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曲普瑞林有什么用途以及功效作用是什么?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:67
2024-03-26 17:54

曲普瑞林可作为促性腺激素释放激素的激动剂类似物,抑制促黄体激素和卵泡刺激素的表达。主要适应症包括子宫内膜异位症、前列腺癌,以及治疗子宫肌瘤、乳腺癌、儿童性早熟等。曲普瑞林是一种人造激素,可调节体内的许多过程。

曲普瑞林的用途

曲普瑞林是促性腺激素释放激素(GnRH)的合成激动剂类似物,抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的表达。1986年首次获批,适应症包括前列腺癌、子宫肌瘤、中枢性性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕症和乳腺癌。曲普瑞林是一种由九个氨基酸组成的短肽。

1、前列腺癌:曲普瑞林用于男性治疗前列腺癌的症状。

2、性早熟:曲普瑞林可用于治疗至少2岁的男孩和女孩的性早熟。

3、子宫内膜异位症:用于减轻子宫内膜异位症引起的疼痛和病变,并改善相关症状,通过抑制卵巢功能,降低雌激素水平,使得异位的子宫内膜组织萎缩。

4、子宫肌瘤:在手术前或作为保守疗法的一部分,用于缩小子宫肌瘤体积,减轻症状。

5、乳腺癌:曲普瑞林可用于早起乳腺癌的治疗。

6、女性不孕症:在辅助生殖技术中,曲普瑞林可以用来调节女性的激素水平和卵泡发育,准备进行体外受精等辅助生育治疗。

曲普瑞林

曲普瑞林的功效

一、前列腺癌治疗:

晚期前列腺癌患者对曲普瑞林普遍耐受性良好,通过模拟促性腺激素释放激素的作用,可显著降低促性腺激素的分泌,可导致男性患者血清睾酮水平大幅度下降至去势水平,从而抑制前列腺癌细胞的增长和扩散。

二、女性疾病治疗:

1、子宫内膜异位症:曲普瑞林能够抑制卵巢功能,减少雌激素的生成,使异位的子宫内膜组织收缩和退化,从而减轻痛经、盆腔疼痛等症状,改善生活质量。

2、子宫肌瘤:曲普瑞林通过降低雌激素水平,有助于缩小子宫肌瘤体积,缓解相关症状。

3、不孕症:在辅助生殖技术中,曲普瑞林可以调节卵巢功能,控制卵泡发育和成熟的时间点,便于同步化取卵流程。

4、性早熟:对于中枢性性早熟的孩子,曲普瑞林能够抑制性激素的早期大量分泌,延迟青春期进展,给予骨骼系统足够时间发育,避免身高受到影响。

5、辅助生育技术:在体外受精等辅助生育技术中,曲普瑞林可以用于超促排卵方案的一部分,调控卵泡发育和排卵过程。

药物作用

曲普瑞林是GnRH的合成类似物,GnRH是大脑下丘脑自然产生的激素。GnRH在调节性激素(特别是LH和FSH)的产生中起着至关重要的作用。

该药物与垂体中的受体结合,刺激促性腺激素(即黄体生成素LH和卵泡刺激素FSH)的分泌。这会导致LH和FSH刺激的初始阶段,然后促性腺激素释放激素受体下调,从而长期减少促性腺激素的释放,进而导致雄激素和雌激素产生的抑制。

当曲普瑞林作为肌肉注射剂使用时,它首先会刺激大脑中的垂体,就像天然的GnRH一样。这种刺激促使垂体释放LH和FSH,它们是向男性睾丸和女性卵巢发出信号的信使,以产生性激素,例如睾酮和雌二醇。

总结

曲普瑞林作为一种内分泌治疗药物,可用过调节人体内性激素的分泌和作用,治疗多种内分泌相关的疾病。但使用期间患者应严格遵医嘱用药,以免用药不当引起潮热、多汗等不良反应,用药需前提前咨询医生。

