克立硼罗(Crisaborole)是一种局部外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂，通过抑制PDE-4活性，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而调节炎症反应。临床研究表明，克立硼罗(Crisaborole)可有效缓解轻至中度特应性皮炎(湿疹)患者的皮肤炎症、瘙痒及皮损症状，适用于成人和3个月及以上儿童患者。

药品称呼

通用名：克立硼罗软膏(Crisaborole Ointment)

商品名：Eucrisa®

适应靶点

磷酸二酯酶4(PDE-4)

适应症和适应人群

适应症：轻至中度特应性皮炎(湿疹)的局部治疗。

适应人群：成人和3个月及以上儿童患者。

3个月以下婴幼儿的安全性和有效性尚未确立。

规格与性状

规格：60g*1支/盒；

性状：白色至类白色凡士林基质软膏。

主要成分

活性成分：克立硼罗

用法用量

用法：局部外用，每日2次，取适量薄涂于患处。

用量调整：症状缓解后，可考虑减至每日1次。

禁忌用法：不可用于眼部、口腔或阴道。

不良反应

常见不良反应(≥1％)：用药部位疼痛(如灼热感或刺痛)。

罕见不良反应(＜1％)：接触性荨麻疹。

上市后报告：过敏性接触性皮炎。

严重过敏反应：若出现局部或全身性瘙痒、肿胀、红斑、呼吸困难等，需立即停药并就医。

注意事项

1、过敏反应

对克立硼罗或其辅料过敏者禁用；用药期间若出现过敏症状，应立即停药并治疗。

2、外用限制

仅限皮肤使用，避免接触黏膜或开放性伤口。

3、特殊人群

孕妇、哺乳期妇女用药需权衡利弊(详见“特殊人群用药”)。

特殊人群用药

孕妇：动物试验未显示致畸性，但人类数据有限，需谨慎评估风险与获益。

哺乳期：尚无母乳中药物浓度的数据，建议权衡哺乳必要性。

儿童：3个月及以上患儿安全性已验证；3个月以下婴儿数据不足。

老年人：临床研究数据有限，需个体化用药。

禁忌症

对克立硼罗或本品任一成分过敏者禁用。

药物相互作用

1、代谢酶影响

体外研究表明，克立硼罗及其代谢物对CYP450酶系(如CYP1A2、2C9、3A4等)无明显抑制作用，与华法林等药物联用无显著相互作用。

2、转运蛋白

治疗浓度下，克立硼罗及其代谢物对P-糖蛋白、有机阴/阳离子转运蛋白无显著影响。

药物过量

尚不明确。若误食或过量使用，应立即就医。

药代动力学

吸收：局部应用后全身吸收有限，儿童患者(2-17岁)平均血药峰浓度(Cmax)为127 ng/mL。

分布：血浆蛋白结合率约97％。

代谢：主要经水解和氧化代谢为无活性产物。

排泄：代谢物经肾脏排出。

贮存方法

温度：20°C–25°C(68°F–77°F)保存，允许短时存放于15°C–30°C(59°F–86°F)。

包装：软膏管需密封保存。

研发公司

美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)