博舒替尼治疗白血病疗效怎么样？

博舒替尼（Bosutinib）是一种效果很强的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。博舒替尼（Bosutinib）由美国辉瑞旗下的惠氏制药公司开发，于2012年9月4日在美国首先上市，被批准用于慢性期、加速期或急变期费城染色体呈阳性的慢性粒细胞白血病( CML ) 成年患者的治疗。

慢性粒细胞白血病( CML ) 是一种源于造血干细胞的恶性克隆性血液病。博舒替尼治疗白血病疗效怎么样？

 一项开放性随机多中心的临床试验（BFORE,NCT02130557），试验纳入487例Ph+初诊的慢性期CML患者。所有患者随机分组至博舒替尼（Bosutinib）组（400mg，口服，每天一次）或伊马替尼组（400mg，口服，每天一次）。主要疗效评价指标是分子学的主观疗效（MMR），MMR定义为≤0.1% BCRABL比率，(相当于与标准基线相比减少≥3 log级)。

结果显示，博舒替尼（Bosutinib）组中，患者12个月时达到MMR的比率是47.2%，而伊马替尼组患者12个月时达到MMR的比率达到36.9%，两组疗效差别具有统计学差异。12个月的CCyR)rate by 12 months (77.2%v66.4%)。安全性方面，试验中博舒替尼组最常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、转氨酶升高、腹痛。