2013年10月18日,美国FDA批准了新药Opsumit(通用名:马西替坦),用于治疗成人肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)的患者,由于是新药,所以很多患者对马西替坦不是很了解,那么,马西替坦该怎么用?
马西替坦的服用方法:每天服用10mg,也就是一天一片,整片吞服,不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用,要使用温水服用,不要用饮料,饭前饭后服用都可以,但需要注意的是每天定时定量服用,不能出现漏服和多服的情况,如果实在是怕忘了,那就可以定个闹钟,到点就吃药!
漏服处理方法:如果发生漏服的情况应尽快补服,并且需要在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。
多服处理方法:受试者曾接受高达600mg(批准剂量的60倍)的单次给药,观察到的不良反应是头痛、恶心和呕吐。在出现药物过量的情况下,应根据需要采取常规支持治疗。因为马西替坦的蛋白结合率很高,透析未必有效,一经发现多服,立即就医!
在马西替坦之前,还批准了Bayer的利奥西呱(riociguat),它们两个作用机制不同,但是可以联合使用,利奥西呱除了用于PHA,还可用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)。
马西替坦是波生坦(bosentan)的换代产品,波生坦的专利在2015年到期。Actelion此时推出马西替坦主要是为了不在专利悬崖上摔得太惨。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410