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德国奥匹卡朋吃完后便秘严重怎么办?

作者
医学编辑李会
阅读量:61
2024-03-25 16:42

奥匹卡朋(Opicapone)是一种作为左旋多巴/卡比多巴辅助疗法的药物,用于减少帕金森病患者关闭期的发作。奥匹卡朋的常见副作用之一是便秘。以下是一些建议的处理方法:

1、增加膳食纤维:通过食用富含纤维的食物,如水果、蔬菜和全谷物,可以帮助缓解便秘。

2、多喝水:保持充足的水分摄入对于缓解便秘非常重要。

3、运动:适量的体育活动可以帮助刺激肠道蠕动,减轻便秘症状。

4、调整饮食习惯:避免食用导致便秘的食物,如高脂肪和高糖食品,同时增加饮食中的水分和纤维含量。

5、使用缓解便秘的药物:在医生的指导下,可以考虑使用轻泻药或其他缓解便秘的药物。

6、咨询医生:如果便秘问题持续存在或者非常严重,应该咨询医生,可能需要调整药物剂量或考虑其他治疗方案。

奥匹卡朋的其他副作用

奥匹卡朋除了常见的副作用如运动障碍、便秘、血肌酸激酶升高、低血压/晕厥和体重下降之外,奥匹卡朋还可能引起其他一些副作用,包括但不限于:

1、心血管系统:可能引起心动过缓(心率过慢)、心律不齐或其他心血管事件。

2、神经系统:可能出现头晕、头痛、嗜睡、幻觉、精神病症状(如妄想或幻觉)等。

3、消化系统:除了便秘,还可能出现恶心、呕吐、腹痛、口干等。

奥匹卡朋

4、精神行为:可能出现冲动控制障碍、强迫症等精神行为问题。

5、代谢和营养:可能出现血糖水平的变化。

6、全身性:可能引起疲劳、虚弱或出汗增多。

7、皮肤:可能出现皮疹、瘙痒或其他皮肤反应。

8、泌尿系统:可能出现尿频、尿急或尿失禁。

9、停药后反应:在停止使用奥匹卡朋后,可能会出现高热和神志不清的症状。

关于奥匹卡朋疗效的内容可以点击:帕金森用奥匹卡朋治疗的效果怎么样?这篇文章有详细的介绍。

奥匹卡朋的副作用处理和调整方式

奥匹卡朋的副作用可以通过以下方法进行管理和缓解:

1、与医生沟通:在使用奥匹卡朋之前,患者应详细告知医生自己的病史、过敏情况以及正在使用的其他药物,以便医生评估患者的状况并制定合适的治疗方案。

2、遵循医嘱用药:严格按照医生的建议和药物说明书使用奥匹卡朋,避免自行更改用药剂量或频率。

3、逐渐调整剂量:医生可能会根据患者的具体情况逐渐调整药物剂量,以降低副作用的发生概率。

4、定期复诊:定期复诊可以确保及时发现并处理副作用,患者应按照医生的建议定期进行检查和复诊。

5、合理饮食:对于可能引起胃肠道不适的副作用,患者可以通过合理的饮食来缓解,例如避免空腹用药,适当进食有助于减轻恶心症状。

如果患者在使用奥匹卡朋的过程中出现严重的副作用症状,如过敏反应、严重头痛、呼吸困难等,应立即就医,寻求专业医生的帮助。通过与医生充分沟通、遵循医嘱、逐渐调整剂量等措施,患者可以有效缓解这些副作用症状。在用药过程中,患者需要保持警觉,及时与医生沟通,以确保自身的用药安全。

