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拉帕替尼治疗胃癌的效果怎么样?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:143
2024-01-22 16:27

拉帕替尼治疗胃癌的疗效确切,不良反应可耐受。临床治疗中,患者可使用拉帕替尼联合紫杉醇治疗胃癌,也可在医生的指导下根据患者的病情联合其他药物治疗胃癌,均能够起到较好的治疗效果。

拉帕替尼治疗胃癌的作用机制

拉帕替尼是一种有效的ATP竞争性抑制剂,是一种口服活性小分子,可抑制HER2和表皮生长因子受体1型酪氨酸激酶。

拉帕替尼作为治疗HER2阳性进展期胃癌患者的靶向新药,临床试验初步结果不尽如人意,旁通路激活是靶向药物耐药的重要机制之一。

一项实验研究了阻断HER3通路后HER2阳性胃癌细胞对拉帕替尼敏感性的影响及其分子机制,得出了以下结果:

1、HER3受体通过激活下游重要信号通路节点p-Akt诱导HER2阳性胃癌细胞对拉帕替尼耐药,对Ras-MAPK通路无影响。

2、前期研究发现,在HER2阳性肿瘤中,HER3受体被阻断后,HER2阳性肿瘤细胞对拉帕替尼的敏感性明显增强,PI3K-Akt信号通路被激活。

拉帕替尼

拉帕替尼治疗胃癌的效果

背景:曲妥珠单抗最近被批准用于治疗HER2表达的晚期胃癌,抗HER2靶向治疗已成为胃癌的一个有希望的选择。拉帕替尼是一种靶向EGFR和HER2的双重酪氨酸激酶抑制剂。本研究的目的是探索拉帕替尼对胃癌的效用,特别关注曲妥珠单抗介导的抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。

方法:评估拉帕替尼对9种胃癌细胞系细胞表面HER2积聚的影响,并分析其对曲妥珠单抗介导的ADCC的额外影响。此外,当一组胃癌细胞系用拉帕替尼治疗时,用Western blot研究HER2信号传导,用MTT试验研究增殖功能,用7ADD/Annexin-V研究凋亡诱导活性。

结果:拉帕替尼在胃癌细胞系中抑制HER2信号传导和细胞增殖。拉帕替尼还诱导HER2在细胞表面的积累,导致曲妥珠单抗介导的胃癌ADCC增强。

结论:拉帕替尼对胃癌细胞具有抑制活性,拉帕替尼联合曲妥珠单抗可能是胃癌患者一种有前途的治疗策略。

拉帕替尼注意事项

1、已有左心室射血分数(LVEF)降低的报道:开始服用本品前确认LVEF正常,并在治疗期间继续评估。

2、肝毒性:拉帕替尼与肝毒性有关。治疗开始前、治疗期间每 4 至6 周以及根据临床指征监测肝功能检查。如果患者肝功能检查出现严重变化,请停止使用本品且不要重新使用拉帕替尼。

3、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应考虑减少剂量。

4、腹泻:据报道,治疗期间出现腹泻,包括严重腹泻。使用止泻药治疗,如果病情严重,更换液体和电解质。

5、肺炎:拉帕替尼与间质性肺病和肺炎有关。如果患者出现严重的肺部症状,请停止服用拉帕替尼。

6、拉帕替尼可能会延长部分患者的QT间期,应考虑心电图 (ECG)和电解质监测。

总结

胃癌患者如果使用拉帕替尼治疗,应提前咨询医生,在医生的指导下用药。同时治疗期间应注意复查病情,以便医生根据患者对治疗的反应以及药物副作用调整治疗方案。

如果使用拉帕替尼期间出现严重不良反应等,应及时线下就医。

参考文献

[1]朱丹. HER3激活诱导胃癌对拉帕替尼耐药的机制研究[D].复旦大学,2015.

