马西替坦用量多少?马西替坦的推荐剂量是:每天一次,每次一片/10mg!
马西替坦可随餐或空腹服用,一定要用温水整片吞服,不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用,不要使用加工饮料服用,目前,尚未在PAH患者中进行过高于10 mg,每日1次剂量的研究,故不建议使用。
漏服:如果漏服,应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。
多服:健康受试者曾接受高达600 mg(批准剂量的60倍)的单次给药,观察到不良反应是头痛、恶心和呕吐。在出现药物过量的情况下,应根据需要采取常规支持治疗。因为马西替坦的蛋白结合率很高,透析未必有效。
马西替坦与其他内皮素受体拮抗剂一样,说明书中也包括了一项黑框警告内容,提示该药物具有致畸作用,禁止用于孕妇,女性患者只有通过旨在限制药物配给的REMS(风险评估与降低策略)程序才可获得该药物治疗。
FDA指出,该药物的配给将受到限制。处方医生必须登记参加REMS并获得处方授权,女性患者也必须加入REMS并遵守治疗前进行妊娠测试和采取避孕措施的要求,配给该药物的药房必须获得授权并只能向被核准的患者分发该药物。
据医伴旅了解,一项实验比较了每日3 mg 、10 mg马西替坦与安慰剂的疗效。该研究允许患者接受磷酸二酯酶抑制剂-5抑制剂或前列环素类口服或吸入制剂治疗。
结果显示,3 mg和10 mg马西替坦组分别有38%和31%的患者达到主要终点,3 mg和10 mg马西替坦组风险比分别为0.7和0.55,具有统计学显著意义。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410