乙酰唑胺片(Acetazolamide)的功效作用,口服用量,利尿机制及副作用？

关于乙酰唑胺片(Acetazolamide)

磺胺碳酸酐酶抑制剂(CAI)乙酰唑胺片(Acetazolamide)，一种在20世纪50年代作为利尿药开发的化合物，目前用作抗青光眼、抗癫痫和利尿剂，在特发性颅内高压(IIH)的治疗中有效。

乙酰唑胺片(Acetazolamide)是一种低纳摩尔浓度的涉及脑脊液(CSF)分泌的CA亚型抑制剂。抑制脑/脉络丛CAII、IV、VA和XII导致脑脊液分泌减少和颅内压控制。

适应症

乙酰唑胺片(Acetazolamide)可用于辅助治疗：

充血性心力衰竭引起的水肿、药物诱导的水肿、中枢性癫痫（小发作、非局部性发作）、慢性单纯性（开角型）青光眼、继发性青光眼，以及需要延迟手术以降低眼内压的急性闭角型青光眼的术前治疗。

乙酰唑胺片(Acetazolamide)还适用于预防或改善易患急性高原病的登山者的急性高原病相关症状。

功效作用

一、作用

乙酰唑胺片(Acetazolamide)是一种酶抑制剂，特异性作用于碳酸酐酶，该酶催化涉及二氧化碳水合和碳酸脱水的可逆反应。

1、青光眼：在眼睛中，乙酰唑胺片(Acetazolamide)的这种抑制作用减少了房水的分泌，并导致眼内压下降，在青光眼病例中，甚至在某些非青光眼疾病中，认为该反应是可取的。

2、癫痫：证据似乎表明，乙酰唑胺片(Acetazolamide)可用作治疗中枢神经系统某些功能障碍（例如，癫痫）的辅助治疗。抑制该区域的碳酸酐酶似乎可延缓中枢神经系统神经元的异常、阵发性、过度放电。

二、功效

安慰剂对照临床试验表明，在急进高原前和急进高原期间预防性给予乙酰唑胺片(Acetazolamide)250mg，每8-12小时1次（或500mg控释胶囊，每日1次），可使急性高原病(AMS)的症状（如头痛、恶心、气短、头晕、嗜睡、乏力）减轻和（或）减轻。

在AMS受试者和无症状受试者中，乙酰唑胺片(Acetazolamide)治疗组的肺功能（例如，每分钟通气量、呼气肺活量和峰值流量）均更高。乙酰唑胺片(Acetazolamide)治疗的登山者睡眠难度也较小。

利尿机制

乙酰唑胺片(Acetazolamide)的利尿作用是由于其在肾脏中对可逆反应的作用，涉及二氧化碳水合和碳酸脱水。其结果是肾损失HCO3离子，产生钠、水和钾。

因此，碱化尿液和促进利尿受到影响。由于尿碱化导致肾小管对氨的重吸收增加，氨代谢发生改变。

口服用法用量

1、胃肠外溶液的制备和储存

使用前，应使用至少5mL无菌注射用水复溶每500mg含乙酰唑胺片的小瓶。复溶溶液在2°C-8°C(36°F-46°F)冷藏条件下可保持其理化性质3天，或在15°C-30°C(59°F-86°F)室温下可保持其理化性质12小时。首选直接静脉给药途径。不推荐肌内给药。

2、青光眼：

乙酰唑胺片(Acetazolamide)应作为常规治疗的辅助治疗。用于治疗慢性单纯性（开角型）青光眼的剂量范围为250mg至1g乙酰唑胺片/24小时，通常分次给药，剂量超过250mg。

在继发性青光眼的治疗和一些急性充血性（闭角型）青光眼病例的术前治疗中，首选剂量为250mg每4小时一次，但一些病例在短期治疗中对250mg每日两次有反应。

3、癫痫：

建议的每日总剂量为8-30mg/kg，分次给药。尽管一些患者对低剂量有反应，但最佳范围似乎来自每日375-1000mg。

4、充血性心力衰竭：

对于充血性心力衰竭的利尿，起始剂量通常为250至375mg，每日一次，早晨给药(5mg/kg)。

5、药物诱导的水肿：

推荐剂量为250-375mg乙酰唑胺片，每日一次，持续1或2天，与休息一天交替。

6、急性高原病：

剂量为每日500-1000mg，酌情使用片剂或缓释胶囊分次服用。在快速上升的情况下，例如在救援或军事行动中，建议使用 1000 mg的较高剂量水平。最好在上升前24-48小时开始给药，并在高海拔地区继续给药48小时，或根据需要更长时间以控制症状。

副作用

1、全身：

头痛、不适、儿童生长迟缓、疲乏、潮红、弛缓性麻痹、发热、注射部位疼痛、过敏反应。

2、消化系统：

胃肠道紊乱，如恶心、呕吐、腹泻。

3、血液学/淋巴系统：

血质不调，如白细胞减少症、血小板减少性紫癜、血小板减少症、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、黑便。

4、肝胆疾病：

肝功能不全、肝功能异常、胆汁淤积性黄疸、暴发性肝坏死。

5、代谢/营养：

电解质失衡，包括低钾血症、长期苯妥英治疗的骨软化、味觉改变、食欲不振、低钠血症、代谢性酸中毒、高/低血糖。

6、神经系统：

兴奋、共济失调、困倦、感觉异常、抑郁、意识模糊、惊厥、头晕。

7、皮肤：

过敏性皮肤反应，包光敏性、括荨麻疹、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症。

8、特殊感觉：

一过性近视、听力障碍、耳鸣。

9、泌尿生殖系统：

结晶尿、长期治疗的肾结石风险增加、多尿、血尿、糖尿、肾衰竭。

副作用处理方式

1、消化系统：建议患者用药期间注意饮食，避免辛辣刺激性、油腻食物，以免加重胃肠消化负担。

2、泌尿系统：建议患者在治疗过程中多饮水、多排尿，若出现血尿、糖尿等异常情况，及时咨询医生并治疗。

3、皮肤：平时应注意皮肤清洁，皮肤干燥时可使用维生素E乳等产品保湿。出现皮疹、荨麻疹后可使用炉甘石洗剂、苯海拉明、西替利嗪等药物缓解症状。

4、肝胆疾病：建议患者在治疗期间注意定期监测肝功能水平等指标，出现异常后及时处理。

5、其他不良反应：若患者出现头痛等其他全身不良反应，应及时到医院就医，通过对症治疗、减小药物剂量、停药等方法缓解。

注意事项

乙酰唑胺片(Acetazolamide)增加剂量不会增加利尿作用，可能增加嗜睡和/或感觉异常的发生率。增加剂量通常会导致利尿作用降低。然而，在某些情况下，非常大的剂量与其他利尿剂联合给药，以确保完全难治性失败时的利尿作用。

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