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布加替尼治疗EGFR突变肺癌患者

作者
医学编辑小郑
阅读量:189
2019-03-01 10:56

布加替尼(布吉他滨,Brigatinib)是第二代酪氨酸激酶拟制剂,可以同时抑制EGFR和ALK两种靶点。布吉他滨适用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

布加替尼

在非小细胞肺癌患者中有60%的患者是EGFR突变,临床试发现,布吉他滨对EGFR突变肺癌患者有着不错的效果!

出现EGFR突变的肺癌患者一般会选择一代靶向药吉非替尼,但是吉非替尼一年左右的时间大部分患者会耐药,而布吉他滨(布格替尼)能够抑制EGFR突变的肺癌患者耐药后再次出现突变,因此布格替尼的上为EGFR突变肺癌患者提供了新的治疗方案。

布加替尼口服90mg,一日一次,从每天90mg的起始剂量开始服用,连续服用7天;如果没有出现严重的副作用或者不耐受,7日后剂量调整为每天180mg,一日一次。布格替尼的副作用较小,口服服用给药,患者耐受性良好。

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使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数68人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数68人
2024-04-26 17:11
布吉他滨的药理作用及副作用概览
导读:布吉他滨是一种癌症生长阻滞剂,称为酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它可阻断酪氨酸激酶蛋白的化学信号,抑制癌症的生长和发展。布吉他滨的副作用有恶心、腹泻、疲乏、咳嗽和头痛。布吉他滨适应症布吉他滨最初由美国Ariad制药公司研制。2017年4月28日,美国食品药品监督管理局加速批准布吉他滨用于治疗转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)患者克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。药理作用布吉他滨是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有对抗多种激酶的活性,包括 ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体以及EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。副作用1、肺炎:布吉他滨可能导致肺炎,包括间质性肺病(ILD),可能表现为咳嗽、气短、发热和呼吸困难。在治疗初期应严密监测肺部症状,并在出现任何肺部症状时立即就医。2、腹泻:患者可能会经历不同程度的腹泻,可能需要调整饮食、补充水分和电解质,或在医生指导下使用止泻药物。3、肌肉骨骼疼痛:包括关节痛、肌肉痛、背痛等,可对症治疗如使用布洛芬等止痛药物。4、脱发:部分患者可能会出现头发脱落,通常在治疗结束后会自然恢复。5、乏力或疲劳:患者可能会感觉体力下降或容易疲倦,合理休息和保持适宜的体力活动有助于缓解症状。此外,患者还可能出现食欲下降、呼吸困难、视力模糊、眼痛、结膜炎、角膜炎等副作用,应注意密切观察,定期监测,必要时在医生的指导下进行对症治疗。用法用量布吉他滨的推荐剂量方案是前7天口服90mg,每天一次,然后,如果耐受,则增加至每天口服180mg。治疗期间患者应在医生的指导下严格用药,切不可私自使用,以免用药不当危害患者的身体健康。
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2024-04-26 14:21
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乳腺癌药物阿培利司的注意事项和治疗效果详解
导读:阿培利司(Alpelisib,商品名PIQRAY)是一种口服的PI3Kα抑制剂,主要用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。这篇文章主要讲了阿培利司的治疗效果、注意事项、用药参考、不良反应及管理等内容。治疗效果1、SOLAR-1研究:在SOLAR-1研究中,阿培利司联合氟维司群治疗PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者,显示出与安慰剂组相比,中位无进展生存期(PFS)有显著提升,分别为11.0个月和5.7个月。2、BYLieve研究:ByLieve研究中,根据患者肿瘤中的PIK3CA突变状态选择患者,所有患者都必须在之前的CDK4/6抑制剂上进展。