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卡博替尼(Cabozantinib)和赛沃替尼有何区别?

作者
医伴旅医学编辑赵丽君
原创文章 转载请注明出处
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161
2023-12-20 15:47

卡博替尼(Cabozantinib)和赛沃替尼是两种不同的药物,两者在药物药物适应症、用法用量、上市信息、价格、治疗效果、副作用等方面存在差异。

药物适应症

一、卡博替尼(Cabozantinib)

1、肝细胞癌(HCC):

卡博替尼(Cabozantinib)是一种在癌症发病机制中起作用的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂。卡博替尼(Cabozantinib)可用于治疗肝细胞癌(HCC)患者,这些患者之前接受了多RTK抑制剂索拉非尼的治疗,这是一种卡博替尼(Cabozantinib)在欧盟和美国获得批准的适应症。

2、肾细胞癌:

卡博替尼(Cabozantinib)适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。卡博替尼(Cabozantinib)可联合尼福韦单抗适用于晚期RCC患者的一线治疗。

3、分化型甲状腺癌:

卡博替尼(Cabozantinib)还适用于进展期的、不能手术切除的、局部晚期或者转移性的甲状腺髓样癌患者。

二、赛沃替尼

赛沃替尼是一种受体酪氨酸激酶间充质上皮转化因子(MET)抑制剂,被开发用于治疗转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)、乳头状和透明细胞肾细胞癌(RCC)、胃癌和结肠直肠癌。

基于对非小细胞肺癌/肺肉瘤样癌患者的关键II期试验的结果,赛沃替尼最近在中国获得批准(以III期试验的结果为条件),用于治疗在铂类化疗后进展或不能耐受铂类化疗的患者中出现MET外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌。

用法用量

1、卡博替尼(Cabozantinib)用于治疗分化型甲状腺癌、肝细胞癌、肾细胞癌时,作为单一药物治疗时推荐剂量为60mg,每天一次。如果卡博替尼(Cabozantinib)联合尼韦单抗治疗,卡博替尼(Cabozantinib)的建议剂量为40mg,尼韦单抗的推荐剂量为240mg/2周(30分钟静脉输注)或480mg/4周(30分钟静脉输注)。

2、赛沃替尼:赛沃替尼的建议剂量与患者的体重有关,推荐给药600毫克,用于体重大于或等于50千克的患者,推荐使用400毫克,用于体重小于50千克的患者,每天一次口服。

卡博替尼

上市信息

1、卡博替尼(Cabozantinib):截至目前2023年12月20号,卡博替尼(Cabozantinib)还没有在中国大陆地区上市,卡博替尼(Cabozantinib)仅在中国台湾、中国香港上市。

2、赛沃替尼:此药已于2021年6月22日在中国上市。

药物价格

一、卡博替尼(Cabozantinib)

1、孟加拉耀品国际版卡博替尼(Cabozantinib),20mg*90粒的参考价约为1400元一盒。

2、老挝卢修斯版卡博替尼(Cabozantinib),20mgx90片一盒的参考价约为750元。

3、孟加拉珠峰版卡博替尼(Cabozantinib),20mg*90粒一盒的参考价约为1442元;80mg*30粒一盒电的参考价约为1688元。

4、印度NATCO版的卡博替尼(Cabozantinib),20mgx30片参考价350元左右一盒;

40mgx30片参考价约为600元一盒;60mgx30片参考接约为990元一盒。

二、赛沃替尼

1、药物中标价格:赛沃替尼0.2g*21片一盒的中标价约为8588元。

2、医保报销够价格:由于每个地区的医保政策不同,因此报销比例也不同,赛沃替尼报销后的具体价格可咨询当地医保局。

治疗效果

背景:MET(也称为肝细胞生长因子受体)信号是乳头状肾细胞癌(PRCC)的关键驱动因素。鉴于目前还没有治疗转移性PRCC的最佳疗法,旨在比较现有标准的舒尼替尼与MET激酶抑制剂卡博替尼(Cabozantinib)、克唑替尼和赛沃替尼治疗PRCC患者的疗效。

方法:在美国和加拿大的65个中心进行了一项试验。符合条件的患者年龄为18岁或以上,患有转移性PRCC,之前接受过一次治疗(不包括血管内皮生长因子导向药物和甲硫氨酸导向药物)。患者被随机分配接受卡博替尼(Cabozantinib)、克唑替尼或赛沃替尼、舒尼替尼,并根据既往治疗和PRCC亚型进行分层。

