Ryeqo是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,被批准用于治疗子宫肌瘤的中度至重度症状。
Ryeqo是一种口服固定剂量的relugolix/雌二醇/炔诺酮,已在美国被批准用于治疗与子宫肌瘤相关的大量月经出血,并在欧盟被批准用于治疗子宫肌瘤的中度至重度症状。
Ryeqo是一种GnRH受体拮抗剂,可将血清雌二醇和孕酮浓度降至绝经后水平。
Ryeqo是一种田促性腺激系释放激系(GnRH)受体括机剂relugolix、雌激素雄二醇和孕激素醋酸炔诺酮组成的组合。适用于绝经前妇女:
(1)与子宫平滑肌瘤(纤维瘤)相关的大量月经出血的管理;
(2)以及子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的处理。
由于可能出现不可逆的持续骨丢失风险,Ryeqo的使用应限制在24个月内。
Ryeqo仅在英国、德国、法国等国家上市,截至目前2023年1月3号,还没有在中国上市。
(1)Relugolix:Relugolix可竞争性结合垂体GRH受体,减少黄体生成素和卵泡刺激素的释放,导致卵巢性激素雌二醇和孕酮的血清浓度降低,并减少与子宫肌瘤相关的出血和与子宫内膜异位症相关的疼痛。
(2)雌二醇:通过结合在雌激素反应组织中表达的核受体而起作用。添加外源性雌二醇可以减少骨吸收的增加和由此引起的骨丢失。
(3)孕酮:如炔诺酮通过与孕酮反应组织中表达的核受体结合而发挥作用,炔诺酮可以保护子宫免受无对抗雌激素的潜在不良子宫内膜作用。
在两项3期LIBERTY试验中,Ryeqo(relugolix+雌二醇/炔诺酮)显著减少了患有子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女的月经出血并改善了一系列其他子宫肌瘤症状。
Ryeqo每日一次,每次一片,给药方便,是目前绝经前子宫肌瘤妇女药物治疗的有益补充。
子宫肌瘤是一种常见的生长在子宫内的非癌性肿瘤。在一些女性中,这些肿瘤会导致虚弱的症状,如大量月经出血、骨盆疼痛和血栓形成。子宫切除术是这种情况下唯一确定的治疗方法,但也有一些缺点。现在可以用侵入性较小的程序和药物治疗来治疗这些症状。
最近,一种包含relugolix、雌二醇和醋酸炔诺酮的固定剂量片剂Ryeqo已被批准用于治疗子宫肌瘤的症状,这种组合通过抑制卵巢激素水平发挥作用。
在临床试验中,Ryeqo显著减少了患有子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女的月经出血并改善了其他几种症状。该组合通常耐受性良好,对骨丢失的影响最小,骨丢失是这种治疗的已知副作用。
1、子宫肌瘤:
在与子宫肌瘤相关的大量月经出血的妇女中,最常见的不良反应是血管舒缩症状、子宫出血、脱发和性欲下降。
2、子宫内膜异位症:
在患有子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的女性中,最常见的不良反应是血管舒缩症状、恶心、牙痛、头痛、背痛、情绪障碍、异常子宫出血、疲劳、性欲和性唤起下降、关节痛和头晕。
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