Lipitor是一款临床上用于治疗高胆固醇血症原发性高胆固醇血症,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症等疾病的产品。Lipitor上市了吗?
Lipitor 1996年获FDA批准上市,原研厂家是华纳-兰伯特(并入美国辉瑞),目前全球处方量最多的降胆固醇药物。Lipitor于1999年在中国上市。Lipitor疗效和安全性已在400多个临床试验和2.3亿病人年的临床用药经验中得到证实。
Lipitor的作用机制:在高血脂症中,有一类家族性高胆固醇血症(FH),它是一种以胆固醇血症为特征的正染色体显性遗传性疾病。该类患者的LDL受体先天具有缺陷,从而使LDL对胆固醇合成的调节机制失去作用,导致肝脏对血循环中LDL-C的清除能力下降,血浆LDL-C水平升高,使得血浆胆固醇浓度过高,目前用于控制FH最好的药物是他汀类。
Lipitor是一种新型选择性羟甲基戊二酶辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂,阻断HMG-CoA还原成羟甲戊酸,他通过长时间持续竞争性抑制作用,降低血浆中胆固醇合成总量,从而抑制了VLDL的生成,降低甘油三酯水平;另外,Lipitor可增加产生干细胞表面LDL受体的mRNA表达,使LDL受体数量显著增加并使其活性增强,增加血浆LDL-胆固醇的清除,保持细胞内胆固醇内环境的稳定,同时也降低载脂蛋白的水平。适用于杂合子家族或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,也适用于纯合子高胆固醇血症。
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