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探索阿美替尼:肺癌治疗中的关键药物

作者
医学编辑李莹
阅读量:56
2024-04-17 17:11

导读:阿美替尼是我国自主研发的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),可在EGFR酪氨酸激酶结构域的QTP结合位点与Cys797不可逆地结合,从而抑制EGFR激活,阻断肿瘤细胞增殖和抗凋亡的信号通路,抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明,阿美替尼对于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌具有较好的治疗效果。

药理作用

阿美替尼作为EGFR-TKI药物的杰出代表,其核心在于氨基咤啶环的巧妙设计。这一结构能够精准地锚定EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点,通过不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797发生不可逆结合。这种独特的相互作用机制,有效抑制了酪氨酸激酶的活化,从而阻断了下游信号传导,抑制肿瘤新生血管生成。这一创新性的药物设计,显著提升了非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗效果,为肿瘤患者带来了新的希望。

阿美替尼

治疗效果

研究阿美替尼用于表皮生长因子受体(EGFR)突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果,并分析影响疗效的相关因素。选取2020年2月至2021年6月邳州东人民医院收治的52例EGFR突变晚期NSCLC息者为研究对象进行回顾性分析,根据是否达到客观有效(ORR)分为观察组(36例)和对照组(l6例),分析影响疗效的相关因素。结果52例患者治疗3疗程后,ORR者36例,ORR率为69.23%。多因素Logistic分析结果显示,远处转移(β=0.769,P=0.029,95%CF=1.083~4.296)、淋巴结转移(8=0.568,P=0.003,95%CF=1.208-.576)、白细胞计数(WBC)高(β=0.768,P=0.013,95%CF=1.173~3.959)及肌酸激酶(CK)水平低(β=-1.269,P=0.010,95%C=0.107-0.738)是影响患者近期疗效的独立危险因素。发生远处转移和淋巴结转移患者1年无进展生存期(PFS)短于无转移者,WBC>10×109/L患者1年PFS短于WBC≤10×10几患者,CK>198UIL者1年PFS长于CK≤198UAL者(P<0.05 )。由此得出结论,阿美替尼治疗EGFR突变晚期NSCLC患者效果显效,其疗效与肿瘤淋巴结和远处转移情况、WBC及CK水平相关。

相关药讯
阿美替尼治疗肺癌生存期及安全性结果分析
导读:阿美替尼在治疗携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者中显示出了显著的疗效,尤其是在延长无进展生存期和对脑转移患者的治疗中表现突出。这篇文章主要讲了阿美替尼的生存期、安全性、用法用量和注意事项等内容。生存期对于非小细胞肺癌患者,阿美替尼是主要的治疗方向。如果患者自身的体质比较好,且对阿美替尼治疗反应良好,那么存活期可能会相对较长,有可能存活5年及以上。然而,如果患者的体质较差,或者对治疗的反应不佳,那么存活的时间可能会相对较短,大约在1~3年。在临床研究中,使用阿美替尼进行治疗的患者,其无进展生存期(PFS)得到了显著延长。与现有一线标准治疗药物吉非替尼相比,阿美替尼治疗的中位PFS为19.3个月,而吉非替尼为9.9个月。阿美替尼在脑转移亚组患者中的PFS获益尤为突出,中位PFS为15.3个月,相比吉非替尼的8.2个月,显示了阿美替尼治疗对脑转移患者可能有更大的获益。安全性在AENEAS研究中,阿美替尼较吉非替尼出现皮疹、腹泻不良反应的风险降低50%,且出现严重间质性肺炎(ILD)的风险更低,体现出较好的安全性,为患者治疗中的生活质量提供了保障。在服药过程中,如果患者出现任何不适的症状,如严重的皮疹、呼吸困难、严重腹泻等,应及时停药并就医。同时,患者应定期到医院进行复查,观察病情的恢复情况,以便及时调整治疗方案。用法用量阿美替尼的用法用量需要严格遵循医生的指导。一般情况下,推荐的剂量是每日一次,每次110mg,整片吞服,空腹或餐后服用均可。但请注意,不能咀嚼、压碎或掰断药片,建议每天大致在同一时间服药。注意事项严格遵循医生的指导,不可私自增减药量,以免出现不良反应。饮食应清淡,多吃新鲜的水果和蔬菜,避免辛辣油腻食物。避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用,应慎用乳腺癌耐药蛋白和P-糖蛋白敏感底物的窄治疗窗药物。也要避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物(如他汀类药物)联合使用。患者需要定期到医院进行复查,遵医嘱用药。服用阿美替尼期间,患者需要注意药物使用、饮食、检查、药物相互作用以及生活习惯等多个方面,以确保药物的有效性和安全性。