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奥匹卡朋的上市时间及作用效果介绍
奥匹卡朋(Opicapone)通过抑制COMT酶的活性,减少多巴胺的代谢和降解,从而增加和维持多巴胺的水平。通常与其他帕金森病治疗药物联合使用,以更全面地管理疾病症状。这篇文章主要讲了奥匹卡朋的上市时间、作用效果、推荐剂量、剂量调整和停药漏服等内容。上市时间奥匹卡朋是一种口服用于治疗帕金森疾病的儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂,商品名为Ongentys。奥匹卡朋由葡萄牙的Bial-Portela公司开发,并于2016年6月24日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市。在2020年4月24日,奥匹卡朋获得了美国食品药品监管局(FDA)的批准,用于帕金森症的治疗。但截止到2024年4月10日奥匹卡朋还没有在中国大陆地区上市。作用效果1、改善症状波动性:奥匹卡朋能有效减少帕金森病患者的“关闭”时间,即药物效果减弱或消失时出现的无法控制的运动症状时间,同时增加“开启”时间,即药物效果良好时能够控制症状的时间。2、减少运动并发症:长期服用奥匹卡朋可以减少帕金森病患者因长期服用左旋多巴而出现的运动并发症,如异动症等。3、提高生活质量:通过改善运动症状和减少症状波动,奥匹卡朋有助于提高帕金森病患者的日常生活质量和自我照顾能力。4、安全性和耐受性:奥匹卡朋的耐受性较好,不良反应相对较少,但仍需注意可能的药物相互作用和特定患者群体的使用限制。推荐剂量导读:奥匹卡朋的标准推荐剂量为每日一次,每次50毫克,睡前口服。患者在服用奥匹卡朋前后应避免进食,具体为服用前1小时和服用后至少1小时内不得进食。肝功能不全患者的剂量调整对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者,建议剂量减半至25毫克,每日一次。对于重度肝损害(Child-Pugh C级)患者,不建议使用奥匹卡朋。停药和漏服如果需要停用奥匹卡朋,应监测患者并考虑根据需要调整其他多巴胺能药物治疗。如果漏服一剂奥匹卡朋,应在第二天按照计划的时间正常服用下一剂,不应双倍服用。奥匹卡朋的使用应在医生的指导下进行,医生会根据患者的具体病情和治疗反应来调整用药方案。患者在使用过程中应密切监测身体反应,并在出现任何不适时及时与医生沟通。
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2024-04-10 17:37
肝功能不全患者如何安全使用奥匹卡朋(阿片哌酮)?
肝功能不全患者安全使用奥匹卡朋(阿片哌酮)的方法主要包括调整剂量、医生指导、用药监测、注意副作用、调整生活方式等,需要严格在医生的指导下用药。奥匹卡朋(阿片哌酮)的适应症奥匹卡朋与左旋多巴和卡比多巴(Sinemet、Rytary)一起用于治疗帕金森病的剂量结束“逐渐消失”症状。奥匹卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,通过让更多的左旋多巴和卡比多巴到达大脑并发挥作用,从而帮助左旋多巴和卡比多巴更好地发挥作用。奥匹卡朋对肝功能损害患者的影响在轻度和中度肝功能损害的受试者中评估了奥匹卡朋的单剂量药代动力学。在轻度肝功能损害的受试者中,平均总体奥匹卡朋血浆暴露量(AUC)增加了35%,这种增加预计没有临床意义。在中度肝功能损害的受试者中,平均总体奥匹卡朋血浆暴露量(AUC)增加了84%。中度肝功能损害的受试者需要调整奥匹卡朋的剂量。尚未在严重肝功能损害患者中研究奥匹卡朋。肝功能不全患者如何安全使用奥匹卡朋(阿片哌酮)1、调整剂量:对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者,奥匹卡朋的推荐剂量为25mg,每日睡前口服一次。严重(Child-Pugh C)肝功能损害的患者禁用奥匹卡朋。2、医生指导:在使用奥匹卡朋之前,患者应告知医生自身的肝功能状况以及任何其他潜在的肝脏疾病。