所有药物剂量均为口服给药:舒尼替尼50mg,连续服用4周,停药2周(允许剂量减少至37±5mg和25mg);卡博替尼每日60毫克(允许减少至40毫克和20毫克);克唑替尼250mg,每日两次(允许减少至200mg,每日两次和250mg,每日一次);和每天600毫克的赛沃替尼(允许减少到400毫克和200毫克)。无进展生存期(PFS)是主要终点。分析在意向性治疗人群中进行,未接受方案治疗的患者被排除在安全性分析之外。

结果:在2016年4月5日至2019年12月15日之间,152名患者被随机分配到四个研究组之一。五名患者在随机分组后被确定为不合格,并被排除在这些分析之外,结果有147名患者合格。

在预先指定的无效性分析后,停止分配到赛沃替尼(29名患者)和(28名患者)组,舒尼替尼组(46名患者)和卡博替尼组(44名患者)均完成了计划的应计费用。卡博替尼的缓解率为23%,舒尼替尼的缓解率为4%。与舒尼替尼相比,赛沃替尼和克唑替尼不能改善PFS。卡博替尼组患者的PFS比舒尼替尼组患者的PFS长(中值为90个月)。

解释:在转移性PRCC患者中,与舒尼替尼相比,卡博替尼治疗导致显著更长的PFS。

副作用

卡博替尼(Cabozantinib)治疗期间常见副作用有腹泻、乏力、PPE、食欲减退、高血压、恶心、呕吐、肝毒性、PPE、口腔炎、皮疹、呼吸困难、腹痛、体重减轻、便秘、疲劳、咳嗽和上呼吸道感染、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛。

赛沃替尼的常见不良反应为恶心、发热、腹泻食欲减退、低白蛋白血症、水肿、疲乏/乏力、呕吐、贫血,以及肝功能异常。

总结

由此可见,卡博替尼(Cabozantinib)与赛沃替尼在适应症、价格等方面存在一定差异,因此建议患者在医生的指导下根据自身情况选择合适的药物治疗,切不可盲目用药。