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相关药讯
注射用醋酸曲普瑞林多少钱一针?
注射用醋酸曲普瑞林规格3.75mg,参考价格约在1950~2150之间。目前注射用醋酸曲普瑞林已经在中国上市并且进入国家医保当中了,患者可以选择在国内购买,也可以选择寻找海外医疗服务机构来帮助自己购买。关于曲普瑞林曲普瑞林是促性腺激素释放激素的类似物,是由10个氨基酸组成的合成多肽。临床用于治疗需要抑制促性腺激素和性腺类固醇激素分泌的疾病或病症,包括子宫内膜异位症、平滑肌瘤、良性前列腺增生、性激素敏感性恶性肿瘤、乳腺癌和前列腺癌等。更多有关于曲普瑞林的资讯可以参考:曲普瑞林的治疗效果如何?该篇文章详细讲述了曲普瑞林的治疗效果。曲普瑞林上市信息目前,国内批准上市的醋酸曲普瑞林注射剂为醋酸曲普瑞林注射液(规格:1 mL:0. 1 mg)及注射用醋酸曲普瑞林(规格:3.75 mg:0. 1 mg) 。醋酸曲普瑞林注射液的进口生产企业有Ferring 公司1家,国内生产企业有长春金赛药业股份有限公司、成都天台山制药有限公司、丹东医创药业有限责任公司共3家;批准文号4个; 1个规格(1 mL:0.1 mg)。注射用醋酸曲普瑞林的进口生产企业为Ferring公司和Ipsen2家;批准文号3个;2个规格(3.75mg和0.1 mg) ,其中3. 75 mg规格为缓释制剂。注射用醋酸曲普瑞林价格注射用醋酸曲普瑞林规格3.75mg,参考价格约在1950~2150之间。注射用醋酸曲普瑞林如何购买1、自己在国内购买曲普瑞林作为已在中国上市的药物并且纳入医保目录,可以通过以下国内渠道购买:(1)医院药房:可以在就诊的医院药房购买曲普瑞林,医生开具处方后凭处方购买。(2)药店:一些大型药店或连锁药店可能有售,可以前往购买,需凭医生处方。(3)互联网医疗平台:一些互联网医疗平台也提供在线购药服务,可以通过平台下单购买,需提供有效处方。2、寻找海外医疗服务机构购买如果想通过海外医疗服务机构来购买曲普瑞林,可以享受以下优点:(1)药源优势:海外医疗服务机构可能能够提供更多来源的曲普瑞林,选择更多。(2)服务专业:专业的医疗服务机构能够提供个性化的购药建议,确保药物来源和质量。(3)隐私保护:购买过程中可能更具隐私性,个人信息更安全。购药流程:(1)咨询:联系海外医疗服务机构,说明购药需求及病情情况。(2)开具处方:医疗机构根据病情开具处方,包括药物名称、剂量等信息。(3)购药:根据处方信息在机构指定药店或渠道购买曲普瑞林。(4)邮寄或取药:选择邮寄或自取方式,需根据国际运输规定和海关要求完成相应手续。总而言之,购买曲普瑞林时,应根据个人实际情况选择合适的购药方式,确保药物来源合法合规,避免购买到假冒伪劣产品。在购买过程中,需谨慎对待个人信息保护和药物质量问题,确保购药安全可靠。相关热文推荐:曲普瑞林的作用功效以及副作用?
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2024-02-19 17:13
曲普瑞林的作用功效以及副作用?
曲普瑞林是临床治疗子宫肌瘤的常用药物。曲普瑞林属促性腺激素释放激素衍生物,能与肽类激素受体结合,调节垂体分泌激素,抑制卵巢功能。用药过程中,人体血清孕酮、雌二醇水平先升后降,最终达到抑制性激素分泌、缩小子宫肌瘤体积的目的。曲普瑞林常见的副作用主要有注射部位疼痛、身体潮热疼痛、腿疼、疲劳、高血压、头痛头晕、腹泻、呕吐、骨骼疼痛、失眠、情绪不稳定、贫血症等。关于曲普瑞林曲普瑞林(triptorelin)是人工合成的十肽,是促性腺激素释放激素的类似物(GnRH -a) ,其在天然促性腺激素释放激素(GnRH)的基础上,用D-色氨酸将GnRH肽链第6位上的甘氨酸取代,对降解酶的耐受性和对GnRH受体的亲和力都大大提高。