已帮助人数61人
2024-04-18 17:33
深入了解阿美替尼的用法用量
导读:阿美替尼的推荐剂量为每日110mg,口服一次,持续使用直至疾病进展或身体出现无法承受的毒性反应。空腹或餐后均可服用,建议每日定时服用,并确保整片吞服,用水送服,不要咀嚼或压碎。若偶然漏服,且距下次服药时间超过12小时,应尽快补服。请遵循医嘱,确保用药正确,以最大化治疗效果,并减少潜在的不良反应。药理作用阿美替尼作为首个由中国自主研发的第三代EGFR-TKIs,其创新性地引入环丙基结构,显著提升了药物的选择性。这一设计使得阿美替尼能够更精确地靶向并不可逆地抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变,从而在非小细胞肺癌的治疗中展现出卓越的效果。与传统的EGFR-TKIs相比,阿美替尼不仅具有更高的疗效,而且能够减少耐药性的发生,为那些对传统药物产生耐药性的患者提供了新的治疗选择。推荐用法阿美替尼的推荐剂量为每日110mg,口服一次,持续使用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。无论是空腹还是餐后,均可服用。建议每天固定时间服用,以维持稳定的血药浓度。服用时,应整片吞服,并用一整杯水送服,切勿咀嚼或压碎。若不慎漏服,且距离下次服药时间超过12小时,应及时补服。对于无法整片吞咽的患者,可将药片溶于50mL不含碳酸盐的饮用水中,搅拌至完全分散后迅速饮用。对于需经鼻胃管喂饲的患者,应先用15mL饮用水溶解药物,再用15mL水冲洗残余物,将30mL液体按鼻胃管说明书喂饲,并冲洗鼻胃管。整个喂饲过程应在药物溶解后30分钟内完成,以确保药物的有效吸收。请严格遵循医嘱,按时按量服药,切勿自行增减剂量或停药。服药期间,保持良好的作息和饮食习惯,避免过度劳累和情绪波动。同时,密切关注身体变化,如出现不适或异常反应,应及时就医并告知医生用药情况。在药物储存上,请放置于阴凉干燥处,避免阳光直射和高温。
已帮助人数59人
2024-04-17 16:11
阿美替尼2024年还会降价吗?
据了解,阿美替尼在医保前的价格为9800元/盒/55mg20片,每片的价格为490元。而在进入医保后,支付标准为176元/55mg片,相当于每盒/55mg20片的价格为3520元。这意味着在医保后,阿美替尼的价格下降了64.08%,而在2024年是否还会降价目前并不得知。关于阿美替尼阿美替尼作为临床上常用的EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)的一种靶向药物,为我国自主研发的三代 EGFR-TKI药物,可抑制 ECFR突变晚期NSCLC疾病的发展。阿美替尼作为EGFR-TKI药物的一种,以氨基密啶环为核心,可以通过EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点处的不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797相互作用并不可逆地结合,进一步抑制酪氨酸激酶活化,阻断信号传导,抑制肿瘤新生血管生成,进而提升NSCLC的临床治疗效果。阿美替尼价格阿美替尼在医保前的价格为9800元/盒/55mg20片,每片的价格为490元。而在进入医保后,支付标准为176元/55mg片,相当于每盒/55mg20片的价格为3520元。这意味着在医保后,阿美替尼的价格下降了64.08%。但阿美替尼医保报销条件仅限于既往因表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检验确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这意味着只有符合上述条件的患者才能在医保范围内使用阿美替尼,并享受医保支付的优惠价格。对于其他非符合条件的患者,可能需要根据个人情况考虑其他治疗方案或自费购买药物。但更多人选择使用海外版本的阿美替尼:豪森的阿美替尼 规格为55mg×20片,参考价格约为1100元左右,比国内医保过后的还要实惠不少。阿美替尼如何购买1、在国内购买(1)医保报销:阿美替尼已经上市且进入医保,符合医保条件的患者可以凭借医保在国内购买。在医保范围内,患者可以享受医保支付的优惠价格,减轻经济负担。购买前,患者需要提供相应的医保资格证明材料,如医保卡和就医记录,以便获得医保报销。(2)自费购买:如果患者不符合医保条件或选择不使用医保,可以选择全额自费购买。需要注意的是,阿美替尼是处方药,购买前建议咨询医生或药店,了解具体的用药剂量和使用方法,并确保药品的来源和质量。2、在海外购买(1)价格优势:一些患者可能会选择寻找海外医疗服务机构购买阿美替尼,因为海外购买的价格通常比国内医保后的价格更为便宜。这是由于不同国家的药品定价和市场竞争等因素所决定的。(2)三方合约保障:在选择海外购买时,患者可以与医疗服务机构签订三方合约,以保障药品质量和患者权益。合约通常包括药品质量保证、退换货政策、售后服务等内容,以确保患者购买到合格的药品并获得必要的支持。(3)海外直邮:购买后,药品会通过海外直邮的方式运输到患者所在地区。这样的运输方式方便而快捷,患者可以收到所需药品。热文推荐:哪里可以买到伊鲁阿克片?
