由于托伐普坦片(Tolvaptan)作用机制特殊，使用过程中需特别关注多项安全事项，包括肝功能监测、水分摄入管理以及与其他药物的相互作用等。

低钠血症纠正过快可能导致严重神经系统后遗症

低钠血症纠正过快(如24小时内血清钠升高>12mEq/L)可能引发渗透性脱髓鞘，表现为构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、痉挛性四肢瘫、癫痫发作、昏迷甚至死亡。严重营养不良、酒精中毒、晚期肝病患者属于易感人群，需采用更缓慢的纠正速度。

治疗期间需密切监测患者血清钠浓度及神经系统状态，尤其在治疗启动和剂量滴定阶段；抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)患者或基线血清钠极低的患者，过快纠正风险更高。若患者血清钠升高过快，应立即停用或暂停托伐普坦，并考虑给予低渗液体。治疗前24小时限制液体可能增加过快纠正风险，通常应避免；合并使用利尿剂时，需加强血清钠监测。

肝损伤风险

托伐普坦可能导致严重甚至致命性肝损伤，在常染色体显性多囊肾病(ADPKD)患者的安慰剂对照试验及开放标签延伸试验中，观察到治疗前18个月内发生严重肝损伤的病例，上市后也有ADPKD患者因托伐普坦致急性肝衰竭需肝移植的报告。

本药治疗时长需严格限制在30天内；若患者出现疑似肝损伤症状(如乏力、食欲下降、右上腹不适、尿色加深、黄疸)，应立即停药；有基础肝病(如肝硬化)的患者，因肝损伤恢复能力可能受损，应避免使用本药。

脱水与低容量风险

托伐普坦可诱导大量排水利尿，虽通常可通过饮水部分抵消，但仍可能发生脱水和低容量，尤其在容量已耗竭、合并使用利尿剂或限制液体摄入的患者中风险更高。若患者出现有临床意义的低容量体征或症状(如头晕、晕厥)，应暂停或停用本药，并给予支持治疗，密切监测生命体征、体液平衡及电解质。治疗期间限制液体可能增加脱水和低容量风险，患者应根据口渴感正常饮水。

避免与高渗盐水合用

不推荐托伐普坦片与高渗盐水同时使用。

药物相互作用

托伐普坦为CYP3A底物，中效至强效CYP3A抑制剂可显著升高托伐普坦血药浓度，因此禁用强效CYP3A抑制剂，避免使用中效CYP3A抑制剂；治疗期间应避免饮用葡萄柚汁，因其可能影响托伐普坦代谢。

高钾血症

托伐普坦治疗可能导致细胞外液容量急性减少，进而可能升高血清钾浓度。对于基线血清钾>5mEq/L的患者，或正在使用可能升高血钾的药物(如保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂等)的患者，治疗期间需监测血清钾水平。

尿路梗阻

存在尿路流出道部分梗阻的患者(如前列腺增生、排尿功能障碍者)，发生急性尿潴留的风险增加；未纠正尿路流出道梗阻的患者，不得使用托伐普坦，用药前需确保患者排尿通畅。