目前,在中国上市的曲普瑞林制剂产品有醋酸曲普瑞林注射剂(注射液、粉针、缓释微球)和注射用双羟萘酸曲普瑞林,临床上用于治疗需要抑制促性腺激素和性腺类固醇激素分泌的疾病或病症,如子宫内膜异位症和平滑肌瘤;还用于治疗良性前列腺增生和性激素敏感性恶性肿瘤,如乳腺癌和前列腺癌。曲普瑞林的作用醋酸曲普瑞林进入人体后,可与垂体内的促性腺激素释放激素受体结合,对垂体有显著的相反降调作用,可抑制机体FSH-LF-E轴,从而显著降低卵巢FSH、E2及LH水平,加速隐匿病灶、异位病灶的凋亡及萎缩,从而抑制病情发展及复发。曲普瑞林的功效研究目的:比较小剂量与常规剂量米非司酮联合曲普瑞林治疗子宫肌瘤的疗效[1]。研究方法:选取2022年6月~2023年2月中国人民解放军陆军第七十三集团军医院收治的子宫肌瘤患者104 例,按随机抽签法分为常规剂量组与小剂量组,各52例。常规剂量组采用常规剂量米非司酮联合曲普瑞林治疗,小剂量组给予小剂量米非司酮联合曲普瑞林治疗,2组均用药3个月。比较2组临床疗效,用药前与用药3个月后子宫体积、子宫肌瘤体积、性激素指标(雌二醇、孕酮、黄体生成素、促卵泡激素)、细胞生长因子[转化生长因子β (TGF-β,)、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、血管内皮生长因子(VEGF)、血管内皮生长因子受体-2( VEGFR-2)],不良反应。研究结果:小剂量组 总有效率与常规剂量组比较,差异无统计学意义(98.08% vs. 94.23% ,x =0.260,P=0.610)。用药3个月后,2组子宫体积、子宫肌瘤体积小于用药前,血清雌二醇、孕酮、黄体生成素、促卵泡激素及TGF-β、IGF-1、VEGF、VEGFR-2水平低于用药前(P <0.01),但组间比较差异无统计学意义(P >0.05)。小剂量组不良反应总发生率低于常规剂量组(1.92% vs.15.38%,x=4.379,P=0.036)。研究结论:小剂量与常规剂量米非司酮联合曲普瑞林均可有效调节子宫肌瘤患者的性激素,抑制细胞生长因子,进而抑制子宫肌瘤增长,但与常规剂量相比,小剂量米非司酮联合曲普瑞林治疗安全性更高。更多关于曲普瑞林的资讯可以参考:曲普瑞林的治疗效果如何?该篇文章详细介绍了曲普瑞林的更多治疗效果。曲普瑞林的副作用曲普瑞林常见的副作用主要有注射部位疼痛、身体潮热疼痛、腿疼、疲劳、高血压、头痛头晕、腹泻、呕吐、骨骼疼痛、失眠、情绪不稳定、贫血症等。针对曲普瑞林常见的副作用,以下是可能的处理措施:1、注射部位疼痛:可以应用冰敷缓解疼痛,同时避免剧烈运动或按摩注射部位。2、身体潮热疼痛、腿疼:注意保持室内通风,穿着透气舒适的衣物,可以适当进行舒缓的按摩或热敷来缓解症状。3、疲劳:保持充足的睡眠和适量的休息,均衡饮食,适当锻炼可以缓解疲劳感。4、高血压:建议及时测量血压,遵医嘱调整降压药物剂量,同时控制饮食、减少盐分摄入,避免过度劳累。5、头痛头晕:保持充足的水分摄入,避免过度用眼和长时间保持同一姿势,可适当休息或进行头部按摩。6、腹泻、呕吐:保持足够的水分摄入,避免油腻食物,多食清淡易消化的食物,必要时咨询医生。7、骨骼疼痛:增加钙、维生素D的摄入,保持适当的运动,遵医嘱补充相应药物。8、失眠:建立良好的睡眠习惯,保持规律的作息时间,避免饮酒、咖啡等刺激性物质。9、情绪不稳定:适当的运动、放松疗法、寻求心理支持或专业心理咨询。10、贫血症:饮食均衡,多摄入富含铁、维生素C的食物,必要时服用铁剂,并定期监测血红蛋白水平。在出现副作用时,应及时向医生进行咨询和报告,遵循医生的建议和治疗方案进行处理。不要自行停止药物使用或调整剂量。参考文献[1]叶梅芳,林莺.小剂量与常规剂量米非司酮联合曲普瑞林治疗子宫肌瘤的疗效比较[J].临床合理用药,2024,17(03):128-130+145.DOI:10.15887/j.cnki.13-1389/r.2024.03.035.热文推荐:拉罗尼酶国内能购买到吗?
