Faslodex作用效果

Faslodex是一类新的雌激素受体拮抗剂——雌激素受体下调剂类抗乳腺癌治疗药物。由于在许多乳腺癌患者中均发现有雌激素受体(ER)，且肿瘤生长受到雌激素的刺激，因此降低雌激素的浓度是目前治疗乳腺癌的主要方法之一。

Faslodex可以与雌激素受体竞争性结合，亲和力与雌二醇相似；Faslodex还可阻滞受体，抑制雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度而损害肿瘤细胞，这种通过ER通道的作用与细胞增生标志物Ki67的减少有关。Faslodex可下调人体乳腺癌细胞中的ER蛋白，将ER下调在肿瘤细胞内，使肿瘤的生长最小化。由于Faslodex不改变已存在的肿瘤ER状态，不影响新的ER产生，因此肿瘤继续被“程序化”为ER阳性，这样Faslodex持续发生治疗作用。

本次研究（MONALEESA-3）为国际性随机对照的III期临床试验，旨在探究瑞博西林联合Faslodex与安慰剂联合Faslodex相比，对绝经后的HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者的总生存期影响。III期临床MONALEESA-3研究达到最终评价终点，总生存期数据显示，瑞博西林联合Faslodex较单纯Faslodex相比，可显著提升HR阳性、HER2阴性的男性或绝经后女性的晚期乳腺癌患者的生存时间，且无论作为一线治疗、二线治疗、还是短期内分泌治疗后的复发治疗，均显示出了较Faslodex单药治疗更好的生存获益。