马西替坦macitentan由瑞士爱可泰隆(Actelion Pharmaceuticals)公司研发,在2013年10月18日傲朴舒被 FDA 批准首先在美国上市。马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。同时也降低了PAH患者住院治疗。
很多患者在服用马西替坦(macitentan)期间只关注了治疗效果而忽视了注意事项,这也是不可取的,下面就让医伴旅带大家了解一下马西替坦的一些注意事项吧。
1、胚胎胎儿毒性
在怀孕期间服用马西替坦(macitentan)可能会对胎儿造成伤害,禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性,在开始治疗前排除妊娠,确保使用可接受的避孕方法,并获得每月妊娠测试。
马西替坦可通过Opsumit REMS计划(限制性分配计划)为女性提供马西替坦。
Opsumit REMS计划的显著要求包括:
开处方者必须通过注册和完成培训获得课程认证。
所有女性,不论其生殖能力如何,都必须在使用Opsumit之前加入Opsumit REMS计划。男性患者不参加REMS。
有生育潜力的女性必须遵守怀孕测试和避孕要求。
药店必须通过该计划的认证,并且必须只分发给有权接受口服避孕药的患者。
2、肝毒性
马西替坦macitentan会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。
在用安慰剂对照的研究中,用10毫克口服马西替坦组肝脏不良事件的停药率为3.3%,而安慰剂组为1.6%。
在开始治疗前进行肝酶测试,并在临床指示的治疗期间重复。
3、液体滞留
周围水肿和液体滞留是ERA(内皮素受体拮抗剂)已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH(肺动脉高压)中的补体对照研究中,补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。
4、血红蛋白降低
血红蛋白浓度和红细胞压积在服用其他era(内皮素受体拮抗剂)后出现下降,并在使用马西替坦(macitentan)的临床研究中观察到。这些下降发生得很早,此后趋于稳定。
以上就是马西替尼的注意事项问题,患者如果还有其他问题欢迎咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410