
我国是肝癌大国,肝癌起病隐匿,尽管早期可以通过手术治疗,但因肝癌患者大多合并基础肝病或在确诊时大部分已达中晚期,手术无法彻底根除癌细胞,晚期患者可以接受药物治疗。
索拉非尼(多吉美)在2007年被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于不能切除的肝细胞肝癌(HCC)的治疗。2017年4月,美国FDA批准瑞格非尼(瑞戈非尼)用于治疗不可手术的肝细胞癌的治疗。瑞戈非尼regorafenib是一种新型口服多激酶抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。
瑞戈非尼片是继全球首个获批用于晚期肝癌系统治疗药物多吉美之后,拜耳在肝癌治疗领域的又一重大突破。2017年12月国家食品药品监督管理总局(CFDA)优先审评批准瑞戈非尼用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。仅仅历经7个多月,瑞戈非尼再次被批准用于肝癌二线治疗。
瑞戈非尼与索拉非尼(多吉美)一样都是口服多激酶抑制剂,多吉美和瑞格非尼的结构非常类似。但瑞格非尼比多吉美有更高的生物学活性,瑞戈非尼主要是通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。瑞格非尼(瑞戈非尼)对于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效。
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