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卡博替尼的价格和购买渠道?
不同版本的卡博替尼价格有所差异,例如印度版卡博替尼价格大概在350-990元。截至目前2024年2月份,卡博替尼还没有在中国大陆地区上市,患者可通过出国购买、选择海外医疗服务机构等途径获取卡博替尼。卡博替尼适应症卡博替尼是一种在癌症发病机制中起作用的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,具体适应症如下:1、肾细胞癌:卡博替尼适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。卡博替尼可联合尼福韦单抗适用于晚期RCC患者的一线治疗。2、肝细胞性肝癌:卡博替尼适用于治疗之前接受索拉非尼治疗的肝细胞癌患者(HCC)。3、分化型甲状腺癌:卡博替尼适用于治疗12岁及以上的成人和儿童患者,这些患者患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC),且在先前的VEGFR靶向治疗后已经进展,且为放射性碘难治性或不合格。卡博替尼剂型规格药片:1、60mg:黄色薄膜包衣,椭圆形,无刻痕,一面上刻有" XL ",另一面刻有" 60 "。2、40mg:黄色薄膜包衣,三角形,无刻痕,一面上刻有" XL ",另一面刻有" 40 "。3、20mg:黄色薄膜包衣,圆形,无刻痕,一面上刻有" XL ",另一面刻有" 20 "。不同版本卡博替尼的价格一、孟加拉耀品国际版卡博替尼20mg*90粒一盒价格大概在1400-1500元。二、孟加拉珠峰版1、卡博替尼20mg*90粒一盒价格大概在1500-1600元。2、卡博替尼80mg*30粒一盒的价格大概在1700-1800元。三、老挝版卢修斯药厂生产的卡博替尼,20mgx90片一盒的价格大概在590-600元。四、印度版1、卡博替尼20mgx30片一盒的价格在350-360元。2、卡博替尼40mgx30片一盒大概在600-700元。3、卡博替尼60mgx30片一盒售价约为990-1000元。卡博替尼的购买途径1、国内购买:卡博替尼已经在中国台湾、中国香港上市,因此有需要的患者可以从这两个地区的药店以及医院药房购买。2、在线药店:部分具有合法网络售药资格的在线药店也可能提供卡博替尼,但购买前应确保其合法性。3、选择正规海外医疗服务机构:例如医伴旅等类似专业的海外医疗服务机构,签订购药合同后,通过海外邮寄,患者在家中就能够收到药物,比较方便,并且性价比也较高。4、出国购买:患者也可委托亲人朋友前往印度或者老挝等地区购买卡博替尼,但这需要一定的外语沟通基础以及提前了解当地购药政策。5、询问病友:有些患者可能会添加一些病友群,可以从病友群中了解是否有病友购买并使用卡博替尼,了解其购买途径。总结卡博替尼可抑制多种细胞受体,包括VEGFR1-3、MET、AXL、RET、FLT3和KIT等,治疗效果显著。不同版本、不同规格、不同药厂生产的卡博替尼价格也不同,患者可根据自身情况选择合适的卡博替尼购买。同时治疗期间应严格遵医嘱治疗,不可私自调整剂量或者停药。相关热文推荐:奥匹卡朋对于帕金森的治疗效果怎么样?
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2024-02-18 13:57
卡博替尼2024进入医保了吗?
截至2024年1月底,卡博替尼并没有在中国上市,也就无法进入国家医保当中。患者如果想要购买卡博替尼,可以选择自己前往国外购买,也可以选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买卡博替尼。关于卡博替尼卡博替尼由美国Exelixis生物制药公司研发,是一种口服生物可利用的抗肿瘤药物,分别于2012年在美国、2014年在欧盟获批上市,用于不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。2017年,FDA 批准卡博替尼用于之前未经治疗的肾癌晚期患者。卡博替尼自2012年上市以来每年销量递增,2022年全球销量达14亿美元,较2021年增长 40%,预计在未来10年内依旧具有广阔的市场前景。更多有关于卡博替尼的资讯,可以参考:卡博替尼是几代靶向药?该片文章详细介绍了卡博替尼针对各种癌症的治疗效果等。卡博替尼的作用卡博替尼是一种口服药物,属于VEGFR2(血管内皮生长因子受体2)抑制剂。它通过以下方式对癌症进行治疗:1、抗血管生成作用:卡博替尼可以抑制肿瘤血管生成,阻断肿瘤的血液供应,从而减少肿瘤的营养和氧气供应,抑制肿瘤的生长和扩散。2、抗增殖作用:卡博替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖。它通过干扰肿瘤细胞内的信号传导途径,阻断细胞生长和分裂的过程,从而控制肿瘤的发展。3、抗侵袭作用:卡博替尼可以抑制肿瘤细胞的侵袭和转移能力。它可以抑制肿瘤细胞的外膜酶活性,减少肿瘤细胞对周围组织的侵袭性,降低肿瘤转移的风险。卡博替尼的价格虽然卡博替尼并没有在中国上市,但更多患者选择使用海外版本的卡博替尼:1、孟加拉碧康的卡博替尼(1)规格20mg*90粒参考价格区间在5940~6100元之间;(2)规格60mg*30粒参考价格区间在6530~6600元之间;(3)规格80mg*30粒参考价格区间在6810~7000元之间。