结果表明,对于使用CDK4/6抑制剂进展后的患者,观察患者是否有PIK3CA突变,然后给予他们阿培利司和合适的内分泌治疗是有益的。3、治疗效果:阿培利司在乳腺癌患者中具有较好的治疗效果,能够延长患者的无进展生存时间,提高治疗的成功率。注意事项如果出现任何过敏反应的症状,如呼吸急促、皮肤瘙痒、皮疹等,应立即停药并寻求医疗帮助。阿培利司可能导致严重的高血糖,包括酮症酸中毒。在开始使用阿培利司之前,应评估患者的血糖状况,并在治疗期间定期监测血糖水平。有报道显示,使用阿培利司的患者中出现了严重肺炎和间质性肺病的病例。在使用阿培利司之前,应告知医生自己正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药、维生素和补充剂等,以避免药物相互作用。对于孕妇和哺乳期妇女,阿培利司的安全性和有效性尚未明确。定期进行肝功能检测,以监测药物对肝脏的影响。用药参考阿培利司推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药,每日同一时间服用。与氟维司群联合用药时,氟维司群的推荐剂量在第1天、第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。不良反应及管理阿培利司的不良反应包括腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、恶心、乏力、食欲下降、口炎性呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、脱发等,有报道显示使用阿培利司后出现了严重超敏反应、严重皮肤反应(包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑)、高血糖(包括酮症酸中毒)、肺炎和严重腹泻等。对于出现这些严重不良反应的患者,可能需要暂停、减少剂量或停用阿培利司,并寻求医疗帮助。阿培利司作为一种靶向治疗药物,在特定类型的乳腺癌患者中显示出了较好的治疗效果。然而,其使用应严格遵循医生的处方和指导,并注意药物的使用方法、剂量以及可能出现的不良反应。
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2024-05-11 17:25
非达霉素导致的不良反应怎么治疗
导读:非达霉素(fidaxomicin)是一种用于治疗艰难梭菌感染(CDI)的抗生素,其常见不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良等胃肠道反应,也可能出现贫血、血液重碳酸盐降低、肝酶升高等。患者在使用非达霉素期间出现任何不良反应,应及时与医生沟通,以便获得适当的医疗建议和治疗,医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。非达霉素导致的不良反应治疗方法1、对症治疗:对于轻微的不良反应,如恶心和呕吐,可以采取对症治疗的方法,比如使用止吐药或抗恶心药物。2、调整剂量或中断治疗:如果不良反应较为严重,可能需要暂时减少药物剂量或中断治疗,直至症状缓解。3、补液和电解质平衡:对于腹泻等引起的脱水症状,需要及时补充液体和电解质,维持水和电解质平衡。4、监测血液指标:对于血液相关不良反应,如贫血,需要定期监测血液指标,并根据医生的建议采取相应的治疗措施。5、保肝治疗:如果出现肝酶升高,可能需要使用保肝药物,并避免同时使用其他可能对肝脏造成负担的药物。6、饮食调整:在治疗期间,患者可能需要调整饮食,避免刺激性食物,选择易消化的食物。7、密切监测:在治疗过程中,医生会密切监测患者的反应和药物的副作用,以确保患者的安全。8、替代治疗:在某些情况下,如果非达霉素的不良反应无法得到有效控制,医生可能会考虑更换其他类型的抗生素。非达霉素的用药注意事项使用非达霉素期间要注意过敏反应,如出现呼吸困难、皮疹、瘙痒以及口腔、咽喉和面部的血管性水肿等症状,应立即停用并寻求医疗帮助。对于严重肾功能损害或中度至重度肝功能损害的患者,由于临床数据有限,应慎用非达霉素。患者应严格按照医生的指示使用非达霉素,并在用药期间保持与医生的沟通,及时报告任何副作用或不适。
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2024-05-11 17:18
淋巴瘤药物朗妥昔单抗的治疗效果和保存方法简介
