芙仕得作用效果

芙仕得是一类新的ER抑制剂—ER下调剂类乳腺癌治疗药物。在许多乳腺癌患者中均发现有ER，且这些肿瘤的生长受到雌激素的刺激，芙仕得可与ER竞争性结合，其亲和力可与雌二醇相比。芙仕得还可阻断ER，抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度从而使肿瘤细胞受到损害。这种通过ER的作用与Ki67的减少有关，而后者是一种细胞增生标志物。

静注后芙仕得在体内进行广泛而快速的分布，稳态时表观分布容积约为3～5L/kg，并快速清除。芙仕得单次肌注后血浆浓度约在7天后达峰值，并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1/3，半衰期约为40天。一月1次肌注本品250mg，血浆浓度约在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的AUC是单次剂量的2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。芙仕得与血浆蛋白结合率高达99％，主要与极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)结合。

芙仕得作用效果：MONALEESA-3为国际性随机对照的III期临床试验，旨在探究瑞博西林联合芙仕得与安慰剂联合芙仕得相比，对绝经后的HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者的总生存期影响。试验最终评价终点，总生存期数据显示，瑞博西林联合芙仕得较单用芙仕得相比，可显著提升HR阳性、HER2阴性的男性或绝经后女性的晚期乳腺癌患者的生存时间，且无论作为一线治疗、二线治疗、还是短期内分泌治疗后的复发治疗，均显示出了芙仕得单药治疗更好的生存获益。