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拉帕替尼治疗期间的饮食和生活方式建议?
拉帕替尼治疗期间的饮食建议主要包括均衡饮食、避免摄入高脂肪食物、保持充足水分、避免饮酒等,拉帕替尼治疗期间生活方式的建议主要包括规律作息、适当锻炼、保持心情愉悦、注意口腔卫生、避免驾驶和操作机械等。拉帕替尼的作用机制拉帕替尼(泰立沙)为双重TKI抑制剂,可同时阻断第一型受体(EGFR),和第二型受体(HER2),通过与受体细胞内结构域的ATP结合位点结合来阻断HER1和HER2酪氨酸激酶活性,从而抑制肿瘤细胞生长。拉帕替尼的适应症拉帕替尼适用于治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类,紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌,通常与卡培他滨联用。2007年,拉帕替尼被批准与卡培他滨联合用于蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗标准治疗后的晚期HER2阳性乳腺癌患者。2010年,适应症扩大到治疗患有晚期激素受体和HER2阳性乳腺癌的绝经后妇女,这些妇女需要激素治疗。拉帕替尼治疗期间的饮食建议1、均衡饮食:保持营养均衡的饮食,包括足够的蛋白质、碳水化合物、脂肪、维生素和矿物质。这有助于维持体力和支持身体的正常功能。2、避免摄入高脂肪食物:比如肥肉、奶油等,高脂肪食物可能会加重药物不良反应,如腹泻等,建议选择低脂肪、易消化的食物。3、保持充足水分:保持充足的水分摄入,特别是在出现腹泻或呕吐等副作用时。适量的水分有助于维持身体的水电解质平衡。4、避免饮酒:酒精可能会增加药物毒性,因此在服用拉帕替尼治疗期间应避免饮酒。拉帕替尼治疗期间生活方式的建议1、规律作息:养成良好的睡眠习惯,避免熬夜,早睡早起,保证充足的睡眠时间。2、适当锻炼:在身体情况允许的条件下适当进食运动锻炼,如散步或轻度有氧运动,坚持适度锻炼能够提高机体抵抗疾病的能力,改善预后,降低其他慢性病的发生概率。3、保持心情愉悦:保持心情愉快,避免情绪大幅波动,可通过冥想、瑜伽或其他放松技巧减轻压力。4、注意口腔卫生:治疗期间可能会出现口腔溃疡等口腔问题,应保持良好的口腔卫生习惯。5、避免驾驶和操作机械:如果用药后出现头晕、乏力等不良反应,应避免驾驶车辆或操作可能危险的机械。拉帕替尼的用药指南拉帕替尼的推荐推荐剂量为1250mg,相当于5片片剂,每日服用1次,每21天为1个治疗周期。总结以上建议仅供参考,具体的饮食和生活方式调整应根据患者的个体情况和医生的建议确定。在使用拉帕替尼期间,患者应遵循医生的指导,并定期进行医学监测。参考文献:Nolting M, Schneider-Merck T, Trepel M. Lapatinib. Recent Results Cancer Res. 2014;201:125-43. doi: 10.1007/978-3-642-54490-3_7. PMID: 24756789.相关热文推荐:Elacestrant治疗乳腺癌的疗效如何?
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2024-03-05 13:36
拉帕替尼治疗一个疗程的费用?
拉帕替尼治疗一个疗程的费用是6999.3‬元(医保报销前的费用)、1995‬元、1714.65元、2275.35‬元、3850.35‬元。该费用仅为药物费用,不包括治疗期间产生的住院费、检查费等费用。关于拉帕替尼拉帕替尼(lapatinib)已经在中国、美国、日本、欧盟成员国、法国、韩国等多个国家批准上市,批准的适应症是拉与卡培他滨联用治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼的用法用量推荐剂量为1250mg,每天1次,相当于每天5片250mg的片剂,以21天为一个治疗疗程。拉帕替尼治疗一个疗程的剂量1250mg*21=26250mg,相当于服用105‬片。拉帕替尼的价格1、进口版: 已经纳入医保范围,250mg×70片的医保中标价格是4666.2元,平均一片的价格是66.66元。2、印度海德隆仿制版:250mg×30片的参考价格是大约是570元,平均一片的价格是19‬元。250mg×150片的参考价格是大约是2450元,平均一片的价格是16.33元。3、孟加拉耀品国际仿制版:250mg×30片的参考价格是大约是650元一盒,平均一片的价格是21.67元。4、瑞士诺华出口印度版:250mg×30片的参考价格是大约是1100元一盒,平均一片的价格是36.67元。