
芙仕得治什么?芙仕得是一种雌激素受体拮抗剂,能够连结、阻碍和降解雌激素受体,从而协助治疗转移性乳腺癌。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而自身没有任何局部激动(雌激素样)作用,其作用机制与下调雌激素受体ER蛋白水平有关。
芙仕得可通过占据ER拮抗雌激素作用,并抑制由此雌激素刺激的基因激活,故影响细胞循环所必需的雌激素相关过程; 芙仕得是一种副作用小的雌激素受体拮抗剂,它的出现意味着乳腺癌治疗有了重大突破。研究表明,骨细胞拥有典型的雌激素受体(ERs),而低雌激素状态会导致骨吸收和骨质疏松。尽管芙仕得具有纯拮抗活性,但对卵巢切除的大鼠研究表明,它并没有雌激素样或抗雌激素作用,而他莫西芬则具雌激素样作用,减少骨膜形成。
两项临床研究对比了芙仕得(250 mg,每月1次肌肉注射)组和阿那曲唑(1 mg,每日口服)对既往内分泌治疗后疾病进展的晚期BC患者的疗效。 合并分析的结果显示,芙仕得和阿那曲唑两组的至肿瘤进展时间(TTP)类似,芙仕得组和阿那曲唑组分别为5.5个月对4.1个月[风险比(HR)=0.95]。两组在次要终点方面的结果也类似,氟维司群组和阿那曲唑组最佳客观缓解率(ORR)分别为19.2%和16.5%(比值比为1.21),疾病稳定超过24周的比例均为24.3%,临床获益率分别为43.5%和40.9%。中位随访22.1个月,自随机分组至缓解持续时间(DoR)分别为16.7个月对13.7个月。
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