2017 年 4 月 28 日,美国FDA批准brigatinib用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者,那么,brigatinib治疗肺癌效果怎样?
brigatinib治疗肺癌的治疗效果:
III期试验中,入组275个已经接受过至少一次治疗的非小细胞肺癌ALK突变患者,分别接受brigatinib(180mg)或克唑替尼(250mg)治疗。研究结论是:ap26113的中位PFS无疾病进展期限优于克唑替尼。1年PFS率为brigatinib 67% vs克唑替尼43%。无论是接受或未接受过一线化疗的患者,brigatinib的PFS及1年PFS率都有优势。
与克唑替尼胶囊相比,brigatinib的ORR有较好的趋势(60% :71%),在1年的缓解持续时间率,brigatinib优于赛可瑞克唑替尼(75% :41%)。
brigatinib入脑效果可观:
脑转移患者使用brigatinib获得的ORR更佳,具体为任何脑转移67% :17%,可测得脑病灶78% :29%。所有脑转移患者中,brigatinib的PFS效果显著优于克唑替尼胶囊。
另外,brigatinib克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
在体外brigatinib对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。