Elacestrant是一种治疗乳腺癌的新药,具有较好的临床疗效。临床用于治疗接受内分泌治疗后仍表现出雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、雌激素受体1(ESR1)突变的晚期或转移性乳腺癌患者。
Elacestrant是一种新型非甾体口服选择性雌激素受体降解剂,于2023年1月27日经美国FDA批准上市,商品名为Orserdu,中文名为依拉司群。
临床研究显示,Elacestrant在ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者(包括ESR1突变患者)均表现出较好的临床疗效。
Elacestrant填补了口服SERD类药物的治疗空白,为对芳香酶抑制剂、细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂甚至氟维司群耐药的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗手段。
Elacestrant是一种新型非甾体类口服SERD,在体外和体内临床前模型(包括那些含有与内分泌相关的ESR1突变的模型)中,以剂量依赖性方式降解ERα,并抑制雌二醇依赖性ER导向的基因转录和肿瘤生长。反抗。Elacestrant在一项针对经过大量治疗的晚期ER阳性/HER2阴性乳腺癌患者(包括ESR1突变肿瘤患者)的I期试验中证明了其抗肿瘤活性和耐受性。
一项研究比较了Elacestrant与氟维司群或其他药物的治疗效果,研究显示,Elacestrant能够延长患者的无进展生存期,在228例(48%)ESR1基因突变的病人中,Elacestrant治疗的PFS中位数是3.8个月,而使用氟维司群和芳香酶抑制剂的病人则是1.9个月。
Elacestrant最常见的不良事件,包括实验室异常,是胆固醇升高、疲劳、血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐、腹痛、潮热、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、AST升高、甘油三酯升高、腹泻、头痛、便秘、消化不良。
Elacestrant治疗乳腺癌效果较好,有药物适应症的患者可提前咨询医生,根据自己的病情明确是否能够使用此药治疗。治疗期间遵医嘱定期复查,并密切观察自身不良反应。
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