已帮助人数648人
2024-01-03 15:34
阿美替尼治疗肺癌的试验数据?
阿美替尼治疗肺癌的试验数据 阿美替尼是一种新型第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI),可同时靶向表皮生长因子受体致敏突变和T790M耐药突变。这项首次人体试验旨在评估阿美替尼在接受过表皮生长因子受体 TKI 治疗后病情进展的局部晚期或转移性表皮生长因子受体突变阳性 NSCLC 患者中的安全性、有效性和药代动力学。 研究方法 这项1期开放标签多中心临床试验(NCT0298110)包括剂量递增组(55、110、220和260毫克)和剂量扩大组(55、110和220毫克),每天口服一次阿美替尼。在每个扩大队列中,都要进行肿瘤活检,以确定表皮生长因子受体 T790M 的状态。对阿美替尼的安全性、耐受性、抗肿瘤活性和药代动力学进行了评估。 试验结果 共招募了 120 名患者(剂量递增组 26 名,剂量扩大组 94 名)。在剂量递增阶段没有确定最大耐受剂量;在剂量扩大阶段,由于安全性问题和暴露饱和,260 毫克的治疗方案没有得到进一步评估。 在剂量扩增队列的94名EGFR T790M突变患者中,研究者评估的客观反应率和疾病控制率分别为52%和92%。无进展生存期中位数为 11.0 个月。 最常见的治疗相关的大于或等于3级的不良反应是血肌酸磷酸激酶升高(10%)和丙氨酸氨基转移酶升高(3%)。 试验结论 对于携带表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变、接受过EGFR TKIs预处理的局部晚期或转移性NSCLC患者来说,阿美替尼是安全、可耐受且有效的。 阿美替尼的用法用量 阿美替尼推荐剂量为110mg(2片),每天1次,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。 阿美替尼应整片吞服,并用一整杯水送服,不要咀嚼或压碎。建议每天大致同一时间服用,如果漏服本品1 次,若距离下次服药时间大于12 小时,则应补服本品。 阿美替尼的价格 阿美替尼已经于2020年3月在中国上市了,目前了解到的挂网价格大概是55mg*20片规格的价格大概是2016元左右。 通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)了解到豪森制药的阿美替尼(阿美乐)规格55mg×20片价格是正版1260元左右一盒;赠药版1140元左右一盒。 患者可以根据自己的情况选择购买方式,可以在国内的医院药房购买,也可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取,具体费用和获取流程建议咨询客服人员,因为价格受多种因素影响不固定。 相关热文推荐:帕妥珠单抗治疗乳腺癌的试验数据? 参考文献 Yang JC, Camidge DR, Yang CT, Zhou J, Guo R, Chiu CH, Chang GC, Shiah HS, Chen Y, Wang CC, Berz D, Su WC, Yang N, Wang Z, Fang J, Chen J, Nikolinakos P, Lu Y, Pan H, Maniam A, Bazhenova L, Shirai K, Jahanzeb M, Willis M, Masood N, Chowhan N, Hsia TC, Jian H, Lu S. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial. J Thorac Oncol. 2020 Dec;15(12):1907-1918. doi: 10.1016/j.jtho.2020.09.001. Epub 2020 Sep 9. PMID: 32916310.
