昂丹司琼(Ondansetron,商品名:Zofran)是一强效、高度选择性的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗药,为强效镇吐药。肿瘤化疗药均可致肠道及延髓的呕吐中枢释放5-HT3,激活5-HT3受体,引起恶心呕吐。昂司丹琼片通过阻断外周和中枢神经$5-HT3受体发挥止吐作用,用于治疗化疗和放射疗法患者所出现的恶心呕吐。
昂丹司琼是葛兰素史克(GSK)公司在1990年首次研制开发,2014年,诺华收购了GSK的肿瘤业务,涉及产品包括了盐酸昂丹司琼注射液。昂丹司琼于1991年2月经FDA批准在美国上市,我国于1990年起进口该产品,1997年国产昂丹司琼注射液及片剂上市。
化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺(5-HT),并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。这一作用比传统止吐药物甲氧氯普氯普胺要强100倍。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT,这也可以通过中枢机制触发呕吐。同时,昂丹司琼在止吐剂量下还能增强胃排空,有助于减轻恶心;对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮作用,有利于抑制呕吐中枢的兴奋。
昂丹司琼片对化疗和放疗所致呕吐疗效显著(有效率为 69%-85%)。在预防中高催吐化疗药物所致呕吐中,昂丹司琼推荐剂量为第1天口服16-24mg 或静脉用8-16mg,第2天8mg每天两次或16mg每天一次口服或8-16mg静脉用。解救性治疗推荐剂量为16mg口服或静脉注射,每天1次。昂丹司琼静脉用量不应超过16mg。
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