医生会根据患者的具体情况评估后,才能确定是否适合使用奥匹卡朋以及合适的剂量。3、用药监测:在使用奥匹卡朋期间,患者可能需要进行定期的医学监测,以确保不良反应得到及时发现和处理。特别是对于肝功能不全的患者,需要密切监测肝功能指标。4、注意副作用:奥匹卡朋的副作用可能包括血脂升高、神经系统异常、内分泌系统异常等。患者应严格遵照医嘱,不可自行盲目使用。如果出现任何不适,应及时就医。5、调整生活方式:建议患者合理饮食,规律作息,避免饮酒或酒精饮料,以免对肝脏有损伤。奥匹卡朋的用药指南奥匹卡朋是一种口服药物,通常每天睡前服用一次,并且应在进食前至少1小时或进食后1小时服用。请勿多服或少服,服用次数也不得超过医生规定的剂量。奥匹卡朋的疗效研究研究背景抑制儿茶酚氧位甲基转移酶可延长左旋多巴的血浆半衰期,有可能使医生优化帕金森病(PD)患者的左旋多巴治疗方案。研究目的评估每日一次的奥匹卡朋与两种不同的左旋多巴给药方案联用时对左旋多巴血浆药代动力学和运动反应的影响。研究方法共有24名帕金森病和运动波动患者参加了一项探索性、开放标签、改良的交叉试验。参与者首先接受为期2周的左旋多巴/卡比多巴500/125mg(5次摄入),然后随机分配每天摄入4次或5次左旋多巴/卡比多巴400/100 mg,再加奥匹卡朋50 mg治疗2周。研究结果在12小时的药代动力学过程中,与5次服用左旋多巴/卡比多巴500/125 mg但未服用奥匹卡朋相比,左旋多巴/卡比多巴400/100 mg加奥匹卡朋方案的最大左旋多巴浓度相似或无显著性差异。尽管左旋多巴/卡比多巴的总日剂量减少了100mg,但增加50mg奥匹卡朋至少使左旋多巴的血浆半衰期和最低浓度增加了一倍,总暴露量显著增加了约30%。左旋多巴波动指数仅在五次摄入加奥匹卡朋方案中显著降低,左旋多巴药代动力学的改变与关闭时间减少和开启时间增加有关。研究结论将50mg的奥匹卡朋与100mg较低日剂量的左旋多巴联合使用,可提高左旋多巴的生物利用度,同时避免谷值水平。尽管左旋多巴剂量较低,但用奥匹卡朋改变左旋多巴的药代动力学特征与关闭时间减少和开启时间增加有关。总结肝功能不全患者需要严格在医生的指导下用药,遵医嘱按时、按量服用药物,平时多吃高维生素、易消化的食物,如瘦肉、河鱼、豆制品、牛奶、豆浆等。参考文献:Ferreira JJ, Poewe W, Rascol O, Stocchi F, Antonini A, Moreira J, Guimarães B, Rocha JF, Soares-da-Silva P. Effect of Opicapone on Levodopa Pharmacokinetics in Patients with Fluctuating Parkinson's Disease. Mov Disord. 2022 Nov;37(11):2272-2283. doi: 10.1002/mds.29193. Epub 2022 Aug 31. PMID: 36054562; PMCID: PMC9804871.相关热文推荐:芬戈莫德与其他多发性硬化症治疗药物相比有何优势?
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2024-03-12 14:50
奥匹卡朋对于帕金森的治疗效果怎么样?
奥匹卡朋对于帕金森的治疗效果较好。奥匹卡朋是一种每日一次的第三代COMT抑制剂,有可能使正在经历运动末期波动的帕金森病患者受益。当从恩他卡朋切换到奥匹卡朋时,还发现“关闭”时间减少了-39.3分钟。奥匹卡朋药物概述奥匹卡朋于2020年4月获得FDA批准用于治疗帕金森病成年患者的运动末期运动波动,该批准基于两项已发表的随机临床试验,为期14至15周,称为BIPARKⅠ和BIPARKⅡ。根据临床试验,每天一次50毫克的奥匹卡朋显示出不劣于恩他卡朋,并且与安慰剂相比,平均停药时间减少了约50分钟。最常见的治疗中出现的不良事件是运动障碍、跌倒、失眠和血液肌酸磷酸激酶水平升高。奥匹卡朋克服了与其他COMT抑制剂相关的局限性,因为它每天给药一次,耐受性良好,并且没有肝功能衰竭的风险。