已帮助人数335人
2023-11-15 17:37
最新药讯
克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜治疗儿童轻中度特应性皮炎的疗效
导读:克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜在治疗儿童轻中度特应性皮炎方面,显示出了一定的疗效和优势,能够有效缓解红斑、瘙痒等症状。联合使用舒缓保湿修护霜,可以进一步增强皮肤屏障的修复能力,减少外界刺激,从而更全面地控制炎症反应。克立硼罗软膏适应症作为治疗湿疹/特应性皮炎的新疗法,克立硼罗软膏提供了一种替代方法,可使用涂抹在皮肤上的皮质类固醇、吡美莫司乳膏或他克莫司软膏来治疗湿疹。这是针对轻度至中度湿疹患者的一种新疗法。研究表明,克立硼罗软膏可以有效治疗炎症、瘙痒、皮疹。美国食品和药物管理局(FDA)已批准克立硼罗软膏用于治疗有轻度至中度湿疹的已满3个月或以上的儿童或成人患者。联合治疗效果一项研究观察了克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜治疗儿童轻中度特应性皮炎的有效性及安全性。方法是于2022年11月—2023年4月间,招募就诊于本院的轻中度特应性皮炎患儿50例,采用自身对照方法,对照侧(对照组)单独外用克立硼罗软膏2次/d,治疗侧(治疗组)外用克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜2次/d,共治疗14d。分别在治疗第7天、第14天进行临床症状评分,并记录不良反应。结果共纳入病例50例,实际完成43例。治疗7d后,对照组和治疗组临床症状评分较治疗前均明显下降,治疗14d两组较治疗前评分也均显著降低,且治疗组整体疗效优于对照组。治疗组不良反应发生率低于对照组。结论为克立硼罗软膏联合舒缓保湿修护霜可有效缓解儿童轻中度特应性皮炎的临床症状,降低不良反应发生率,其疗效优于单独使用克立硼罗软膏。联合使用方法当您将这克立硼罗软膏与湿疹友好型保湿霜等药物一起使用时,可以获得最佳效果。沐浴后使用的方法为,皮肤科医生建议从水里出来后立即使用克立硼罗软膏。使用 克立硼罗软膏后,等待 15 分钟后再使用保湿霜。需注意,使用克立硼罗软膏后要洗手,如果用克立硼罗软膏治疗自己的手,则可以不在使用后洗手。
已帮助人数8人
2024-04-29 17:59
克立硼罗软膏治疗特应性皮炎的安全性和有效性
导读:克立硼罗软膏作为一种PDE-4抑制剂的外用软膏,已被多项临床研究证实具有良好的安全性。在临床试验中,与安慰剂组相比,克立硼罗组并未报告显著增加的严重不良事件。克立硼罗对于轻度至中度特应性皮炎患者尤其有效,能够显著改善皮肤症状,如减少红斑、瘙痒和皮损面积。药物介绍克立硼罗软膏是一款新药软膏,于2016年12月14日首次获得美国食品和药物管理局批准,标签适应症为2岁及以上患者局部治疗轻至中度特应性皮炎。这是一种治疗特应性皮炎(作用机制)的新局部方法,与皮质类固醇无关。有效性在FDA批准克立硼罗软膏的临床试验中,研究人员招募了1522名患有轻度至中度湿疹的患者。他们的年龄从2岁到79岁不等。为了测试这种药物的安全性和有效性,一些患者接受了克立硼罗软膏。其他患者则服用了一种看起来像克立硼罗软膏的保湿软膏,但这种软膏中不含任何药物。在这些临床试验中每天使用克立硼罗软膏两次、持续28天后,大约三分之一的参与者皮肤变得清澈或几乎清澈。研究发现克立硼罗软膏比保湿霜能缓解更多患者的瘙痒。在研究的第二天,使用克立硼罗软膏的患者中有34 的患者止痒了,而使用保湿霜的患者只有 27%的患者止痒了。研究结束时,使用克立硼罗软膏治疗的患者中有57%的患者不再出现皮肤瘙痒,而使用保湿霜的患者则为40%。安全性克立硼罗软膏最常见的副作用是局部皮肤反应,使用部位有灼烧感或刺痛感,这通常在使用克立硼罗软膏后立即发生。但这些通常是轻微至中度的,并且在治疗过程中往往会减轻。不到2%的患者出现了导致他们停止使用药物的副作用,正如许多接受保湿霜的患者由于副作用而停止使用它一样。在一项为期48周的长期研究中,研究人员发现很少有患者出现副作用。