拉帕替尼治疗一个疗程的费用1、进口版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*66.66=6999.3‬元,需要购买2盒药物,费用是:4666.2*2=9332.4元,以上费用为医保报销前的费用,医保报销后的价格会便宜一些。2、印度海德隆仿制版:(1)治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*19=‬1995‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*570=2280‬元。(2)治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*16.33=1714.65元,需要购买一整盒,也就是2450元。3、孟加拉耀品国际仿制版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*21.67=2275.35‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*650=2600‬元。4、瑞士诺华出口印度版:治疗一个疗程(21天)具体的费用:105*36.67=3850.35‬元,需要购买3.5‬盒,也就是购买4整盒,购药费用是4*1100=4400元。购药渠道1、医院或药店:拉帕替尼已经在中国上市,可以凭医生开具的处方到医院药房或者是正规的药店中购买到拉帕替尼,通常买到的是原研版的拉帕替尼。2、出国购买:如果想要购买其他版本的拉帕替尼,比如印度版,可前往印度、孟加拉等国家进行购买。3、医疗服务机构:在国内有一些正规的海外医疗服务机构提供全球找药、购药等服务,能够获取很多种版本的拉帕替尼,版本比较全面,而且价额实惠,通过邮寄药物的方式就能够拿到拉帕替尼。相关热文推荐:维奈克拉(venetoclax)治疗一个月费用是多少?
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2024-01-04 17:11
拉帕替尼维持治疗对于乳腺癌效果好吗?
拉帕替尼维持治疗对于乳腺癌效果较好。拉帕替尼是一种口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,临床试验的结果显示了其对于ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效,并且可能减少脑转移的发生率,耐受性较好。 拉帕替尼维持治疗剂量 拉帕替尼的维持治疗的剂量需根据患者的具体情况而定,具体如下: 1、HER2阳性转移性乳腺癌:推荐的拉帕替尼剂量为1250g,每天口服一次,持续1-21天,联合卡培他滨2000mg/m2/天(分2次口服,间隔约12小时),在1-14天重复一个21天的周期。拉帕替尼应在饭前或饭后至少一小时服用。本品的剂量应为每日一次(一次服用5片)。不建议分割每日剂量。卡培他滨应随食物服用或饭后30分钟内服用。如果错过了一天的剂量,患者不应在第二天加倍剂量。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 2、激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌:拉帕替尼推荐剂量为1500mg,每日口服一次,与来曲唑联合用药。与本品合用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg,每日一次。 拉帕替尼维持治疗的效果 目的:探索新辅助化疗+双靶(帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗)联合拉帕替尼治疗HER2阳性局部晚期乳腺癌的临床疗效。 方法:选取96例单病灶HER2阳性局部乳腺癌患者,根据是否联合拉帕替尼治疗,将其分为联合组与对照组。联合组50例给予新辅助化疗+双靶联合拉帕替尼的综合治疗,对照组46例给予新辅助化疗+双靶治疗,比较两组患者的治疗效果。 结果:治疗后,两组患者癌胚抗原(CEA)、糖类抗原15-3(CA15-3)、糖类抗原125(CA125)均较治疗前下降(均P<0.05),其中联合组各指标下降水平优于对照组(均P<0.05)。治疗后,两组患者IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、NK细胞水平均高于治疗前,CD8+低于治疗前,其中联合组各指标优于对照组(均P<0.05)。