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2024-02-19 16:39
曲普瑞林治疗前列腺癌的效果如何?
曲普瑞林治疗前列腺癌的效果较好,可减慢癌细胞生长,缓解前列腺癌引起的尿频、尿急、排尿费力等不适症状。2024年1月30日,前列腺癌治疗领域国内首个超长效剂型——达菲林(注射用双羟萘酸曲普瑞林)六月超长效剂型近日在山东第一医科大学第一附属医院开出全国首张处方,并完成首针注射。什么是曲普瑞林曲普瑞林是一种人造激素,可调节体内的许多过程,可用于男性治疗前列腺癌的症状,也可治疗子宫内膜异位症、不孕症、子官肌瘤等。GnRH激动剂曲普瑞林是一种一线激素疗法,对局部晚期非转移性或转移性疾病患者的临床试验中证明了曲普瑞林有效性和安全性。已经开发了肌内或皮下给药的曲普瑞林缓释1个月、3个月和6个月制剂,为患者提供了更好的灵活性和便利性。为什么曲普瑞林可以治疗前列腺癌曲普瑞林可用于治疗晚期前列腺癌,以降低男性睾酮水平。前列腺癌需要睾酮激素才能生长,男性几乎所有睾酮都是由睾丸产生的,曲普瑞林可阻止睾丸产生睾酮,降低睾酮水平,并减缓或阻止癌细胞的生长,可以帮助缓解排尿疼痛或排尿困难等症状。普瑞林治疗前列腺癌的作用机制曲普瑞林模仿促性腺激素释放激素 (GnRH),被称为GnRH激动剂类似物。GnRH调节黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。LH和FSH被称为促性腺激素,因为它们刺激性腺(男性的睾丸和女性的卵巢)释放激素。曲普瑞林引起FSH、LH和睾酮的初始、短暂激增,通过负反馈环使GnRH受体脱敏,导致FSH和LH持续下降,并在开始后2-4周内显着减少睾酮的产生。曲普瑞林治疗前列腺癌的效果对患有晚期前列腺癌的男性肌肉注射22.5mg的曲普瑞林6个月制剂后,血清睾酮水平最初升高,随后快速持续下降。在18.8天的几何平均时间内实现了去势血清睾酮水平。根据一项关键、非对比、多中心试验的结果(患者在第1天和第6个月【第24周】肌肉注射恩布酸曲普瑞林22.5 mg),为期6个月的曲普瑞林制剂在晚期前列腺癌患者(n=120)中达到并维持了去势血清睾酮水平。到第29天,97.5%患者的血清睾酮水平已经阉割,93.%的患者的去势血清睾酮水平在第2个月至第12个月保持不变。在第6个月第二次注射前,98.3%的患者血清睾酮水平已阉割,98.3%的患者在研究完成时血清睾酮水平已阉割。晚期前列腺癌患者对曲普瑞林22.5mg的6个月剂型普遍耐受性良好,大多数患者的不良事件为轻度。曲普瑞林疗法可能为患有中度至重度LUTS的前列腺癌患者提供一种有效的治疗选择,对生活质量的积极影响可以改善患者的健康状况和治疗依从性。临床医生应考虑将曲普瑞林作为一种潜在的治疗选择,尤其是对于可能不愿意接受LUTS手术干预的患者。曲普瑞林的用药指南曲普瑞林必须在医生的监督下用药,曲普瑞林通过在任一侧臀部进行单次肌肉注射给药。推荐用药剂量见下表。(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)总结曲普瑞林在减轻前列腺癌男性患者下尿路症状方面具有良好的有效性,但是需要在有治疗经验的医师指导下用药。参考文献:Keating GM. Triptorelin embonate (6-month formulation). Drugs. 2010 Feb 12;70(3):347-53. doi: 10.2165/11202230-000000000-00000. PMID: 20166771.相关热文推荐:Zavzpret的功效与作用及副作用?
