第三代肺癌EGFR靶向药:阿美替尼

导读：阿美替尼在治疗携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者中显示出了显著的疗效，尤其是在延长无进展生存期和对脑转移患者的治疗中表现突出。这篇文章主要讲了阿美替尼的生存期、安全性、用法用量和注意事项等内容。生存期对于非小细胞肺癌患者，阿美替尼是主要的治疗方向。如果患者自身的体质比较好，且对阿美替尼治疗反应良好，那么存活期可能会相对较长，有可能存活5年及以上。然而，如果患者的体质较差，或者对治疗的反应不佳，那么存活的时间可能会相对较短，大约在1～3年。在临床研究中，使用阿美替尼进行治疗的患者，其无进展生存期（PFS）得到了显著延长。与现有一线标准治疗药物吉非替尼相比，阿美替尼治疗的中位PFS为19.3个月，而吉非替尼为9.9个月。阿美替尼在脑转移亚组患者中的PFS获益尤为突出，中位PFS为15.3个月，相比吉非替尼的8.2个月，显示了阿美替尼治疗对脑转移患者可能有更大的获益。安全性在AENEAS研究中，阿美替尼较吉非替尼出现皮疹、腹泻不良反应的风险降低50%，且出现严重间质性肺炎（ILD）的风险更低，体现出较好的安全性，为患者治疗中的生活质量提供了保障。在服药过程中，如果患者出现任何不适的症状，如严重的皮疹、呼吸困难、严重腹泻等，应及时停药并就医。同时，患者应定期到医院进行复查，观察病情的恢复情况，以便及时调整治疗方案。用法用量阿美替尼的用法用量需要严格遵循医生的指导。一般情况下，推荐的剂量是每日一次，每次110mg，整片吞服，空腹或餐后服用均可。但请注意，不能咀嚼、压碎或掰断药片，建议每天大致在同一时间服药。注意事项严格遵循医生的指导，不可私自增减药量，以免出现不良反应。饮食应清淡，多吃新鲜的水果和蔬菜，避免辛辣油腻食物。避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用，应慎用乳腺癌耐药蛋白和P-糖蛋白敏感底物的窄治疗窗药物。也要避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物（如他汀类药物）联合使用。患者需要定期到医院进行复查，遵医嘱用药。服用阿美替尼期间，患者需要注意药物使用、饮食、检查、药物相互作用以及生活习惯等多个方面，以确保药物的有效性和安全性。

导读：阿美替尼是我国自主研发的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)，可在EGFR酪氨酸激酶结构域的QTP结合位点与Cys797不可逆地结合，从而抑制EGFR激活，阻断肿瘤细胞增殖和抗凋亡的信号通路，抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明，阿美替尼对于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌具有较好的治疗效果。药理作用阿美替尼作为EGFR-TKI药物的杰出代表，其核心在于氨基咤啶环的巧妙设计。这一结构能够精准地锚定EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点，通过不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797发生不可逆结合。这种独特的相互作用机制，有效抑制了酪氨酸激酶的活化，从而阻断了下游信号传导，抑制肿瘤新生血管生成。这一创新性的药物设计，显著提升了非小细胞肺癌（NSCLC）的临床治疗效果，为肿瘤患者带来了新的希望。治疗效果研究阿美替尼用于表皮生长因子受体（EGFR）突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC）的效果，并分析影响疗效的相关因素。选取2020年2月至2021年6月邳州东人民医院收治的52例EGFR突变晚期NSCLC息者为研究对象进行回顾性分析，根据是否达到客观有效(ORR)分为观察组（36例）和对照组（l6例)，分析影响疗效的相关因素。结果52例患者治疗3疗程后，ORR者36例，ORR率为69.23%。多因素Logistic分析结果显示，远处转移(β=0.769，P=0.029，95%CF=1.083~4.296)、淋巴结转移(8=0.568,P=0.003，95%CF=1.208-.576)、白细胞计数(WBC)高(β=0.768，P=0.013，95%CF=1.173~3.959)及肌酸激酶(CK)水平低(β=-1.269,P=0.010，95%C=0.107-0.738)是影响患者近期疗效的独立危险因素。发生远处转移和淋巴结转移患者1年无进展生存期（PFS）短于无转移者，WBC>10×109/L患者1年PFS短于WBC≤10×10几患者，CK>198UIL者1年PFS长于CK≤198UAL者(P<0.05 )。由此得出结论，阿美替尼治疗EGFR突变晚期NSCLC患者效果显效，其疗效与肿瘤淋巴结和远处转移情况、WBC及CK水平相关。