2、老挝卢修斯的卡博替尼规格为20mg*90片,参考价格区间在585元~650元之间。3、孟加拉耀品国际的卡博替尼规格(1)规格20mg*90粒参考价格区间在1400~1500元之间;(2)规格60mg*30片参考价格区间在1200~1300元之间。4、孟加拉珠峰卡博替尼(1)规格20mg*90粒参考价格区间在1442~1550元之间;(2)规格80mg*30粒参考价格区间在1688一盒~1820元之间。5、印度NATCO卡博替尼(1)规格20mg*30片参考价格区间在350~450元之间;(2)规格40mg*30片参考价格区间在600~700元之间;(3)规格60mg*30片参考价格区间在990~1100元之间。卡博替尼的购买渠道截至2024年1月底,卡博替尼并没有在中国上市,也就无法进入国家医保当中。购买卡博替尼的方法有以下两种:1、自己出国购买您可以选择前往卡博替尼生产销售的国家或地区,通过当地的医疗机构或药店购买该药物。在购买前,建议您了解目标国家或地区的相关法规和规定,确保合法购买并遵守相关程序。2、寻找海外医疗服务机构您可以寻找专业的海外医疗服务机构,这些机构通常提供国际医疗咨询和服务,可以帮助您获取卡博替尼或其他药物。这些机构通常具有以下优点:(1)专业服务:海外医疗服务机构可以为您提供专业的医疗咨询和指导,帮助您了解治疗方案、剂量和疗程等方面的信息。(2)药物采购:这些机构通常有良好的药物采购渠道,可以帮助您获取到正规的药物,确保药物的质量和安全性。(3)快速配送:一些海外医疗服务机构提供快速的国际配送服务,可以将药物快速送达到您所在的国家或地区。在选择海外医疗服务机构时,建议您选择正规的机构,并与他们充分沟通,了解他们的服务内容、费用和相应的法律义务。热文推荐:利伐沙班片的作用与功效副作用?
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卡博替尼(Cabozantinib)治疗一年的费用?
卡博替尼(Cabozantinib)治疗一年的费用是9750‬元、6750元、18200‬‬元、12600‬元、18746‬‬元、12600‬元、16880‬‬元、11816‬元等。卡博替尼有多种版本,价格不同,治疗一年的费用也不一样。另外治疗的疾病不同,其服药剂量也有不同,一年所服用的药物剂量不同,价格也不一样。适应症1、肾癌。2、肝癌。3、肺癌。4、分化型甲状腺癌。卡博替尼的用法用量1、肾癌:推荐剂量为60mg,每天用药一次。2、肝癌:推荐剂量为60mg,每天用药一次。3、分化型甲状腺癌:(1)BSA大于或等于1.2m²:推荐剂量为60mg,每日一次。(2)BSA小于1.2m²:推荐剂量为40mg,每日一次。治疗一年所服用的剂量按照一年365天计算。1、肾癌:60mg*365=21900‬mg。2、肝癌:60mg*365=21900‬mg。3、分化型甲状腺癌:(1)BSA大于或等于1.2m²:60mg*365=21900‬mg。(2)BSA小于1.2m²:40mg*365=14600‬mg‬。卡博替尼的价格1、老挝卢修斯版: 20mg*90片的价格大约是750元一盒,平均每片的价格是8.33元。2、孟加拉耀品国际版:20mg*90片的价格大约是1400元一盒,平均每片的价格是15.56元。3、孟加拉珠峰版:(1)20mg*90片的价格大约是1442元一盒,平均每片的价格是16.02元。(2)80mg*30片的价格大约是1688元一盒,平均每片的价格是56.27元。4、印度NATCO版:(1)20mg*30片的价格大约是350元一盒,平均每片的价格是11.67元。(2)40mg*30片的价格大约是600元一盒,平均每片的价格是20元。(3)60mg*30片的价格大约是990元一盒,平均每片的价格是33‬元。卡博替尼治疗一年的费用一、老挝卢修斯版1、肾癌:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*8.33=9121.35‬元。购药费用:13*750=9750‬元。2、肝癌:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*8.33=9121.35‬元。购药费用:13*750=9750‬元。3、分化型甲状腺癌:(1)BSA大于或等于1.2m²:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*8.33=9121.35‬元。购药费用:13*750=9750‬元。(2)BSA小于1.2m²:一年需要服用730‬片,需要购买8.11盒,按照9整盒计算。一年的具体费用:730*8.33=6080.9‬‬元。购药费用:9*750=6750元。二、孟加拉耀品国际版1、肾癌:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*15.56=17038.2‬‬元。购药费用:13*1400=18200‬‬元。2、肝癌:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*15.56=17038.2‬‬元。购药费用:13*1400=18200‬‬元。3、分化型甲状腺癌:(1)BSA大于或等于1.2m²:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*15.56=17038.2‬‬元。购药费用:13*1400=18200‬‬元。