
2002年,芙仕得获FDA批准治疗未接受过内分泌治疗或辅助抗雌激素治疗期间或之后复发或疾病进展的ER阳性局部晚期或转移性绝经后乳腺癌患者。2016年2月,芙仕得获FDA批准联合帕博西林治疗激素受体阳性HER2阴性内分泌治疗后进展的晚期或转移性乳腺癌患者。
2010年,芙仕得(氟维司群注射液)已获SFDA批准,将在中国上市,用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌治疗,为中国晚期乳腺癌患者提供了一个全新的、重要的治疗选择。
芙仕得是一类新的ER抑制剂—ER下调剂类乳腺癌治疗药物。芙仕得可与ER竞争性结合,其亲和力可与雌二醇相比。本品还可阻断ER,抑制其与雌激素的结合,并激发受体发生形态改变,降低ER浓度从而使肿瘤细胞受到损害。芙仕得为竞争性的雌激素受体拮抗剂,阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。 体外研究证实,芙仕得是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂,在体外肿瘤研究中,芙仕得可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。芙仕得可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对芙仕得耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。
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