治疗后,联合组总有效率为88.00%,对照组为69.56%,联合组优于对照组(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。随访1年,联合组生活质量各项评分均高于对照组(均P<0.05)。 由此得出结论,拉帕替尼辅助治疗局部晚期乳腺癌疗效显著。  拉帕替尼作用机理 拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR [ErbB1])和人表皮受体2型(HER2 [ErB2])受体的细胞内酪氨酸激酶结构域的4-苯胺基隆激酶抑制剂(估计 Kiapp 值分别为3nM和13nM),解离半衰期大于或等于 300 分钟。在体外和各种动物模型中,拉帕替尼抑制 ErbB 驱动的肿瘤细胞生长。 在体外研究中,当在测试的4-肿瘤细胞系中联合使用拉帕替尼和5-FU(卡培他滨的活性代谢物)时,证明了相加效应。在曲妥珠单抗条件细胞系中评价了拉帕替尼的生长抑制作用。 拉帕替尼保留了针对乳腺癌细胞系的显著活性,所述乳腺癌细胞系被选择用于在体外含有曲妥珠单抗的培养基中长期生长。这些体外发现表明这两种药物之间没有交叉耐药性。共表达 HER2 的激素受体阳性乳腺癌细胞(具有 ER[雌激素受体]和/或 PgR[孕酮受体])往往对既定的内分泌疗法有耐药性。类似地,最初缺乏 EGFR 或HER2 的激素受体阳性乳腺癌细胞在肿瘤对内分泌治疗产生耐药性时上调这些受体蛋白。 拉帕替尼注意事项 1、腹泻:在使用拉帕替尼治疗期间,出现了腹泻的报告。腹泻可能很严重,腹泻通常发生在使用本品治疗的早期,几乎一半的腹泻患者在 6 天内首次出现腹泻,这通常持续4到5天。本品引起的腹泻通常为低度腹泻,NCI CT CAE 3级和4级严重腹泻的发生率分别低于10%和1%。 建议患者在第一次大便未成形后立即用止泻药(如洛派丁胺)治疗腹泻。严重的腹泻病例可能需要口服或静脉注射电解质和液体,使用氟峰诺酮类等抗生素(特别是如果腹泻持续超过 24 小时,有发烧或3或4级中性粒细胞减少症),以及中断或停止使用本品治疗。 2、间质性病/肺炎:在单药治疗或与其他化疗药物联合使用时,拉帕替尼与间质性肺病和肺炎相关。应监测患者是否出现提示间质性肺病或肺炎的肺部症状。对于出现间质性肺病/肺炎肺部症状且症状等级大于或等于3级的患者,应停用拉帕替尼。 3、QT延长:浓度依赖性QT间期延长与拉帕替尼相关。在使用拉帕替尼治疗期间,监测出现或可能出现QIc延长的患者。这些疾病包括低钾血症或低镁血症患者、先天性长QT 综合征患者、服用抗心律失常药物或其他已知有 QT 间期延长/尖端扭转型室性心动过速(TdP)风险的药物的患者以及累积高剂量慈环类药物治疗的患者,服用本品前纠正低钾血症或低镁血症。 总结 拉帕替尼对于乳腺癌的效果较好,但是治疗期间拉帕替尼也会引起一些不良反应,若患者有需要,建议在医生的指导下正确用药,以免用药不当危害身体健康。
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2023-11-08 14:50
拉帕替尼的优点和缺点有哪些?
拉帕替尼是一种抗癌药物,用于治疗晚期转移性乳腺癌患者,与化疗药物卡培他滨或来曲唑联合用于治疗激素受体阳性的绝经后转移性乳腺癌妇女。拉帕替尼的优点有治疗效果显著等,缺点为药物引起的不良事件、耐药性等。 拉帕替尼的优点 1、抑制HER2受体的活性:人类表皮生长因子受体(HER)家族某些成员的异常激活在乳腺癌发生中起着关键作用。拉帕替尼是一种选择性抑制表皮生长因子受体(EGFR/ErbB1)和HER2/ErbB2的口服双重酪氨酸激酶抑制剂。有更多的目标,它的抗肿瘤活性可能会更有效。临床数据显示,拉帕替尼单药治疗HER2阳性乳腺癌、与曲妥珠单抗联合治疗以及曲妥珠单抗耐药患者有效。 2、延长无疾病进展期:II期和III期临床试验的数据为拉帕替尼在晚期或转移性乳腺癌中的临床疗效及其在脑转移患者中的潜力提供了令人鼓舞的证据。在392名患者中进行的大型III期试验的中期结果显示,与单独使用卡培他滨相比,联合使用拉帕替尼几乎使进展时间增加一倍。 3、靶向作用:与传统的化疗药物相比,拉帕替尼具有更高的靶向性和更强的靶向性,能更好的抑制肿瘤细胞的生长,降低对正常细胞的伤害。 4、生存优势:拉帕替尼能够控制肿瘤细胞的发展,控制疾病进展,延长患者的生存期,提高生活质量。 拉帕替尼的缺点 1、胃肠道毒性:拉帕替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(SM-TKI),是ErbB2阳性乳腺癌的有效治疗药物。然而,它作为一种靶向癌症疗法的效力受到一些副作用的阻碍,特别是胃肠道毒性,通常表现为腹泻。虽然一般可以耐受,但据报道腹泻是最常见的,对患者的生活质量影响最大,并与治疗中断有关。