卢比替定是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。
2020年6月15日美国食品和药物管理局(FDA)已批准卢比替定用于治疗铂类化疗后成年转移性小细胞肺癌(SCLC)疾病进展的成年患者的研究,根据总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR),卢比替定在“加速批准”下获得批准。
FDA批准是基于从openlabel,多中心,单组在105成人铂敏感和耐药铂患者研究单一疗法的临床数据复发SCLC;数据显示,在复发性SCLC中,经研究者评估,卢比替定的ORR为35%,中位DoR为5.3个月(分别为30%和5.1个月)。
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