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2024-01-31 17:47
打曲普瑞林(Triptorelin)注意事项有哪些?
打曲普瑞林(Triptorelin)的注意事项1、有与曲普瑞林给药相关的过敏性休克、超敏反应和血管性水肿的报告。如果出现过敏反应,应立即停止曲普瑞林(Triptorelin)治疗,并给予适当的支持和对症护理。2、患者用药后可能会出现症状恶化或新症状发作,在治疗的前几周,应密切观察患有转移性脊椎病变和/或尿路梗阻的患者。3、监测接受GnRH激动剂治疗的患者的血脂和/或糖化血红蛋白(HbA1c)、血糖的变化,并根据实际情况进行治疗。4、据报道,男性使用GnRH激动剂会增加发生心肌梗死、心源性猝死和中风的风险。接受GnRH激动剂治疗的患者应监测提示心血管疾病发展的症状和体征,并根据当前的实际情况进行管理治疗。5、对于患有先天性长QT综合征、频繁电解质异常、充血性心力衰竭的患者以及服用已知可延长QT间期药物的患者,医生应考虑患者雄激素剥夺治疗的益处是否超过潜在风险。6、孕妇服用曲普瑞林(Triptorelin)会对胎儿造成伤害。告知怀孕患者和有生殖潜力的女性该药对胎儿的潜在风险。曲普瑞林(Triptorelin)的禁忌症已知对曲普瑞林或产品的任何其他成分或其他GnRH激动剂或GnRH过敏的个体禁用曲普瑞林(Triptorelin)。曲普瑞林(Triptorelin)的副作用曲普瑞林(Triptorelin)的副作用常见的包括注射部位疼痛、身体潮热疼痛、头痛头晕、腹泻、呕吐、腿疼、疲劳、高血压贫血症、瘙痒、泌尿系统疾病、、骨骼疼痛、失眠、情绪不稳定、尿路感染、尿潴留等,患者的体质和病情不同,用药后的副作用表现也是不一样的。1、注射部位疼痛:注射时应该缓慢进行,避免快速注射导致疼痛。如果疼痛持续,可以尝试热敷或冷敷来缓解疼痛。2、身体潮热疼痛:这种反应是曲普瑞林(Triptorelin)常见的副作用之一,通常不需要特殊处理,在停药后会逐渐缓解。如果症状严重,需及时联系医生,在医生的指导下调整用药。3、腿疼、疲劳、高血压、头痛头晕、腹泻、呕吐、骨骼疼痛、失眠、情绪不稳定、贫血症、瘙痒、泌尿系统疾病、尿路感染、尿潴留等其他症状:这些症状可能是由于曲普瑞林(Triptorelin)的药物副作用引起的。症状轻微,可等待一段时间观察是否会自行缓解。如果症状严重或持续时间较长,建议及时联系医生,在医生的指导下调整用药。相关热文推荐:曲普瑞林(Triptorelin)2024年是多少钱一针?
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2024-01-16 17:28
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伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
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2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
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2024-05-08 18:04
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