
芙仕得用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌治疗。芙仕得的药理作用:芙仕得为竞争性的雌激素受体拮抗剂,其亲和力与雌二醇相似。芙仕得阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。
芙仕得的作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。体外研究证实,芙仕得是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂,在体外肿瘤研究中,芙仕得可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。芙仕得可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对芙仕得耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。
乳腺癌是我国女性的第二大癌症,大约每10万人中有20-30个患者。临床认为,乳腺癌的发病原因与内分泌密切相关,内分泌治疗和手术、化疗一样在乳腺癌治疗方面扮演着不可替代的角色,内分泌治疗由于显著的疗效和良好的耐受性。芙仕得治疗乳腺癌属于内分泌治疗,是作为乳腺癌规范化治疗的主要手段之一。芙仕得可有效提高绝经后早期乳腺癌激素受体阳性患者的生存期,是目前国内获批的早期乳腺癌辅助治疗药物。2005年12月研究数据表明(来自国际乳腺癌研讨会上公布的),芙仕得治疗绝经后早期乳腺癌激素受体阳性患者,不仅能使死亡的危险性降低1/3,也可使疾病复发的危险性降低近一半。
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