深入了解阿美替尼的用法用量

导读：阿美替尼在治疗携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者中显示出了显著的疗效，尤其是在延长无进展生存期和对脑转移患者的治疗中表现突出。这篇文章主要讲了阿美替尼的生存期、安全性、用法用量和注意事项等内容。生存期对于非小细胞肺癌患者，阿美替尼是主要的治疗方向。如果患者自身的体质比较好，且对阿美替尼治疗反应良好，那么存活期可能会相对较长，有可能存活5年及以上。然而，如果患者的体质较差，或者对治疗的反应不佳，那么存活的时间可能会相对较短，大约在1～3年。在临床研究中，使用阿美替尼进行治疗的患者，其无进展生存期（PFS）得到了显著延长。与现有一线标准治疗药物吉非替尼相比，阿美替尼治疗的中位PFS为19.3个月，而吉非替尼为9.9个月。阿美替尼在脑转移亚组患者中的PFS获益尤为突出，中位PFS为15.3个月，相比吉非替尼的8.2个月，显示了阿美替尼治疗对脑转移患者可能有更大的获益。安全性在AENEAS研究中，阿美替尼较吉非替尼出现皮疹、腹泻不良反应的风险降低50%，且出现严重间质性肺炎（ILD）的风险更低，体现出较好的安全性，为患者治疗中的生活质量提供了保障。在服药过程中，如果患者出现任何不适的症状，如严重的皮疹、呼吸困难、严重腹泻等，应及时停药并就医。同时，患者应定期到医院进行复查，观察病情的恢复情况，以便及时调整治疗方案。用法用量阿美替尼的用法用量需要严格遵循医生的指导。一般情况下，推荐的剂量是每日一次，每次110mg，整片吞服，空腹或餐后服用均可。但请注意，不能咀嚼、压碎或掰断药片，建议每天大致在同一时间服药。注意事项严格遵循医生的指导，不可私自增减药量，以免出现不良反应。饮食应清淡，多吃新鲜的水果和蔬菜，避免辛辣油腻食物。避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用，应慎用乳腺癌耐药蛋白和P-糖蛋白敏感底物的窄治疗窗药物。也要避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物（如他汀类药物）联合使用。患者需要定期到医院进行复查，遵医嘱用药。服用阿美替尼期间，患者需要注意药物使用、饮食、检查、药物相互作用以及生活习惯等多个方面，以确保药物的有效性和安全性。

导读：阿美替尼是我国自主研发的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)，可在EGFR酪氨酸激酶结构域的QTP结合位点与Cys797不可逆地结合，从而抑制EGFR激活，阻断肿瘤细胞增殖和抗凋亡的信号通路，抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明，阿美替尼对于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌具有较好的治疗效果。药理作用阿美替尼作为EGFR-TKI药物的杰出代表，其核心在于氨基咤啶环的巧妙设计。这一结构能够精准地锚定EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点，通过不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797发生不可逆结合。这种独特的相互作用机制，有效抑制了酪氨酸激酶的活化，从而阻断了下游信号传导，抑制肿瘤新生血管生成。这一创新性的药物设计，显著提升了非小细胞肺癌（NSCLC）的临床治疗效果，为肿瘤患者带来了新的希望。治疗效果研究阿美替尼用于表皮生长因子受体（EGFR）突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC）的效果，并分析影响疗效的相关因素。选取2020年2月至2021年6月邳州东人民医院收治的52例EGFR突变晚期NSCLC息者为研究对象进行回顾性分析，根据是否达到客观有效(ORR)分为观察组（36例）和对照组（l6例)，分析影响疗效的相关因素。结果52例患者治疗3疗程后，ORR者36例，ORR率为69.23%。多因素Logistic分析结果显示，远处转移(β=0.769，P=0.029，95%CF=1.083~4.296)、淋巴结转移(8=0.568,P=0.003，95%CF=1.208-.576)、白细胞计数(WBC)高(β=0.768，P=0.013，95%CF=1.173~3.959)及肌酸激酶(CK)水平低(β=-1.269,P=0.010，95%C=0.107-0.738)是影响患者近期疗效的独立危险因素。发生远处转移和淋巴结转移患者1年无进展生存期（PFS）短于无转移者，WBC>10×109/L患者1年PFS短于WBC≤10×10几患者，CK>198UIL者1年PFS长于CK≤198UAL者(P<0.05 )。由此得出结论，阿美替尼治疗EGFR突变晚期NSCLC患者效果显效，其疗效与肿瘤淋巴结和远处转移情况、WBC及CK水平相关。

