博舒替尼(Bosutinib)为SRC/ABL酪氨酸激酶双重抑制剂,已被批准用于初诊慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)及难治复发CML的治疗。
体外研究中,博舒替尼(Bosutinib)在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,博舒替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。此外,博舒替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
博舒替尼治疗期间要注意什么?
博舒替尼(Bosutinib)的注意事项包括:胃肠道毒性、骨髓抑制、肝毒性、体液潴留、肾毒性、胚胎胎儿毒性等。如患者用药期间一定要注意博舒替尼的注意事项,避免用药不当引发其他的并发症。
(1)胃肠道毒性:监测患者症状,必要时治疗,并考虑调整博舒替尼(Bosutinib)剂量或停药。(2)骨髓抑制:监测全血细胞计数,必要时对症治疗。(3)肝毒性:治疗头三个月,至少每月监测一次肝酶水平,必要时调整博舒替尼(Bosutinib)剂量或停药。(4)体液潴留:监测患者,必要时对症治疗、调整博舒替尼(Bosutinib)剂量或停药。(5)肾毒性:用药期间监测患者肾功能水平。(6)博舒替尼(Bosutinib)胚胎胎儿毒性:危害胎儿,有育龄妇女在服药期间避免怀孕。
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