布吉他滨(Alunbrig、brigatinib)为一款 ALK 的强效抑制剂,它能抑制 ALK 以及 ALK 融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。布吉他滨适用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
数据显示,布加替尼治疗克唑替尼耐药的肺癌患者,在第一周以90mg片剂的剂量口服给药(导入期),如果耐受,剂量可增加到180mg。
临床研究纳入222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为A、B两组,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼,后面剂量增加至180毫克。
研究结果显示:治疗肺癌脑转移B组患者应答率更高,达到67%,且B组患者的无进展生存时间为18.4个月,A组1为2.8个月。
布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果是克唑替尼的12倍。