依折麦布(Zetia)是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，通过抑制小肠NPC1L1蛋白活性，减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。

药品称呼

通用名称：依折麦布、Ezetimibe

商品名称：Zetia、益适纯

适应靶点

NPC1L1

适应症和适应人群

适用于成人及10岁及以上患有高胆固醇血症或植物甾醇血症的患者，尤其为饮食控制疗效不佳者。

规格与性状

规格：10mg*100片/盒

性状：白色至类白色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

主要成分

依折麦布

用法用量

推荐剂量为每日一次，每次10mg，可空腹或与食物同服。具体您可以阅读依折麦布完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依折麦布(Zetia)的用法用量

不良反应

常见不良反应有头痛、腹痛、腹泻、乏力、肌肉痉挛。具体您可以阅读依折麦布完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依折麦布(Zetia)的副作用

注意事项

1.肝功能监测

治疗期间定期检测ALT/AST，若持续≥3倍正常上限(ULN)，考虑停药。

2.肌病风险

与他汀类药物联用时，需监测肌酸激酶(CK)水平及肌痛症状。

3.药物相互作用

避免与环孢素等强效CYP3A4抑制剂联用，可能增加依折麦布暴露量。

4.特殊人群

孕妇、哺乳期女性及严重肝肾功能不全者需谨慎用药。

特殊人群用药

1.孕妇

禁用，可能致胎儿风险。治疗前需排除妊娠，治疗期间及停药后至少1个月内避免怀孕。

2.哺乳期女性

禁用，建议治疗期间及停药后至少1周停止哺乳。

3.儿童使用

9岁及以上纯合子家族性坐醇血症患者可与他汀类药物联用。

10岁及以上HeFH或HoFH患者需根据体重调整剂量(≤10kg：5mg/日；>10kg：10mg/日)。

4.有生殖潜力的女性和男性

女性治疗期间及停药后1个月内、男性治疗期间及停药后至少3个月内需采取有效避孕。

5.老年人使用

无需调整剂量，但肝肾功能不全及联用他汀类药物时需加强监测。

6.肾功能损害

轻度至中度肾功能不全(GFR≥30mL/min/1.73m²)无需调整剂量；严重肾功能不全(GFR<30mL/min/1.73m²)者慎用，说明书中未明确剂量调整方案。

7.肝功能损害

轻度肝功能不全(Child-PughA级)无需调整剂量；中度至重度(Child-PughB/C级)者禁用。

禁忌症

对依折麦布或药物成分过敏者禁用。

当依折麦布与他汀类药物、芬诺菲布拉特或其他LDL-C降低疗法联用时，若这些疗法对患者禁用，则依折麦布也禁用。

药物相互作用

1.环孢素

联用可能增加依折麦布血药浓度，需调整剂量。

2.纤维酸类药物

可能增强肌病风险，需监测。

3.胆汁酸螯合剂

需间隔服用以避免吸收干扰。

4.他汀类药物

联用可能增加肝酶异常及肌病风险，需严格监测。

药物过量

无特异性解毒剂，过量时应采取支持治疗(如诱导呕吐、活性炭吸附)，并监测肝肾功能及肌酶水平。

药代动力学

吸收：口服后迅速吸收，生物利用度约60%-65%。

分布：血浆蛋白结合率约95%，表观分布容积说明书中未明确。

代谢：主要经葡萄糖醛酸化代谢，少量经CYP3A4氧化。

排泄：约70%以代谢物形式经粪便排出，11%经尿液排出，半衰期约22小时。

贮存方法

室温(20-25℃)保存，避光防潮。

研发公司

奥加诺株式会社

美国默沙东