(2)BSA小于1.2m²:一年需要服用730‬片,需要购买8.11盒,按照9整盒计算。一年的具体费用:730*15.56=11358.8元。购药费用:9*1400=12600‬元。三、孟加拉珠峰版20mg*90片1、肾癌:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*16.02=17541.9‬元。购药费用:13*1442=18746‬‬元。2、肝癌:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*16.02=17541.9‬元。购药费用:13*1442=18746‬‬元。3、分化型甲状腺癌:(1)BSA大于或等于1.2m²:一年需要服用1095‬片,需要购买12.17盒,按照13整盒计算。一年的具体费用:1095*16.02=17541.9‬元。购药费用:13*1442=18746‬‬元。(2)BSA小于1.2m²:一年需要服用730‬片,需要购买8.11盒,按照9整盒计算。一年的具体费用:730*16.02=11694.6元。购药费用:9*1442=12600‬元。80mg*30片1、肾癌:一年需要服用273.75‬片,约等于274片,需要购买9.125‬盒,按照10整盒计算。一年的具体费用:274*56.27=15417.98‬元。购药费用:10*1688=16880‬‬元。2、肝癌:一年需要服用273.75‬片,约等于274片,需要购买9.125‬盒,按照10整盒计算。一年的具体费用:274*56.27=15417.98‬元。购药费用:10*1688=16880‬‬元。3、分化型甲状腺癌:(1)BSA大于或等于1.2m²:一年需要服用273.75‬片,约等于274片,需要购买9.125‬盒,按照10整盒计算。一年的具体费用:274*56.27=15417.98‬元。购药费用:10*1688=16880‬‬元。(2)BSA小于1.2m²:一年需要服用182.5‬‬片,约等于183片,需要购买6.08盒,按照7整盒计算。一年的具体费用:183*56.27=10297.41‬元。购药费用:7*1688=11816‬元。总结可根据自身情况选择合适版本的卡博替尼(Cabozantinib)进行治疗,服药期间一定要按照医嘱进行服用,不要自行加量或减量服用。相关热文推荐:卡马替尼(Capmatinib)治疗非小细胞肺癌一年的剂量和费用?
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2024-01-03 13:28
卡博替尼(XL184)和安罗替尼哪个抗血管作用更好?
卡博替尼(XL184)和安罗替尼都可以抑制肿瘤血管生成,但具体的抗血管作用效果因个体差异而异,无法区分哪个药物的抗血管作用更好。卡博替尼(XL184)和安罗替尼都是多靶点靶向药物,可以抑制肿瘤生长和血管生成的信号通路。卡博替尼(XL184)的抗血管作用卡博替尼是一种多靶点抑制剂,主要通过抑制血管内皮生长因子受体、前胡萝卜素受体、c-Kit 和 FGFR 等多个靶点来发挥作用。卡博替尼可以抑制肿瘤细胞内的多种信号通路,从而阻止肿瘤的生长和扩散。其中一个重要的靶点就是血管内皮生长因子受体(VEGFR),它可以抑制VEGFR来阻止肿瘤血管的形成,从而切断肿瘤的营养供给,使肿瘤细胞死亡。因此,卡博替尼是一种抗血管生成药物。安罗替尼的抗血管作用安罗替尼是一种新型的小分子多靶点酪胺酸肌酶抑制剂,能够抑制血管内皮细胞生长因子受体、血小板衍生生长因子受体,以及成纤维生长因子受体、肝细胞生长因子受体的活性。这些受体在肿瘤血管生成过程中起着重要作用,安罗替尼可以通过抑制这些受体的活性来发挥抗肿瘤血管生成的作用。卡博替尼(XL184)治疗肝癌的疗效数据研究背景卡博替尼抑制酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体1、2和3、甲硫氨酸和AXL,它们与肝细胞癌的进展和晚期疾病的标准初始治疗索拉非尼耐药的发展有关。在一项随机、双盲、3期试验评估了卡博替尼与安慰剂在既往接受治疗的晚期肝细胞癌患者中的疗效。研究方法总共707名患者随机分配接受卡博替尼(60 mg,每日一次)或安慰剂。研究结果试验显示,卡博替尼组的总生存期明显长于安慰剂组,卡博替尼组的中位总生存期为10.2个月,安慰剂组为8个月。卡博替尼组的中位无进展生存期为5.2个月,安慰剂组为1.9个月,卡博替尼组客观应答率为4%,安慰剂组小于1%。3级或4级不良事件在卡波扎替尼组和安慰剂组分别有68%和36%的患者发生。最常见的高级别事件是手掌-足底红细胞感觉异常、高血压、天冬氨酸转氨酶水平升高、疲劳、腹泻。研究结论在既往接受治疗的晚期肝细胞癌患者中,卡博替尼治疗比安慰剂导致更长的总生存期和无进展生存期。卡博替尼治疗甲状腺癌的疗效在一项双盲、III期试验中,纳入330例有转移性甲状腺髓样癌的患者,比较卡博替尼和安慰剂的疗效。患者被随机)分配到卡博替尼组(140mg/天)或安慰剂组。研究显示,卡博替尼组的估计中位PFS为11.2个月,安慰剂仅为4个月。卡博替尼组和安慰剂组的缓解率分别为28%、0%,无论RET突变状态如何,都可以观察到反应。Kaplan-Meier估计,卡波扎替尼组和安慰剂组的1年生存率和无进展率分别为47.3%、7.2%。卡博替尼用药注意事项1、肾上腺功能不全:卡博替尼与尼伐单抗联合用药时,可能发生原发性或继发性肾上腺功能不全。对于2级或更高级别的肾上腺功能不全,开始对症治疗,包括临床指示的激素替代治疗,并根据严重程度停用卡博替尼。