地拉罗司(恩瑞格)化学名为 4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸,是由瑞士诺华制药公司研究开发的铁螯合剂产品,是美国 FDA 批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂,地拉罗司获批用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症) ,适用于两岁以上儿童及成人服用。恩瑞格的治疗效果的问题一直以来也备受患者们的关注。恩瑞格怎么样?
恩瑞格的治疗效果值得肯定,恩瑞格是口服的活性螯合剂,与铁具有高度选择性。恩瑞格是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降,从而恩瑞格主要可以用来治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血所致慢性铁过载。
医伴旅提醒:为了保障恩瑞格疗效的发挥,科学合理用药无疑也是非常重要的,因此,对于患者而言,使用恩瑞格建议应在医生的指导下进行,建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士(输血量达100ml/kg)及血清铁蛋白超过1000ug/升;对应身体重量,初期建议每日服用20mg/kg剂量的地拉罗司,视乎血清铁蛋白指标的改善情况,患者可能需要调校或增加服用地拉罗司的剂量,一般会以5mg/kg或10mg/kg为单位作剂量调升,但服用总剂量不应超过每日30mg/kg。服用地拉罗司(恩瑞格)可能会引起皮疹,一般皮疹会自动消失而不需作剂量调校或停止用药;若情况严重或持续,便应停止用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。