奥匹卡朋治疗帕金森的效果口服奥匹卡朋是一种强效的第三代长效外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂,已被批准作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂疗法的辅助治疗,用于帕金森病和剂量末期运动波动的成人患者,这些患者的这些组合无法稳定。两项3期双盲临床试验证明,与安慰剂相比,奥匹卡朋每天平均减少约60分钟的休息时间,而不会增加令人烦恼的运动障碍的时间。在随后为期1年的开放性随访中,这些效果也得以保持。奥匹卡朋显示出良好的安全性。从2016年6月起,奥匹卡朋获得了欧盟委员会的上市许可批准,作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的辅助疗法,用于帕金森病(PD)和剂量末期运动波动患者。此外,在该患者群体中进行的为期14至15周的双盲多国试验和为期1年的开放性扩展研究中,奥匹卡朋是左旋多巴加DDCI和其他PD疗法的一种有效且耐受性良好的辅助疗法。在双盲阶段,每天一次的奥匹卡朋50mg辅助治疗对运动波动的改善显著优于安慰剂,这些改善不劣于恩他卡朋治疗。在用奥匹卡朋治疗约1.4年后,未发现新的意外安全性问题,临床试验中未报告严重的肝毒性病例。奥匹卡朋注意事项1、与儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)代谢的药物合用时的心血管效应:可能导致心律失常、心率加快和血压过度变化。当患者同时接受COMT代谢产物治疗时,对其进行监测。2、日常生活活动中入睡:在开始使用奥匹卡朋治疗前,告知患者可能会出现嗜睡,并特别询问可能会增加多巴胺能治疗嗜睡风险的因素,如合并镇静药物或存在睡眠障碍。如果患者在需要全神贯注的活动(例如驾驶机动车、交谈、进食)中出现白天嗜睡或入睡发作,请考虑停用奥匹卡朋或调整其他多巴胺能或镇静药物。如果决定继续治疗几天,应建议患者不要开车,并避免其他潜在的危险活动。3、低血压或晕厥:如果发生,考虑长期停药或调整其他降压药物的剂量。4、运动障碍:可能引起或加重运动障碍,考虑左旋多巴或多巴胺能药物剂量减少。5、幻觉和精神病:如果出现,考虑长期停药。6、冲动控制迫性障碍:如果发生,考虑立即停止。7、停药后出现的高热和意识模糊:当长期停药时,监测患者并根据需要考虑调整其他多巴胺能疗法。总结由于其方便的每日一次方案,口服奥匹卡朋是一种新兴的COMT抑制剂选择,可作为左旋多巴/DDCI疗法的辅助疗法,用于PD和剂量末期运动波动无法稳定的成人。参考文献Fabbri M, Ferreira JJ, Lees A, Stocchi F,Poewe W, Tolosa E, Rascol O. Opicapone for the treatment of Parkinson'sdisease: A review of a new licensed medicine. Mov Disord. 2018Oct;33(10):1528-1539. doi: 10.1002/mds.27475. Epub 2018 Sep 27. PMID:30264443.相关热文推荐:哪种肾病可以使用利妥昔单抗治疗?
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2024-02-18 13:57
奥匹卡朋胶囊的功效与作用
奥匹卡朋(Opicapone)可控制左旋多巴的外周降解速率,促进其发挥作用,进而提升帕金森(PD)治疗效果。有学者发现,奥匹卡朋联合左旋多巴用药可提升帕金森病患者的治疗效果,综合有效率可达95%。关于奥匹卡朋胶囊奥匹卡朋是一种口服药物,由Bial-Portela公司开发,用于治疗帕金森疾病。它是一种儿茶酚氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂,通过抑制COMT酶的活性,提高左旋多巴的生物利用度。奥匹卡朋的商品名为Ongentys。它于2016年6月24日获得了欧洲药品管理局(EMA)的批准上市,成为了欧洲市场上的一种可用药物。此外,Neurocrine Biosciences公司获得了奥匹卡朋在美国和加拿大的独家开发和商业化权利。