导读:朗妥昔单抗(Loncastuximab tesirine,商品名Zynlonta,简称Lonca)是一种抗体偶联药物(ADC),于2021年4月23日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用于治疗至少接受过2线及以上系统治疗的复发或难治性弥漫大B细胞淋巴瘤成年患者。这篇文章主要讲了朗妥昔单抗的治疗效果、安全性、作用机制、保存方式、用药禁忌等内容。治疗效果在临床研究中,朗妥昔单抗显示出对复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(r/r DLBCL)患者的疗效。关键2期临床试验LOTIS-2的研究数据显示,朗妥昔单抗的总有效率(ORR)达到48.3%,完全缓解(CR)率为24.1%,中位反应时间为1.3个月,中位缓解持续时间(mDoR)为10.3个月。朗妥昔单抗在CR患者中表现出持久的长期反应,具有可控的安全性和耐受性。安全性在安全性方面,朗妥昔单抗显示出可管理的毒性,最常见的≥3级的治疗紧急不良事件包括中性粒细胞减少、高热性中性粒细胞减少症、血小板减少、GGT增加和贫血。患者在接受朗妥昔单抗治疗时,应在使用前一天开始口服或静脉注射地塞米松,以减轻输注反应。作用机制朗妥昔单抗的作用机制是利用其靶向CD19的抗体部分特异性结合到表达CD19的肿瘤细胞表面,随后被细胞内化,释放PBD细胞毒素,该毒素与DNA结合形成交联,导致DNA复制停滞和细胞周期阻断,最终引发肿瘤细胞死亡。保存方式朗妥昔单抗应在2°C至8°C的条件下储存,以保持药物的稳定性。不要将药物冷冻,因为冷冻可能会影响药物的效力。在储存期间,应避免将药物直接暴露于阳光或强光照射下,以防止药物降解。在储存和使用前,检查药物是否存在颜色变化、悬浮物或无法溶解的颗粒等异常情况,如有异常,请勿使用。为了安全起见,药物应放置在儿童无法触及的地方。用药禁忌过敏反应、严重的中性粒细胞减少症、严重的血小板减少症、妊娠和哺乳期妇女、肝脏疾病等患者应禁用,需使用者应在医生的指导下进行,如果患者正在使用可能与朗妥昔单抗产生相互作用的其他药物,如某些化疗药物或免疫抑制剂,则可能需要避免或调整药物剂量。朗妥昔单抗作为一种新型ADC药物,在治疗复发/难治性大B细胞淋巴瘤方面表现出显著的疗效和可管理的安全性,为患者提供了新的治疗选择。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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多发性骨髓瘤药物埃罗妥珠单抗用药参考和输液反应处理
导读:埃罗妥珠单抗(elotuzumab,商品名为Empliciti)是一种由美国食品药品监督管理局(FDA)于2015年11月30日批准上市的免疫刺激单抗药物,主要用于与地塞米松、来那度胺联合治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤(MM)。这篇文章主要讲了埃罗妥珠单抗的用药参考、输液反应的处理、作用机制等内容。用药参考埃罗妥珠单抗推荐剂量为每两周一次,10 mg/kg体重,通过静脉输注给药。一个治疗周期为28天,第一周期中每周的第1日(即第1、8、15、22日)静脉注射1次,其后每个周期中每2周的第1日(即第1、15日)静注1次。埃罗妥珠单抗通常与来那度胺(lenalidomide)和地塞米松(dexamethasone)联合使用。在埃罗妥珠单抗静注当日给药前3至24小时内口服地塞米松28 mg,治疗第二周期起每周期第8、22日予地塞米松40 mg口服。来那度胺用法:每治疗周期中第1日起予来那度胺25 mg口服,共21天。预防给药:在埃罗妥珠单抗静注当日给药前45至90分钟内进行预防给药,包括地塞米松8 mg静脉注射,苯海拉明25至50 mg口服或静脉注射,或其他等效的组胺H1受体抑制剂;雷尼替丁50 mg静脉注射,或其他等效的组胺H2受体抑制剂;对乙酰氨基酚650至1000 mg口服。输液反应处理埃罗妥珠单抗(Empliciti)的输液反应可能表现为一系列的症状,包括但不限于发热、寒战、呼吸困难、恶心、呕吐、皮疹、头痛、胸痛、背痛、心悸、低血压等。这些反应通常在开始输液后几分钟到几小时内出现,但也可能在输液结束后数小时内发生。如果患者在接受埃罗妥珠单抗输注时出现2级或更高级别的输液反应,应立即中断给药,并进行支持治疗。这包括密切观察患者的生命体征,如呼吸、心跳、血压等,并给予必要的医疗干预,如给予抗过敏药物、升压药物等。对于经历严重输液反应的患者,可能需要长期跟踪和管理,以预防未来的输液反应。当输液反应小于1级时,可以重新开始药物输注,但应降低输注速率至0.5mL/min,并每30分钟增加输注速率0.5mL/min,直到患者能够耐受的输注速率。如果在输注过程中输液反应没有复发,可以继续按照递增方案进行输注。任何药物相关的不良反应都应由专业医疗人员评估和处理。患者在使用埃罗妥珠单抗时应严格遵守医嘱,并注意观察身体的反应。如有任何不适或疑问,应及时咨询医生或药师作用机制埃罗妥珠单抗是一种单克隆抗体,它的作用机制是靶向SLAMF7蛋白,这是一种存在于多发性骨髓瘤细胞表面的分子。通过这种方式,埃罗妥珠单抗能够激活免疫系统中的自然杀伤细胞,从而杀死骨髓瘤细胞。
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2024-05-11 16:35
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