西洛他唑为磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂，是一种抗血小板聚集及血管扩张药。其核心作用机制是通过选择性抑制PDE3活性，增加血小板和血管平滑肌细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)浓度，从而抑制血小板聚集并扩张血管。临床上主要用于改善慢性动脉闭塞症引起的缺血症状，以及预防非心源性脑梗塞的复发。

药品称呼

通用名称：西洛他唑、Cilostazol

商品名称：Pletaal、プレタールOD錠

适应靶点

西洛他唑主要作用于磷酸二酯酶3(PDE3)，通过抑制该酶，提升细胞内cAMP水平，从而发挥抗血小板聚集和血管舒张作用。

适应症和适应人群

慢性动脉闭塞症：用于改善因该病引起的溃疡、疼痛、冷感等缺血性症状。

脑梗塞(非心源性)再发抑制：用于预防非心源性脑梗塞(即排除心源性脑栓塞)患者发病后的复发。

适应人群：确诊为上述疾病的成人患者。不适用于无症状性脑梗塞的卒中预防。

规格与性状

规格：100mg*100片/盒。

性状：西洛他唑为白色口崩片。直径约9.0mm，厚度约3.8mm，片重约250mg，刻有识别码“OG18”。

主要成分

活性成分：西洛他唑(Cilostazol)。

辅料：D-甘露醇、交联聚维酮、微晶纤维素、玉米淀粉、阿司帕坦(含L-苯丙氨酸)、预胶化淀粉、硬脂酸镁。

用法用量

常规成人剂量：西洛他唑一次100mg，一日2次，口服。

剂量调整：可根据患者年龄及症状进行适当增减。

给药相关信息：西洛他唑为口崩片，可无需水送服或在口中崩解后吞咽。一项药代动力学研究显示，与空腹给药相比，餐后给药可使血药峰浓度(Cmax)增加约2.3倍，药时曲线下面积(AUC)增加约1.4倍。

具体您可以阅读西洛他唑完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西洛他唑的用法用量。

不良反应

警告及严重不良反应：

心绞痛：用药可能增加心率，诱发心绞痛，尤其在合并冠状动脉狭窄的患者中。用药期间应密切监测胸痛等症状。

出血风险：作为抗血小板药物，可能增加出血风险，包括颅内出血、消化道出血等。

充血性心力衰竭：同类PDE3抑制剂在严重心衰患者中曾有生存率降低的报告，需谨慎评估。

其他常见不良反应：根据临床研究，常见不良反应包括头痛、头晕、心悸、腹泻、皮下出血、胃部不适等。具体发生频率请参照完整临床试验数据。

具体您可以阅读西洛他唑副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西洛他唑的副作用。

注意事项

脑梗塞患者：应在脑梗塞症状稳定后开始给药。

合并用药：与其它抗血小板药、抗凝药合用时，出血风险增加，需密切监测。

高血压患者：对持续高血压患者应谨慎给药，并确保在治疗期间进行充分的血压控制。

冠心病患者：用药期间出现心率适度增加时，可能诱发心绞痛，应考虑减量或停药。

心功能不全患者：对患有充血性心力衰竭(NYHA分级III-IV)的患者，需权衡利弊，因同类药物报告过生存期缩短的风险。

出血倾向患者：对有出血倾向、活动性出血或月经期患者，应谨慎使用，因可能加重出血。

糖尿病患者：此类患者可能更易发生出血性不良事件。

恶性高血压：动物实验提示，在恶性高血压模型大鼠中，西洛他唑可能缩短生存期。

特殊人群用药

【孕妇】禁忌。孕妇或可能怀孕的妇女禁用。动物实验(大鼠)有报告显示可能导致异常胎儿增多、出生体重降低及死亡增加。

【哺乳期女性】慎用。应考虑治疗的必要性与母乳喂养的益处，权衡决定是否继续哺乳或停药。动物实验(大鼠)显示西洛他唑可分泌至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性未确立。尚未在儿童群体中进行临床试验。

【老年人使用】建议减量。一般生理功能可能减退，建议从低剂量开始并密切观察。

【肾功能损害】需谨慎。尤其重度肾功能损害患者，活性代谢物的血药浓度可能显著升高，需监测不良反应。肾功能可能恶化。

【肝功能损害】需谨慎。重度肝功能障碍患者，西洛他唑的血药浓度可能升高，需密切监测。

禁忌症

1.出血患者(如血友病、颅内出血、消化道出血、咯血等)。

2.充血性心力衰竭患者。

3.对西洛他唑任何成分有过敏史的患者。

4.孕妇或可能怀孕的妇女。

药物相互作用

代谢途径：西洛他唑主要通过肝细胞色素P450酶系的CYP3A4代谢，其次为CYP2C19。

相互作用药物：

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、地尔硫卓、葡萄柚汁)：可显著升高西洛他唑的血药浓度，增加不良反应风险，合用时需谨慎，考虑减量。

奥美拉唑(CYP2C19抑制剂)：可能轻度升高西洛他唑血药浓度。

抗凝药(如华法林)与抗血小板药：增加出血风险，合用时应密切监测出血体征。

血栓溶解剂：增加出血风险，合用时需极其谨慎。

药物过量

说明书中尚未明确具体处理措施。疑似过量时应立即停药，并给予对症和支持治疗，重点监测心血管系统(如心率、血压)及出血迹象。

药代动力学

吸收：口服吸收良好，餐后给药生物利用度高于空腹。

分布：血浆蛋白结合率高(西洛他唑>95%)。

代谢：主要在肝脏经CYP3A4和CYP2C19代谢为活性代谢物(OPC-13015和OPC-13213)。

排泄：主要经尿液排泄，约30%的给药剂量在72小时内以代谢物形式排出。

特殊人群：重度肾功能损害者活性代谢物暴露量增加；轻至中度肝功能损害者药代动力学参数无显著变化。

贮存方法

说明书中未明确具体贮存条件。常规建议应密封，在阴凉干燥处(通常指室温)保存，避免儿童误取。

研发公司

日本大冢制药株式会社