导读：阿美替尼的推荐剂量为每日110mg，口服一次，持续使用直至疾病进展或身体出现无法承受的毒性反应。空腹或餐后均可服用，建议每日定时服用，并确保整片吞服，用水送服，不要咀嚼或压碎。若偶然漏服，且距下次服药时间超过12小时，应尽快补服。请遵循医嘱，确保用药正确，以最大化治疗效果，并减少潜在的不良反应。药理作用阿美替尼作为首个由中国自主研发的第三代EGFR-TKIs，其创新性地引入环丙基结构，显著提升了药物的选择性。这一设计使得阿美替尼能够更精确地靶向并不可逆地抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变，从而在非小细胞肺癌的治疗中展现出卓越的效果。与传统的EGFR-TKIs相比，阿美替尼不仅具有更高的疗效，而且能够减少耐药性的发生，为那些对传统药物产生耐药性的患者提供了新的治疗选择。推荐用法阿美替尼的推荐剂量为每日110mg，口服一次，持续使用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。无论是空腹还是餐后，均可服用。建议每天固定时间服用，以维持稳定的血药浓度。服用时，应整片吞服，并用一整杯水送服，切勿咀嚼或压碎。若不慎漏服，且距离下次服药时间超过12小时，应及时补服。对于无法整片吞咽的患者，可将药片溶于50mL不含碳酸盐的饮用水中，搅拌至完全分散后迅速饮用。对于需经鼻胃管喂饲的患者，应先用15mL饮用水溶解药物，再用15mL水冲洗残余物，将30mL液体按鼻胃管说明书喂饲，并冲洗鼻胃管。整个喂饲过程应在药物溶解后30分钟内完成，以确保药物的有效吸收。请严格遵循医嘱，按时按量服药，切勿自行增减剂量或停药。服药期间，保持良好的作息和饮食习惯，避免过度劳累和情绪波动。同时，密切关注身体变化，如出现不适或异常反应，应及时就医并告知医生用药情况。在药物储存上，请放置于阴凉干燥处，避免阳光直射和高温。

据了解，阿美替尼在医保前的价格为9800元/盒/55mg20片，每片的价格为490元。而在进入医保后，支付标准为176元/55mg片，相当于每盒/55mg20片的价格为3520元。这意味着在医保后，阿美替尼的价格下降了64.08%，而在2024年是否还会降价目前并不得知。关于阿美替尼阿美替尼作为临床上常用的EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)的一种靶向药物,为我国自主研发的三代 EGFR-TKI药物，可抑制 ECFR突变晚期NSCLC疾病的发展。阿美替尼作为EGFR-TKI药物的一种,以氨基密啶环为核心,可以通过EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点处的不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797相互作用并不可逆地结合,进一步抑制酪氨酸激酶活化,阻断信号传导,抑制肿瘤新生血管生成，进而提升NSCLC的临床治疗效果。阿美替尼价格阿美替尼在医保前的价格为9800元/盒/55mg20片，每片的价格为490元。而在进入医保后，支付标准为176元/55mg片，相当于每盒/55mg20片的价格为3520元。这意味着在医保后，阿美替尼的价格下降了64.08%。但阿美替尼医保报销条件仅限于既往因表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检验确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这意味着只有符合上述条件的患者才能在医保范围内使用阿美替尼，并享受医保支付的优惠价格。对于其他非符合条件的患者，可能需要根据个人情况考虑其他治疗方案或自费购买药物。但更多人选择使用海外版本的阿美替尼：豪森的阿美替尼 规格为55mg×20片，参考价格约为1100元左右，比国内医保过后的还要实惠不少。阿美替尼如何购买1、在国内购买（1）医保报销：阿美替尼已经上市且进入医保，符合医保条件的患者可以凭借医保在国内购买。在医保范围内，患者可以享受医保支付的优惠价格，减轻经济负担。购买前，患者需要提供相应的医保资格证明材料，如医保卡和就医记录，以便获得医保报销。（2）自费购买：如果患者不符合医保条件或选择不使用医保，可以选择全额自费购买。需要注意的是，阿美替尼是处方药，购买前建议咨询医生或药店，了解具体的用药剂量和使用方法，并确保药品的来源和质量。2、在海外购买（1）价格优势：一些患者可能会选择寻找海外医疗服务机构购买阿美替尼，因为海外购买的价格通常比国内医保后的价格更为便宜。这是由于不同国家的药品定价和市场竞争等因素所决定的。（2）三方合约保障：在选择海外购买时，患者可以与医疗服务机构签订三方合约，以保障药品质量和患者权益。合约通常包括药品质量保证、退换货政策、售后服务等内容，以确保患者购买到合格的药品并获得必要的支持。（3）海外直邮：购买后，药品会通过海外直邮的方式运输到患者所在地区。这样的运输方式方便而快捷，患者可以收到所需药品。热文推荐：哪里可以买到伊鲁阿克片？