马瓦卡坦的机制可能是通过抑制肌球蛋白与肌动蛋白的结合,从而减少肥大心肌的收缩。
马瓦卡坦是美国美国食品药品监督管理局批准的第一种靶向心脏特异性肌球蛋白抑制剂,用于治疗患有纽约心脏协会II级和III级梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)的成人。
在肥厚型心肌患者中,马瓦卡坦可抑制肌球蛋白可减少动态LVOT阻塞并改善心脏充盈压。早期动物实验发现,应用马瓦卡坦能有效地改善小鼠的心脏收缩能力,并能有效地阻止左室肥大的发展。
在2期和3期临床试验中,马瓦卡坦耐受性良好,可降低左心室流出道梯度,改善运动能力和症状,并与其他临床相关参数的改善相关,如患者报告的结果和循环生物标志物。此外,在多模态成像研究中,马瓦卡坦治疗与有利的心脏重塑证据相关。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214998
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