傲朴舒用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I),建议口服量为每日一次,每次10mg。可随餐或空腹服用。患者最好不要将药片掰开,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。
傲朴舒2018年在我国获批上市,作为一款治疗肺动脉高压的新药,患者们最想了解的就是它的效果,下面我们来一起了解一下吧。
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),其作用机制如下:傲朴舒能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
PORTICO试验表明,傲朴舒在门静脉高压相关性肺动脉高压(POPH)患者中的安全性,包括肝脏安全性,与先前临床试验中观察到的结果一致。
在PORTICO研究中,患者被随机分组接受傲朴舒10mg(n=43)或安慰剂(n=42),每天一次。在12周治疗后,傲朴舒显著改善肺血管阻力(PVR,达到主要终点,傲朴舒组比安慰剂组降低35%,p<0.0001)、平均肺动脉压(mPAP,傲朴舒组比安慰剂组降低5.99 mmHg,p<0.0001)和心脏指数(傲朴舒组比安慰剂组高0.52 L/min/m2,p=0.0009)。
综上所述傲朴舒对于肺动脉高压的治疗十分有效,是患者们不错的选择。