、血栓征象时,立即停药就医。

避孕提示

雌二醇透皮贴剂无避孕作用;绝经不足12个月或年龄<50岁女性,需采取额外避孕措施。

肿瘤风险防控

雌激素单药治疗升高子宫内膜癌风险,子宫完整者必须联用孕激素;定期自查乳腺,发现皮肤凹陷、乳头异常、乳腺肿块立即就医;长期HRT轻度增加卵巢癌风险,需严密监测。

血栓风险管控

用药首年静脉血栓风险最高;高龄、肥胖、遗传性凝血障碍、血栓家族史、长期卧床、恶性肿瘤患者风险升高,需加强监测。

更多注意事项详情参见说明书。

特殊人群用药

【孕妇】雌二醇透皮贴剂仅适用于绝经后女性,妊娠禁用;用药期间确诊妊娠,立即停药并就医。

【哺乳期女性】哺乳期禁用,雌激素可经乳汁分泌,干扰婴儿生长发育。

【具有生殖潜力的男性和女性】雌二醇透皮贴剂为绝经后女性专用制剂,无生殖潜力男性、育龄期女性无适用指征;育龄期女性误用时需严格避孕。

【儿童使用】儿童禁用,无儿童用药指征,可能干扰生殖系统正常发育。

【老年人使用】65岁以上女性临床用药数据有限;≥65岁启动HRT可能增加认知障碍风险,需严格评估获益-风险后慎用。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害者需严密监测水钠潴留;重度肾功能损害者血雌二醇浓度升高,需密切监护。

【肝功能损害】活动性肝病、肝功能未恢复正常者禁用;既往肝病史者慎用,用药期间监测肝功能;联用抗丙肝药物时,警惕肝酶ALT升高。

禁忌症

符合以下任一情况绝对禁用:

1.已知/可疑乳腺癌,或既往乳腺癌病史。

2.已知/可疑雌激素依赖性恶性肿瘤(子宫内膜癌等)。

3.不明原因阴道出血。

4.未治疗的子宫内膜增生。

5.活动性/既往静脉血栓(深静脉血栓、肺栓塞)、遗传性血栓缺陷(蛋白C、蛋白S、抗凝血酶缺乏)。

6.活动性/既往动脉血栓事件(心肌梗死、脑卒中、心绞痛)。

7.活动性肝病或肝功能未恢复正常。

8.遗传性卟啉病。

9.对雌二醇、大豆、花生及雌二醇透皮贴剂辅料过敏者。

药物相互作用

降低雌二醇透皮贴剂疗效的药物肝药酶诱导剂会加速雌二醇代谢,导致疗效下降、不规则出血,包括:抗癫痫药(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平)、抗结核药(利福平、利福布汀)、抗HIV药(奈韦拉平、依非韦伦等)、圣约翰草提取物。

雌二醇透皮贴剂干扰疗效的药物抗癫痫药拉莫三嗪:雌二醇透皮贴剂可能升高其血药浓度,增加癫痫发作频率。

抗丙肝药物(奥比帕利+帕立瑞韦+利托那韦、格卡瑞韦+哌仑他韦):联用可能诱发肝酶ALT升高,需监测肝功能。

升高雌二醇透皮贴剂浓度的药物肝药酶抑制剂(酮康唑、红霉素)可能升高雌二醇血药浓度,需调整用药剂量。

药物过量

过量表现

恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道出血等雌激素过量相关症状。

处理措施

立即移除透皮贴剂终止给药,就医行对症支持治疗,监测生命体征及妇科、乳腺症状。

药代动力学

说明书中尚未明确

贮存方法

密封保存,置于儿童无法触及的位置。

储存温度不超过30℃,避免阳光直接照射。

有效期详见外包装标注,有效期为标注月份的最后1日。

废弃处理:使用后贴剂黏胶面向内折叠,按药房专业指导丢弃,严禁投入污水、马桶。

研发公司

德国Hexal AG(德国赫素)

    参考资料:爱尔兰山德士(Sandoz)集团Rowex Limited官方网站说明书更新于2023年9月:https://rowex.ie/wp-content/uploads/2024/08/EN_de-pl-ESTRAMON%C2%AE-100-%C2%B5g-24-h-transdermal-patch.pdf

    [ 免责声明 ]  本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。

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