
卡非佐米(Kyprolis)是一种抗肿瘤药物只供利用静脉使用,是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者。
卡非佐米作用机制:卡非佐米(Kyprolis)和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合,而硼替佐米是可逆结合,另外,卡非佐米还可以抑制胰蛋白酶和类半酰天冬酶。不可逆性质抑制和选择性抑制赋予卡非佐米一个潜在的优势,在疗效和耐受性都超过硼替佐米。
卡非佐米的功效:一项多中心2期试验研究了卡非佐米联合沙利度胺和地塞米松(KTd)作为诱导/巩固疗法治疗适合移植且未经治疗的多发性骨髓瘤患者(N= 91)的疗效。患者接受4个疗程的卡非佐米20/27mg/m2(n= 50),20/36mg/m2(n= 20),20/45mg/m2(n= 21)或20/56mg/m2(n= 20)(第1,2, 8, 9, 15和16天),28天为一疗程;第1-28天服用沙利度胺200mg;第1,2, 8, 9, 15和16天服用地塞米松20mg。自体干细胞移植之后,患者继续进行KTd巩固治疗,卡非佐米的靶剂量分别为27 mg/m2,36 mg/m2,45 mg/m2或56 mg/m2,沙利度胺为50mg。诱导和巩固治疗之后的完全缓解率分别为25%和63%;诱导和巩固治疗之后取得良好部分缓解和病情改善的比率分别为68%和89%。中位随访23个月,26个月的无进展生存率为72%。
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