已帮助人数9人
2024-04-29 17:59
克立硼罗软膏是什么药
导读:克立硼罗软膏是一种非甾体类、外用的抗炎药膏,主要用于治疗轻度至中度特应性皮炎。其主要活性成分克立硼罗是一种磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,通过抑制PDE-4,增加细胞内的环磷酸腺苷水平,从而减少炎症介质的产生,发挥抗炎作用。克立硼罗软膏克立硼罗软膏是FDA批准的一种外用磷酸二酯酶4抑制剂 (PDE4) 药物,用于治疗成人和 3 个月及以上儿童的轻度至中度特应性皮炎。 FDA于2016年12月批准克立硼罗软膏用于 2岁及以上儿童,并于2020年3月批准用于3个月及以上儿童。 作用机制克立硼罗软膏不是外用类固醇。它通过阻断磷酸二酯酶4(PDE4) 起作用,磷酸二酯酶4是一种有助于调节皮肤炎症的酶。当您患有特应性皮炎时,免疫系统细胞中的PDE4酶可能会过度活跃,从而导致炎症,降低PDE4的活性可以通过减少炎症来减少或减轻特应性皮炎的体征和症状。 用法用量克立硼罗软膏以薄膜形式直接涂抹在受影响的皮肤区域,每天两次。 临床疗效在连续使用28天后的克立硼罗软膏临床试验中,31.4-32.8%的患者达到了0-1(清除或几乎清除)的研究者静态总体评估 (ISGA),从开始使用起至少有2级改善相比之下,仅使用车辆的受访者比例为18.0-25.4%。研究者静态整体评估是一个5分制量表,由研究者根据体征和症状提供对特应性皮炎的整体临床评估。克立硼罗软膏还被证明可以减轻特应性皮炎的症状,如瘙痒、发红、苔藓样变、流脓性皮疹以及粗糙、抓伤的病变。一些患者在使用克立硼罗软膏约一周后报告了这些改善。克立硼罗软膏还被证明对患者的生活质量具有临床意义的改善。副作用在临床试验中,克立硼罗软膏最常见的副作用是应用部位疼痛,例如烧灼感或刺痛,这通常会随着持续使用而得到缓解。
已帮助人数7人
2024-04-29 17:59
克立硼罗与外用皮质类固醇(TCS)的区别概览
导读:外用皮质类固醇通过防止细胞产生因各种不同触发因素而释放的引起炎症的化学物质来减少皮肤炎症。克立硼罗通过更具体地抑制一种称为PDE4的特定酶来减轻炎症,这种酶会导致皮肤炎症。而且由于克立硼罗不是TCS,因此它可以在较长时间内使用,并且可以用在更脆弱或皮肤较薄的身体部位,如面部、眼睑、生殖器或皮肤褶皱,而TCS的使用是在这些部位不优选。 药理机制克立硼罗作为一种PDE-4抑制剂,通过抑制磷酸二酯酶4的活性,增加细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)水平,从而减少炎症介质的产生,发挥其抗炎作用。它不是激素类药物。外用皮质类固醇(TCS)通过与细胞内的糖皮质激素受体结合,影响基因转录,抑制炎症反应,减少炎症介质的生成,具有强大的抗炎和免疫抑制作用。TCS是激素类药物。副作用克立硼罗通常被认为是较为安全的治疗选择,因为它不含有激素,因此不会引起与长期使用皮质类固醇相关的副作用,如皮肤萎缩、色素沉着、毛细血管扩张等。外用皮质类固醇(TCS)虽然短期使用相对安全,但长期或不恰当使用可能会导致局部皮肤问题,以及潜在的全身性副作用,特别是高强效或超强效TCS。适用范围克立硼罗适用于轻度至中度特应性皮炎患者,特别适合于面部、褶皱部位或对激素敏感的人群,包括婴幼儿。外用皮质类固醇(TCS)广泛应用于各种皮肤炎症的治疗,依据病情轻重选择不同强度的TCS,重度炎症可能需要更强效的TCS。治疗周期克立硼罗可能更适合长期维持治疗,因为没有激素相关的使用限制。外用皮质类固醇(TCS)通常推荐短期或间歇性使用,以减少副作用风险。
已帮助人数9人
2024-04-29 17:59
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