严重的腹泻会导致吸收不良,导致脱水、疲劳。 ErbB1是一种在正常肠上皮中高度表达的表皮生长因子,而拉帕替尼是一种双重ErbB1/ErbB2酪氨酸激酶抑制剂。因此,拉帕替尼对ErbB1的抑制可能会影响肠道稳态,从而导致腹泻。 2、皮肤不良事件:关于皮肤病学不良事件,大多数严重程度为轻度至中度,持续时间有限,通常不需要治疗干预。然而,在一些患者中,皮肤不良事件的管理是非常重要的。患者可在医生的指导下通过预防措施、持续监测、适当治疗和剂量减少的重要性方面发挥的关键作用。 3、耐药性:如果患者长期使用拉帕替尼治疗,可能会产生耐药性,使药物的治疗作用降低,相同的剂量达不到之前的效果。 拉帕替尼特殊人群用药 1、孕妇:孕妇禁用此药。由于拉帕替尼存在胚胎毒性,可能会对胎儿以及孕妇造成伤害,因此孕妇不可使用此药治疗。 2、哺乳期:拉帕替尼是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女在治疗期间以及停药一周后应停止母乳喂养,以免药物分泌到乳汁危害婴儿身体健康。 3、儿童:目前尚无儿童应用本品的安全性和有效性资料,因此不建议儿童使用此药物治疗。 拉帕替尼用法用量 拉帕替尼的推荐剂量为1250mg,每日1次,第1-21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1-14天分2次服联用。建议患者在饭前1h或饭后2h后服用,如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 总结 拉帕替尼有优点,同时也有缺点,建议患者在医生的评估下用药治疗,用药前及时咨询医生,在医生的指导下正确用药。
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2023-11-08 13:33
最新药讯
阿哌沙班片的作用效果就购买价格一文解析
导读:阿哌沙班片是一种强效、口服的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂。它不依赖抗凝血酶3,可以抑制与血栓结合的Xa因子,并抑制凝血酶原活性,从而间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集,减少血栓形成的可能性。这篇文章主要讲了阿哌沙班片的作用效果、用药说明和药物价格等内容。作用效果1、抗凝血作用:阿哌沙班通过直接抑制Xa因子,减少凝血酶的生成,从而发挥抗凝血作用,降低血栓形成的风险。2、预防和治疗血栓:用于预防和治疗与血栓有关的疾病,如深静脉血栓(DVT)、肺栓塞(PE)等。3、减少中风和全身性栓塞风险:对于有非瓣膜性房颤的患者,阿哌沙班可以减少缺血性中风和全身性栓塞的风险。4、治疗急性冠状动脉综合征:在某些情况下,阿哌沙班可能与其他抗血小板药物联合使用,用于治疗急性冠状动脉综合征。5、髋关节或膝关节置换术后的血栓预防:在进行髋关节或膝关节置换手术后,阿哌沙班可用于预防术后深静脉血栓和肺栓塞的形成。6、减少出血风险:与传统的抗凝血药物(如华法林)相比,阿哌沙班具有更好的安全性,因为它降低颅内出血和致命性出血的风险。7、便利性:阿哌沙班不需要常规的血液监测和剂量调整,服用方便,患者依从性好。8、减少药物相互作用:与其他抗凝血药物相比,阿哌沙班的药物相互作用较少,这使得它在需要多药联合治疗的患者中更为有利。用药说明1、髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,用于预防静脉血栓栓塞事件(VTE)的推荐剂量为每次2.5mg,每日两次口服,以水送服,不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12至24小时之间。对于接受髋关节置换术的患者,推荐疗程为32到38天;对于接受膝关节置换术的患者,推荐疗程为10到14天。2、深静脉血栓(DVT)及肺栓塞(PE)的治疗,治疗前7日,推荐剂量为10mg,每日两次口服;治疗7日后,推荐剂量为5mg,每日两次口服。3、降低深静脉血栓及肺栓塞的复发风险,深静脉血栓及肺栓塞治疗至少6个月后用药,推荐剂量为2.5mg,每日两次口服。药物价格阿哌沙班片的价格因规格和销售渠道的不同而有所差异。大概在500元到1000元左右一盒。药品价格可能因地区、药店、是否在医保目录内以及促销活动等因素有所不同。如果需要购买阿哌沙班片,建议联系当地的药店或医疗机构获取最准确的价格信息。患者也可以咨询医生或药师,了解是否有医保报销的可能,以减少药品费用。
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2024-04-28 14:37
