
依折麦布(Zetia)属于选择性胆固醇吸收抑制剂,需要严格遵医嘱用药。
(1)、推荐剂量:成人及适用儿童每日一次,每次10毫克,口服,可与食物同服或单独服用。
(2)、漏服处理:若忘记服药,应尽快补服,若已接近下一次服药时间,则跳过此次,不可双倍剂量服用。
(3)、联合用药时机:如同时服用胆汁酸螯合剂(如消胆胺),需在服用该药前至少2小时或后至少4小时服用依折麦布。
开始治疗后约4周,可检测低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,评估疗效。
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对依折麦布或任何辅料过敏者禁用,若与他汀类、非诺贝特或其他降脂药合用,需同时遵守这些药物的禁忌症。
依折麦布片可能引起肌病[伴有肌酸激酶(CK)升高的肌肉疼痛、压痛或无力]和横纹肌溶解症。
在上市后报告中,发生横纹肌溶解症的大多数患者正在服用他汀类药物或其他已知与横纹肌溶解症风险增加相关的药物,如贝特类药物。如果怀疑出现肌病,应停用依折麦布片和其他合用的药物(如适用)。
(1)、环孢素:合用时两者血药浓度均升高,需监测环孢素浓度。
(2)、贝特类:与非诺贝特合用可能增加胆结石风险,不推荐与其他贝特类联用。
(3)、胆汁酸螯合剂:如消胆胺会降低依折麦布吸收,需错开服药时间。
(1)、孕妇:数据有限,需权衡利弊后使用。
(2)、哺乳期:不建议使用,因药物可能进入乳汁。
(3)、肝肾功能不全:中度至重度肝损伤患者不推荐使用;肾功能不全者无需调整剂量。
口服后吸收良好,在肠壁和肝脏中转化为活性代谢物——依折麦布-葡萄糖醛酸苷。
食物不影响其吸收程度,但高脂食物可能使血药浓度峰值升高约38%。
依折麦布及其代谢物与血浆蛋白结合率高(>90%)。
半衰期约为22小时,经粪便和尿液排泄,其中大部分以原形从粪便排出。
参考资料: FDA说明书更新于2024年2月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=021445
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