Bosutinib对白血病有效吗？

博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼(Bosutinib)不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼(Bosutinib)能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。 

博舒替尼(Bosutinib)于 2012 年 9 月在美国首次获得批准用于治疗慢性，加速或急变期 Ph + CML 的成人患者，适用人群对既往的治疗具有抵抗性或不耐受性。博舒替尼(Bosutinib)是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物，从此成为对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + CML 患者的重要治疗选择。适用范围的扩大有可能对 CML 患者的生活产生更大的影响。

  BFORE（博舒替尼(Bosutinib)一线治疗白血病髓系白血病的试验）研究显示，400 mg博舒替尼(Bosutinib)治疗 12 个月时达到主要分子反应（MMR）的患者比例显著较高（47.2%），相比目前的护理标准 400 mg 伊马替尼治疗组为 36.9%。博舒替尼(Bosutinib)治疗组患者的 12 个月完全细胞反应率（CCyR）为 77.2%，伊马替尼治疗组为 66.4%，而用博舒替尼(Bosutinib)治疗的患者 CCyR 时间缩短。