在2020年4月24日,奥匹卡朋获得了美国食品药品监管局(FDA)的批准上市,用于治疗帕金森症(PD)。这些批准的上市让奥匹卡朋成为了可供帕金森病患者使用的药物选择,为患者提供了更多的治疗选择和希望。奥匹卡朋胶囊的作用奥匹卡朋通过抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的活性,起到了增加多巴胺浓度的作用。COMT是一种酶,它负责多巴胺的降解。在帕金森病患者中,多巴胺水平相对较低,这是由于多巴胺神经元的损失和多巴胺的再摄取增加所致。奥匹卡朋的作用是通过抑制COMT,降低多巴胺的降解速率,使得多巴胺在脑部的浓度增加。这样,受损的多巴胺能神经元可以获得更多的多巴胺,从而改善帕金森病患者的运动功能。这种机制使奥匹卡朋成为一种重要的药物选择,用于帕金森病患者的治疗。然而,需要注意的是,奥匹卡朋的使用应在医生的指导下进行,并且可能会有一些副作用和禁忌症需要考虑。患者应与医生密切合作,确保安全有效地使用奥匹卡朋。奥匹卡朋胶囊的功效研究目的:分析奥匹卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病患者的疗效及安全性[1]。研究方法:选取2018年1月至2019年1月沈阳市第一人民医院收治的128例帕金森病患者,随机分为观察组和对照组,每组64例。对照组行左旋多巴治疗,观察组行奥匹卡朋联合左旋多巴治疗。治疗3个月后,比较两组患者的治疗效果、自主神经功能评分、泌尿系统功能评分、心血管功能评分及不良反应发生情况。研究结果:观察组患者的治疗有效率为95.31%,对照组为82.81%,差异有统计学意义(=18.523,P<0.05)。治疗前,观察组患者自主神经功能评分、泌尿系统功能、心血管功能评分分别为(14.30±2.20),(3.40士0.60) ,(1.00±0.10)分,对照组分别为(14.40士2.10),(3.50±0.60),(1.10±0.10)分,差异均无统计学意义(=0.124、0.232、0.107,均P >0.05);治疗后,观察组患者自主神经功能评分、泌尿系统功能、心血管功能评分分别为(11.10±1.60)、(2.90±0.40)、(0.70±0.10)分,对照纽分别为(12.10土2.00)分、(3.3010.50)分、(0.90±0.10)分,差异均有统计学意义(F11.251,7.839,6.047,均P<0.05)。观察纽患者的不良反应发生率为21.88%,对照组为45.31%,差异有统计学意义(=16.992,P<0.05)。研究结论:奥匹卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病患者的疗效较为理想,安全性较单一应用左旋多巴也更为突出。更多关于奥匹卡朋的资讯可以参考:奥匹卡朋(阿片哌酮)的治疗效果如何?该片文章详细介绍了奥匹卡朋的治疗效果。总结奥匹卡朋为一新的外周COMT抑制剂,可联合多巴胺前体物质左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂治疗成人PD和剂末症状波动患者,临床试验表明奥匹卡朋疗效明显,具有较好的耐受性,无明显肝脏毒性,其上市为PD的治疗提供了一种新的治疗手段。参考文献[1]范秀博,李毓新,吉智等.奥匹卡朋联合左旋多巴治疗帕金森病的疗效及安全性分析[J].疑难病杂志,2019,18(02):114-118.相关热文推荐:奥匹卡朋国内能买到吗?
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2024-01-31 16:35
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数10人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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2024-04-26 17:11
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