泰克布(lapatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的首个双重抑制剂,于2007年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准。它被指定与卡培他滨用于治疗晚期乳腺癌或其肿瘤过度表达HER2(ErbB2)且接受包括蒽环类抗生素,紫杉烷和曲妥珠单抗在内的先前治疗的转移性乳腺癌(MBC)的患者。
那患者使用泰克布(lapatinib)治疗时需要注意些什么?
1、泰克布需温开水送服。每天每次在同一时刻服用将取得最佳效果,口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4 h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24 h,每日给药后6~7 d达到稳态。
2、泰克布推荐剂量为1250 mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2 000 mg/d,第1~14天分2次服联用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。
3、心肺毒性:临床试验和上市后研究显示泰克布可能会降低患者的左心室射血分数(LVEF),治疗初始12周之内发生多见。建议患者在用药前需要进行心脏超声检查,并在治疗中定期监测。当患者出现2级(New York Heart Association,NYHA class 2)及以上的LVEF下降时,必须停用药物,以避免发生心脏衰竭。当LVEF恢复至正常值或患者无症状2周后开始以较低剂量重新用药。
4、QT间期延长:部分患者治疗期间也可能出现 QT间期延长,尤其是那些患有低钾血症或低镁血症的患者、先天性长QT综合征、既往蒽环类药物治疗累积剂量较大或正在口服抗心律失常药或其他具有已知QT延长风险的药物。因此,治疗前需要纠正低钾血症或低镁血症等电解质紊乱,在高危人群中慎用该药。此外,泰克布治疗还可能与间质性肺病和肺炎的发生有关,治疗期间应监测患者的肺部症状和体征,如出现较严重的间质性肺病或肺炎必须停用泰克布。