据了解，阿美替尼在医保前的价格为9800元/盒/55mg20片，每片的价格为490元。而在进入医保后，支付标准为176元/55mg片，相当于每盒/55mg20片的价格为3520元。这意味着在医保后，阿美替尼的价格下降了64.08%，而在2024年是否还会降价目前并不得知。关于阿美替尼阿美替尼作为临床上常用的EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)的一种靶向药物,为我国自主研发的三代 EGFR-TKI药物，可抑制 ECFR突变晚期NSCLC疾病的发展。阿美替尼作为EGFR-TKI药物的一种,以氨基密啶环为核心,可以通过EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点处的不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797相互作用并不可逆地结合,进一步抑制酪氨酸激酶活化,阻断信号传导,抑制肿瘤新生血管生成，进而提升NSCLC的临床治疗效果。阿美替尼价格阿美替尼在医保前的价格为9800元/盒/55mg20片，每片的价格为490元。而在进入医保后，支付标准为176元/55mg片，相当于每盒/55mg20片的价格为3520元。这意味着在医保后，阿美替尼的价格下降了64.08%。但阿美替尼医保报销条件仅限于既往因表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检验确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这意味着只有符合上述条件的患者才能在医保范围内使用阿美替尼，并享受医保支付的优惠价格。对于其他非符合条件的患者，可能需要根据个人情况考虑其他治疗方案或自费购买药物。但更多人选择使用海外版本的阿美替尼：豪森的阿美替尼 规格为55mg×20片，参考价格约为1100元左右，比国内医保过后的还要实惠不少。阿美替尼如何购买1、在国内购买（1）医保报销：阿美替尼已经上市且进入医保，符合医保条件的患者可以凭借医保在国内购买。在医保范围内，患者可以享受医保支付的优惠价格，减轻经济负担。购买前，患者需要提供相应的医保资格证明材料，如医保卡和就医记录，以便获得医保报销。（2）自费购买：如果患者不符合医保条件或选择不使用医保，可以选择全额自费购买。需要注意的是，阿美替尼是处方药，购买前建议咨询医生或药店，了解具体的用药剂量和使用方法，并确保药品的来源和质量。2、在海外购买（1）价格优势：一些患者可能会选择寻找海外医疗服务机构购买阿美替尼，因为海外购买的价格通常比国内医保后的价格更为便宜。这是由于不同国家的药品定价和市场竞争等因素所决定的。（2）三方合约保障：在选择海外购买时，患者可以与医疗服务机构签订三方合约，以保障药品质量和患者权益。合约通常包括药品质量保证、退换货政策、售后服务等内容，以确保患者购买到合格的药品并获得必要的支持。（3）海外直邮：购买后，药品会通过海外直邮的方式运输到患者所在地区。这样的运输方式方便而快捷，患者可以收到所需药品。热文推荐：哪里可以买到伊鲁阿克片？

阿美替尼治疗肺癌的试验数据 阿美替尼是一种新型第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI），可同时靶向表皮生长因子受体致敏突变和T790M耐药突变。这项首次人体试验旨在评估阿美替尼在接受过表皮生长因子受体 TKI 治疗后病情进展的局部晚期或转移性表皮生长因子受体突变阳性 NSCLC 患者中的安全性、有效性和药代动力学。 研究方法 这项1期开放标签多中心临床试验（NCT0298110）包括剂量递增组（55、110、220和260毫克）和剂量扩大组（55、110和220毫克），每天口服一次阿美替尼。在每个扩大队列中，都要进行肿瘤活检，以确定表皮生长因子受体 T790M 的状态。对阿美替尼的安全性、耐受性、抗肿瘤活性和药代动力学进行了评估。 试验结果 共招募了 120 名患者（剂量递增组 26 名，剂量扩大组 94 名）。在剂量递增阶段没有确定最大耐受剂量；在剂量扩大阶段，由于安全性问题和暴露饱和，260 毫克的治疗方案没有得到进一步评估。 在剂量扩增队列的94名EGFR T790M突变患者中，研究者评估的客观反应率和疾病控制率分别为52%和92%。无进展生存期中位数为 11.0 个月。 最常见的治疗相关的大于或等于3级的不良反应是血肌酸磷酸激酶升高（10%）和丙氨酸氨基转移酶升高（3%）。 试验结论 对于携带表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变、接受过EGFR TKIs预处理的局部晚期或转移性NSCLC患者来说，阿美替尼是安全、可耐受且有效的。 阿美替尼的用法用量 阿美替尼推荐剂量为110mg（2片），每天1次，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。 阿美替尼应整片吞服，并用一整杯水送服，不要咀嚼或压碎。建议每天大致同一时间服用，如果漏服本品1 次，若距离下次服药时间大于12 小时，则应补服本品。 阿美替尼的价格 阿美替尼已经于2020年3月在中国上市了，目前了解到的挂网价格大概是55mg*20片规格的价格大概是2016元左右。 通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）了解到豪森制药的阿美替尼（阿美乐）规格55mg×20片价格是正版1260元左右一盒；赠药版1140元左右一盒。 患者可以根据自己的情况选择购买方式，可以在国内的医院药房购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，因为价格受多种因素影响不固定。 相关热文推荐：帕妥珠单抗治疗乳腺癌的试验数据? 参考文献 Yang JC, Camidge DR, Yang CT, Zhou J, Guo R, Chiu CH, Chang GC, Shiah HS, Chen Y, Wang CC, Berz D, Su WC, Yang N, Wang Z, Fang J, Chen J, Nikolinakos P, Lu Y, Pan H, Maniam A, Bazhenova L, Shirai K, Jahanzeb M, Willis M, Masood N, Chowhan N, Hsia TC, Jian H, Lu S. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial. J Thorac Oncol. 2020 Dec;15(12):1907-1918. doi: 10.1016/j.jtho.2020.09.001. Epub 2020 Sep 9. PMID: 32916310.