2、蛋白尿:用药期间监测尿蛋白,中断卡博替尼治疗,直至蛋白尿消退至≤1级,恢复小剂量卡博替尼治疗。3、颌骨骨坏死:在进行侵入性牙科手术之前以及ONJ氏症发生之前,停用卡博替尼至少3周。总结卡博替尼和安罗替尼哪个抗血管效果更好具有个体差异性,需要根据患者的具体情况和医生的建议进行选择。参考文献:Abou-Alfa GK, Meyer T, Cheng AL, El-Khoueiry AB, Rimassa L, Ryoo BY, Cicin I, Merle P, Chen Y, Park JW, Blanc JF, Bolondi L, Klümpen HJ, Chan SL, Zagonel V, Pressiani T, Ryu MH, Venook AP, Hessel C, Borgman-Hagey AE, Schwab G, Kelley RK. Cabozantinib in Patients with Advanced and Progressing Hepatocellular Carcinoma. N Engl J Med. 2018 Jul 5;379(1):54-63. doi: 10.1056/NEJMoa1717002. PMID: 29972759; PMCID: PMC7523244.相关热文推荐:瑞美吉泮适应症,功效与作用,用法用量,疗效,副作用,注意事项,价格
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2023-12-04 13:47
卡博替尼(XL184)对骨转移的效果?
卡博替尼(XL184)是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosinekinase inhibitor,TKI),其相较于其他单靶点TKIs具有优势。FDA已批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌和转移性甲状腺髓样癌,且越来越多的临床研究提示,该药在抗肿瘤治疗中具有潜力。对于骨转移患者,卡博替尼(XL184)可起到减轻疼痛、延长生存期的效果。 骨转移症状 骨转移是癌症晚期常见的并发症之一,特别是乳腺癌、前列腺癌和肺癌等。骨转移会导致骨疼痛、骨折和骨质疏松等问题,严重影响患者的生活质量。骨转移通常很难处理,因为它们可能是有症状的,并且骨骼相关事件(SREs)可能导致显著的发病率和性能状态下降。 卡博替尼(XL184) 卡博替尼(XL184)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,最初在甲状腺髓样癌中显示活性,最近被食品药品监督管理局批准用于一线治疗进展后的转移性肾细胞癌的治疗。 在METEOR试验中,卡博替尼(XL184)在所有三个终点都表现出显著改善的疗效,以依维莫司为活性对照的随机试验中的反应率、无进展生存期和总生存期。在CABOSUN试验中,卡博替尼(XL184)也显示了在RCC一线的活性。 该研究将未经治疗的转移性肾细胞癌患者随机分为卡博替尼(XL184)组或舒尼替尼组,前者显示无进展生存期改善,这是主要终点。鉴于卡卡博替尼(XL184)的初步疗效和独特的作用机制,未来有望用于其他恶性肿瘤的适应症。 卡博替尼(XL184)的靶点 卡博替尼(XL184)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它对多个靶点具有抑制作用。以下是卡博替尼(XL184)常见的靶点: 1、MET受体:卡博替尼通过抑制MET受体的激活,阻断了MET受体与其配体结合的信号传导,从而抑制了肿瘤细胞生长和转移。 2、VEGFR受体:卡博替尼抑制了血管内皮生长因子受体(VEGFR)的激活,阻断了肿瘤血管生成的过程,从而抑制了肿瘤的血液供应。 3、RET受体:卡博替尼也能够抑制甲状腺癌和多发性内分泌肿瘤中的RET受体,阻断了其在肿瘤细胞增殖中的作用。 4、KIT受体:卡博替尼还能够抑制KIT受体,该受体在肿瘤生长和转移中起关键作用。 5、AXL受体:卡博替尼抑制了AXL受体的激活,该受体与肿瘤的侵袭和转移相关。 卡博替尼(XL184)对非乳腺、非前列腺恶性实体瘤骨转移效果 一项研究试图通过测试卡波赞替尼在非乳腺、非前列腺恶性实体瘤骨转移患者中的安全性和有效性,确定一种新的骨转移药物治疗方法。患者从每天60mg开始口服卡博替尼(XL184),并在基线时和每8周进行放射学测量,37名患者被纳入研究。整个研究过程中未观察到sre。 20名患者患有可通过实体瘤缓解评估标准(RECIST)1.1版测量的疾病。RECIST对20个中的4个进行了部分响应。另外12名患者的肿瘤负荷有所下降,其中9名患者的肿瘤负荷下降了至少10%,至少有轻微反应的6名患者患有肉瘤,16名患者在治疗前后测量了骨转换的生物标志物。这些患者中的大多数表现出尿液和血清N-末端肽和血清C-末端肽的减少。 然而,骨转换生物标志物的这些变化与RECIST测量的影像学变化并不相关。该研究证明了卡博替尼(XL184)在严重预处理骨转移患者中的临床活性和安全性,并显示了卡博替尼(XL184)在转移性肉瘤患者中的活性。 此外,研究表明,卡博替尼(XL184)对于骨转移的治疗可能具有一定的效果。一项针对多种实体瘤的临床试验发现,卡博替尼(XL184)可以显著延长骨转移患者的无进展生存期和总生存期。另一项研究也发现,卡博替尼(XL184)可以减少骨转移患者的骨疼痛程度。 此外,卡博替尼(XL184)还具有抗血管生成和抗肿瘤生长的作用,可以抑制肿瘤 卡博替尼对于前列腺癌骨转移的效果 针对癌细胞的治疗可能对肿瘤微环境产生意想不到的影响,从而影响治疗结果或产生治疗耐药性。前列腺癌(PCa)骨转移与成骨细胞性骨病变有独特的相关性,使用卡博替尼(XL184,一种VEGFR-2和MET抑制剂)治疗,可导致骨扫描中病变的数量和/或强度减少。 总结 卡博替尼(XL184)对于癌症骨转移具有一定疗效,可抑制肿瘤在骨组织中的生长,能够延长患者寿命。但由于每个患者的疾病严重程度不同、对药物的敏感度不同,其治疗效果也有所差异,建议患者在用药前提前咨询医生,以确保药物疗效及用药安全。
