伊布替尼的作用机制是什么?

发表者:医伴旅医学部小郑      发表日期:2018-11-11     来源网络,如有侵权请联系删除

伊布替尼是全球第一个上市的 BTK 抑制剂,由强生和 Pharmacyclics 合作开发, 2013年获得 FDA 批准上市。 

 

伊布替尼适应症:


伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。


伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。


伊布替尼作用机制:

伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达,伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。


有研究显示,该药可以增加MCL患者外周血CD19+、CD5+,降低Ki-67、pERK、CD38、CXCR4数量,减少趋化因子pBTK、pPLCr2、pATK及细胞因子ni-10、CCL3、CCL4、TNF的分泌,抑制趋化因子CXCIJ2、CXCL13的粘附及迁移暡。最近,一项体外试验也显示BCR抑制剂通过降低自分泌因子、TNF等分泌,抑制MCL细胞与人骨髓基质细胞的粘附。


目前,孟加拉生产的伊布替尼仿制药物已经上市,更多信息,患者可以咨询医伴旅。

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