伊布替尼(依鲁替尼、亿珂、Imbruvica、Ibrutix、Ibrutinib、Ibrunib)是Bruton酪氨酸激酶、白细胞介素-2诱导型激酶(ITK)以及其他几种酪氨酸激酶的小分子抑制剂,于2013年获得FDA批准上市。
伊布替尼的作用机制:
伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达,伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。
目前,伊布替尼已获批用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。更多新型,患者可以咨询医伴旅。