西罗莫司白蛋白(Fyarro)的作用机制是什么？

西罗莫司白蛋白(Fyarro)中的西罗莫司是雷帕霉素激酶机制靶标（mTOR，以前称为哺乳动物雷帕霉素靶标）的抑制剂。mTOR是一种丝氨酸苏氨酸激酶，位于 PI3K/AKT 通路的下游，控制细胞存活、生长和增殖等关键细胞过程，在几种人类癌症中通常失调。
在细胞中，西罗莫司与亲免素 FK 结合蛋白-12(FKBP-12) 结合，生成免疫抑制复合物。西罗莫司-FKBP-12 复合物结合并抑制雷帕霉素复合物 1(mTORC1) 机制靶标的活化。
在体外和体内研究中，西罗莫司抑制mTOR 可减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取。在荷人肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠中进行的一项非临床研究中，与以相同的每周总剂量给予西罗莫司口服制剂相比，FYARRO静脉给药导致西罗莫司的肿瘤蓄积更高、肿瘤中mTOR靶点抑制和肿瘤生长抑制。