卡比替尼的用法用量

2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂考比替尼（卡比替尼）和BRAF抑制剂威罗菲尼联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。

考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。

开始考比替尼治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。推荐剂量是每个28天为一疗程的头21天60 mg口服，每天1次，直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。