阿法替尼(Gilotrif)是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,阿法替尼(afatinib)是具有表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂,适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌。阿法替尼与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。
美国FDA推荐阿法替尼用于治疗非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
一项关于阿法替尼与吉非替尼治疗肺癌的研究结果显示,阿法替尼有效降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%, 无进展生存时间PFS的改善随时间推移更加显著,治疗2年后,阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上(18个月后:27% 与 15%;24个月后:18% 与 8%)。
欧美转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中EGFR突变约为10%-15%,而在中国的非小细胞肺癌患者中高达50%。据估计,在亚洲肺癌患者中,出现EGFR罕见突变(L861Q、G719X或S7681)的NSCLC患者数约10%。这些患者的预后和生存期都较差,针对EGFR的靶向药物阿法替尼可说是为中国肺癌患者量身定做。
阿法替尼用药剂量:口服,一天一次,进餐前一小时或者餐后2小时。剂量:30mg/40mg/50mg。阿法替尼不良反应包括:腹痛腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、指尖皮开裂等。
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