伊布替尼的作用机制

发表者:医伴旅医学部小郑      发表日期:2019-02-19     原创文章  转载请注明出处

伊布替尼(依鲁替尼、亿珂、ImbruvicaIbrutixIbrutinibIbrunib)是Bruton酪氨酸激酶、白细胞介素-2诱导型激酶(ITK)以及其他几种酪氨酸激酶的小分子抑制剂,于2013年获得FDA批准上市。 

伊布替尼 

伊布替尼的作用机制:

伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达,伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。


目前,伊布替尼已获批用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL/小淋巴细胞淋巴瘤SLL、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。更多新型,患者可以咨询医伴旅。


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