克立硼罗(Crisaborole)是一种局部外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂，通过抑制PDE-4活性，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而调节炎症反应。

药品称呼

通用名称：克立硼罗软膏、Crisaborole Ointment

商品名称：Eucrisa

适应靶点

磷酸二酯酶4(PDE-4)

适应症和适应人群

适应症：轻至中度特应性皮炎(湿疹)的局部治疗。

适应人群：成人和3个月及以上儿童患者，3个月以下婴幼儿的安全性和有效性尚未确立。

规格与性状

规格

60g*1支/盒；

性状

白色至类白色凡士林基质软膏。

主要成分

活性成分：克立硼罗。

用法用量

用法：局部外用，每日2次，取适量薄涂于患处。

用量调整：症状缓解后，可考虑减至每日1次。

禁忌用法：不可用于眼部、口腔或阴道。

建议在医生的指导下使用药物，推荐文章：克立硼罗(Crisaborole)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥1％)：用药部位疼痛(如灼热感或刺痛)。

罕见不良反应(＜1％)：接触性荨麻疹。

上市后报告：过敏性接触性皮炎。

严重过敏反应：若出现局部或全身性瘙痒、肿胀、红斑、呼吸困难等，需立即停药并就医。

使用克立硼罗可能会出现一定的副作用，通常症状较轻，建议您阅读详细副作用信息。推荐文章：克立硼罗(Crisaborole)的副作用。

注意事项

1、过敏反应

对克立硼罗或其辅料过敏者禁用；用药期间若出现过敏症状，应立即停药并治疗。

2、外用限制

仅限皮肤使用，避免接触黏膜或开放性伤口。

3、特殊人群

孕妇、哺乳期妇女用药需权衡利弊(详见“特殊人群用药”)。

特殊人群用药

【孕妇】现有孕妇使用克立硼罗软膏的病例报告数据不足，无法充分评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他母婴不良结局风险。孕妇使用克立硼罗软膏前，需由医生综合评估潜在获益与潜在风险，仅在获益大于风险时方可使用。

【哺乳期女性】由于哺乳期用药数据缺乏，无法排除克立硼罗软膏对婴儿的潜在风险。临床决策时，需综合考虑母乳喂养对婴儿的发育和健康益处、母亲对克立硼罗软膏的治疗需求，以及克立硼罗软膏或母亲基础疾病对婴儿的潜在不良影响，在医生指导下决定是否继续母乳喂养或停用克立硼罗软膏。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】克立硼罗软膏在3个月及以上儿科患者中用于外用治疗轻至中度特应性皮炎的安全性和有效性已通过临床研究证实；在3个月以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，不建议该年龄段儿童使用克立硼罗软膏。

【老年人使用】克立硼罗软膏的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者，无法确定该人群与年轻受试者的用药反应是否存在差异。老年患者使用克立硼罗软膏时需谨慎，用药期间应密切观察皮肤反应及其他潜在不良反应，出现异常及时就医。

禁忌症

对克立硼罗或本品任一成分过敏者禁用。

药物相互作用

与CYP酶的相互作用

体外(人肝微粒体)：克立硼罗及代谢产物1，不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4；代谢产物2不抑制CYP2C19、2D6、3A4，仅弱抑制CYP1A2、2B6，中度抑制CYP2C8、2C9，但临床用华法林(CYP2C9底物)研究证实，二者无临床意义相互作用。

体外(人肝细胞)：三者均不诱导CYP酶的表达或活性。

与UGT酶的相互作用

体外：克立硼罗及代谢产物1，不抑制UGT1A1、1A4、1A6、1A9、2B7、2B15；代谢产物2不抑制UGT1A4、1A6、2B7、2B15，仅弱抑制UGT1A1(临床浓度下无相关相互作用)，中度抑制UGT1A9(可能使敏感底物血药浓度中度升高，需谨慎监测)。

与转运体的相互作用

体外(临床条件)：克立硼罗及代谢产物1、2，与P-gp、有机阴离子/阳离子转运体底物无临床意义相互作用；克立硼罗及代谢产物1不抑制BCRP，代谢产物2(临床浓度下)可抑制BCRP，联用BCRP底物需关注潜在相互作用。

药物过量

尚不明确。若误食或过量使用，应立即就医。

药代动力学

吸收：局部应用后全身吸收有限，儿童患者(2-17岁)平均血药峰浓度(Cmax)为127ng/mL。

分布：血浆蛋白结合率约97％。

代谢：主要经水解和氧化代谢为无活性产物。

排泄：代谢物经肾脏排出。

贮存方法

温度要求：克立硼罗应储存于20℃-25℃(68℉-77℉)的环境中，允许在15℃-30℃(59℉-86℉)范围内进行短期波动。

包装维护：用药后需将药管盖子拧紧，保持包装密闭，避免药物因接触空气、水分或污染物而变质。

研发公司

美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)