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2023-10-23 14:41
卡博替尼是几代靶向药?
卡博替尼(Cabanib, cabozantinib,XL184)是第三代靶向药物,卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以强效地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和肝细胞生长因子受体(MET) 。此外,卡博替尼对转染期间重排基因(RET)、生长停滞特异性基因6 (GAS6)、干细胞生长因子受体(c-KIT)、上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE2)和 FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)等也具有活性。 关于卡博替尼 卡博替尼被Exelixis制药公司开发成为一种口服胶囊剂型,具有生物利用度高、血脑屏障透过率高和清除半衰期长等优点,其最早于2012年11月经FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC),后于2016年4月和2017年12月分别被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗和一线治疗。卡博替尼除获批的适应证外,还在其他多种恶性肿瘤患者中开展临床试验。 卡博替尼针对肾癌的效果 卡博替尼首次获批用于转移性RCC是基于一项Ⅲ期临床试验(NCTO1865747,METEOR)的研究结果,该项研究旨在比较卡博替尼与依维莫司治疗晚期或转移性RCC的有效性及安全性。 METEOR研究结果(见图1)显示,卡博替尼组与依维莫司组患者的中位无进展生存期(mPFS)分别为7.4个月和3.8个月,风险比 (HR)为0.58;客观缓解率(ORR)分别为21 %和5% (P<0.001)[1]。 卡博替尼相较于依维莫司在二线及以上治疗晚期或转移性RCC时,可显著改善患者的PFS和ORR。 图1:NCTO1865747和NCTO1835158研究的研究结果 卡博替尼针对甲状腺癌的效果 一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究(NCTO0704730,EXAM)结果促进了卡博替尼获批用于甲状腺髓样癌(MTC) ,该研究纳入的330例患者被随机(2:1)分配至卡博替尼组(140 mg·d-1,n =219)和安慰剂组(n =111)。 研究结果显示,卡博替尼组和安慰剂组的mPFS分别为11.2和4.0个月,HR为0.28,所有亚组(年龄、既往TKI 治疗和RET突变类型)均呈现出PFS延长;ORR分别为28%和0% (P <0.001,见图2) 。之后Schlumberger等2进一步对EXAM研究的受试者进行了总体生存分析,提示在RETM918T突变阳性亚组、卡博替尼组和安慰剂组的中位总生存期(mOS)分别为44.3和18.9 个月,HR 为0.60。 卡博替尼针对非小细胞肺癌的效果 Neal 等报道了一项包括3 组的Ⅱ期临床试验(NCTO1708954),纳入的受试者为既往接受过一线或二线治疗的ECFR野生型非鳞癌类型的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。结果显示,厄洛替尼组(150 mg·d -1,n =38)、卡博替尼组(60 mg·d -1,n = 38)和厄洛替尼联合卡博替尼组(150 mg·d-1+60 mg·d-1',n = 35)患者的mPFS分别为1.8个月、4.3个月和4.7个月; mOS分别为5.1个月、9.2个月和13.3个月。 此小样本研究提示,EGFR野生型的 NSCLC患者应用卡博替尼或卡博替尼联合厄洛替尼相较于厄洛替尼单药治疗具有更好的临床疗效。 总结 卡博替尼作为第三代靶向药,主要作用于VEGFR,MET,RET,GAS6 ,c-KIT,TIE2和 FLT-3等靶点,它可以通过影响多个信号通路,实现多途径的抗肿瘤作用。目前,卡博替尼主要用于MTC和RCC,但随着各项临床试验的进行,发现其应用于HCC和 NSCLC时,也能发挥不错的抗肿瘤作用,使相关的肿瘤患者获益。 参考文献 [1]汪龙,张莉,汪娟等.卡博替尼治疗恶性肿瘤的临床研究进展[J].中国新药杂志,2019,28(20):2486-2491. 相关热文推荐:波生坦片的功效与作用与副作用 https://www.1blv.com/newsDetail/120985.html