双氢睾酮外用凝胶的注意事项及作用功效概览
导读:双氢睾酮外用凝胶是一种处方药,主要成分是双氢睾酮,由法国Besins International生产。这种凝胶主要用于治疗特定的激素缺乏症状,这篇文章主要讲了双氢睾酮外用凝胶的注意事项、药物相互作用、特定人群使用、用药禁忌和作用功效等内容。注意事项双氢睾酮凝胶为处方药,需在医生指导下使用。男性乳腺癌或已知或疑似前列腺癌患者禁用。孕妇、哺乳期妇女以及可能怀孕的妇女禁用。凝胶仅供外用,应涂抹在清洁干燥的皮肤上,涂抹后需保持干燥约五分钟,避免立即穿衣。老年患者使用需特别注意,尤其是前列腺肥大症状和体征恶化的风险。没有对肾损害或肝损伤患者进行正式研究,使用时应谨慎。药物相互作用雄激素治疗可能会影响胰岛素敏感性或血糖控制,因此糖尿病患者在使用双氢睾酮凝胶时可能需要调整胰岛素剂量。正在使用抗凝血剂的患者可能需要更频繁地监测国际标准化比率(INR)和凝血酶原时间,尤其是在雄激素治疗开始和结束时。与糖皮质激素合用时,可能会导致液体潴留增加,特别是对于有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者,应谨慎监测。运动员使用时需注意,双氢睾酮可能会引起反兴奋剂测试的阳性反应。特定人群使用怀孕与哺乳:禁用,可能对胎儿或哺乳婴儿造成伤害。儿童:18岁以下男性的安全性和有效性尚未得到证实。老年人:没有足够的数据来评估长期安全数据。用药禁忌双氢睾酮外用凝胶不应涂在任何破损的皮肤区域。避免接触眼睛和黏膜。孕妇和可能怀孕的妇女不应接触双氢睾酮外用凝胶。男性乳腺癌或已知或疑似前列腺癌患者禁用。作用功效双氢睾酮是睾酮的代谢产物,具有更强的生物活性,主要通过与生精细胞的雄激素受体结合来促进精子的生成。它还有助于维持产生精子的作用,刺激生殖器官的发育,促进男性第二性征的出现和维持正常形态,维持正常的性欲,以及促进蛋白质合成,特别是肌肉和生殖器官的蛋白质合成,同时还能促进骨骼生长与钙磷的沉积和红细胞的生成。双氢睾酮凝胶具有多方面的作用和潜在的治疗效果,但作为处方药物,其使用应遵循医生的指导,并注意可能的禁忌症和药物相互作用。
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2024-04-28 14:37
多纳非尼治疗肝癌的作用机制和疗效
导读:多纳非尼是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂类小分子抗肿瘤药物, 2021年6月,多纳非尼在中国首次获得批准,用于治疗既往未接受过全身治疗的不可切除的肝细胞癌患者。同时,多纳非尼也被纳入国家医保目录,享受医保报销,减轻了患者的经济负担。适应症多纳非尼(Donafenib)是索拉非尼的氘衍生物,是多种受体激酶的口服小分子多激酶抑制剂,包括血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 和 Raf 激酶。多纳非尼由苏州泽璟生物制药有限公司(Zelgen)开发,用于治疗多种癌症,包括肝细胞癌、结直肠癌和甲状腺癌。作用机制1、抑制受体酪氨酸激酶活性:多纳非尼可以同时抑制VEGFR(血管内皮生长因子受体)、PDGFR(血小板衍生生长因子受体)等多种受体酪氨酸激酶的活性,这些受体在肿瘤血管生成中起到关键作用。2、直接抑制Raf激酶:除了抑制受体酪氨酸激酶外,多纳非尼还能直接抑制各种Raf激酶,进而抑制Raf/MEK/ERK信号传导通路,这一通路在肿瘤细胞的增殖和生存中扮演重要角色。3、抗肿瘤作用:多纳非尼能够抑制肿瘤细胞的增殖和肿瘤血管的形成,发挥双重抑制、多靶点阻断的抗肿瘤作用。疗效在一项开放标签、随机、平行对照、多中心II-III期试验中纳入了668名无法切除或转移性 HCC、Child-Pugh 评分≤ 7、且既往未接受全身治疗的患者,患者随机分配接受每日两次口服多纳非尼(n=328)或索拉非尼(n=331)治疗,直至出现无法耐受的毒性或疾病进展。研究显示,多纳非尼治疗的患者中位OS明显长于索拉非尼治疗,分别是12.1个月、10.3个月。在意向治疗人群中,多纳非尼组患者的中位无进展生存期为3.7个月,索拉非尼组为3.6个月,多纳非尼组的客观缓解率为4.6%,索拉非尼组为2.7%,疾病控制率为30.8%、28.7% 。多纳非尼在改善OS方面表现出优于索拉非尼的优势,并且在中国晚期HCC患者中具有良好的安全性和耐受性,显示出作为这些患者的潜在一线单一疗法的前景。
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
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