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2023-09-11 16:57
卡博替尼治疗肝癌和肾癌的临床疗效?
卡博替尼治疗肝癌和肾癌的临床疗效显著,可明显提高患者的无进展生存期(PFS)和客观缓解率(ORR),为提高患者的预后提供了良好的治疗方案。 卡博替尼 卡博替尼(XL184) 具有广谱的抗癌能力,在临床上可用于治疗多种癌症,比如肾癌、肝癌、肺癌、甲状腺癌等。 卡博替尼治疗肝癌的临床疗效 研究背景:卡波赞替尼与检查点抑制剂联合应用在实体瘤中显示出临床活性。COSMIC-312试验评估了卡博替尼联合阿特珠单抗(atezolizumab)与索拉非尼(Sorafenib)作为晚期肝细胞癌一线全身治疗的疗效。 研究方法:COSMIC-312是一项开放、随机、3期试验,招募不适合进行根治性或局部治疗的晚期肝细胞癌患者。 患者被随机分配(2:1:1)接受卡博替尼加阿特珠单抗(n=432)、索拉非尼(n=217)或单药卡博替尼(n=188)的联合治疗,无进展存活的ITT人群的中位随访时间为15±8个月,ITT人群为13±3个月。 研究结果:联合治疗组的中位无进展生存期为6.8个月,索拉非尼组为4.2个月,联合治疗组的中位总生存期(中期分析)为15±4个月,索拉非尼组为15±5个月。最常见的3级或4级不良事件为丙氨酸氨基转移酶升高、高血压、天冬氨酸氨基转移酶升高。 结论:卡博替尼联合阿替唑单抗是晚期肝细胞癌患者一种新的治疗选择。 卡博替尼治疗肾癌的临床疗效 在3期随机开放试验中,随机分配既往未经治疗的晚期肾透明细胞癌成人接受纳武单抗加卡博替尼(n=3323)或舒尼替尼(n=328)治疗. 经过18.1个月的中位随访,尼伐单抗+卡博替尼组患者的中位无进展生存期为16.6个月,舒尼替尼组为8.3个月。研究随访12个月后,发现纳武单抗+卡博替尼组患者的总生存率为85.7% ,舒尼替尼组为75.6%。 纳武单抗加卡博替尼组和舒尼替尼组出现的客观反应率分别为55.7%和27.1%。研究显示,纳武单抗与卡博替尼联用治疗组的无进展生存期、总生存期及缓解率均明显好于舒尼替尼。 卡博替尼的用法用量 1、肾细胞癌:作为单一药物的推荐剂量为60 mg,每天服用一次,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 2、肝细胞癌:推荐剂量为60mg,每日一次。 3、分化型甲状腺癌:对于BSA大于或等于1.2m²的12岁及以上成人和儿童患者,推荐剂量为60mg,每日一次。12岁及以上BSA小于1.2 m²的儿童患者,推荐剂量为40mg,每天服用一次。 参考文献: 1、Kelley RK, Rimassa L, Cheng AL, Kaseb A, Qin S, Zhu AX, Chan SL, Melkadze T, Sukeepaisarnjaroen W, Breder V, Verset G, Gane E, Borbath I, Rangel JDG, Ryoo BY, Makharadze T, Merle P, Benzaghou F, Banerjee K, Hazra S, Fawcett J, Yau T. Cabozantinib plus atezolizumab versus sorafenib for advanced hepatocellular carcinoma (COSMIC-312): a multicentre, open-label, randomised, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2022 Aug;23(8):995-1008. doi: 10.1016/S1470-2045(22)00326-6. Epub 2022 Jul 4. PMID: 35798016. 2、Choueiri TK, Powles T, Burotto M, Escudier B, Bourlon MT, Zurawski B, Oyervides Juárez VM, Hsieh JJ, Basso U, Shah AY, Suárez C, Hamzaj A, Goh JC, Barrios C, Richardet M, Porta C, Kowalyszyn R, Feregrino JP, Żołnierek J, Pook D, Kessler ER, Tomita Y, Mizuno R, Bedke J, Zhang J, Maurer MA, Simsek B, Ejzykowicz F, Schwab GM, Apolo AB, Motzer RJ; CheckMate 9ER Investigators. Nivolumab plus Cabozantinib versus Sunitinib for Advanced Renal-Cell Carcinoma. N Engl J Med. 2021 Mar 4;384(9):829-841. doi: 10.1056/NEJMoa2026982. PMID: 33657295; PMCID: PMC8436591. 相关热文推荐:卡博替尼和安罗替尼一样吗?
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2023-09-06 15:37
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